本藥轉移到胃粘膜壁細胞的酸分泌細管后，在酸性條件下，轉變?yōu)榛钚泽w結構，此種活性物與質子泵（（H ＋K ）-ATPase）的SH基結合，從而抑制該酶的活性，故能抑制胃酸的分泌。
1．（H ＋K ）-ATPase活性抑制作用蘭索拉唑可抑制狗胃粘膜內微粒體的（H ＋K ）-ATPase活性（體外實驗）。
2．壁細胞酸生成抑制作用蘭索拉唑對狗胃粘膜離體壁細胞由組胺、乙酰膽堿及胃泌素的刺激所產生的酸分泌，皆具有抑制作用（體外實驗）。
3．胃酸分泌抑制作用1）對胃泌素刺激引起的酸分泌：于健康成人，1天1次蘭索拉唑30mg口服給藥，連續(xù)7天，可明顯地抑制由胃泌素引起的酸分泌，且此作用能持續(xù)24小時。2）對胰島素刺激引起的酸分泌：于健康成人，1天1次蘭索拉唑30mg口服給藥，連續(xù)7天，可明顯地抑制由胰島素引起的酸分泌。3）對夜間的酸分泌：于健康成人，1天1次蘭索拉唑30mg口服給藥，連續(xù)7天，具有明顯地抑制夜間胃酸分泌的作用。4）對24小時的酸分泌：于健康成人24小時胃液采樣試驗，以1天1次蘭索拉唑30mg口服給藥連續(xù)7天，24小時的胃酸分泌明顯地受到抑制。5）24小時胃內pH值的監(jiān)測：對健康成人以及十二指腸潰瘍患者，以1天1次蘭索拉唑30mg口服給藥連續(xù)7天，24小時的胃酸分泌皆明顯地受到抑制。6）24小時下部食道pH值的監(jiān)測：于反流性食管炎患者，以1天1次蘭索拉唑30mg口服給藥連續(xù)7天～9天，對胃食管反流現象，有明顯地抑制作用。7）對大白鼠及胃pouch狗的胃酸分泌：本藥對于大白鼠的基礎酸分泌和因組胺、胃泌素、氨基甲酰基膽堿、2-脫氧-D-葡萄糖或水浸應激試驗（waterimmersionstress）所引起的酸分泌均能明顯且持續(xù)地抑制（在十二指腸內）。對胃pouch狗因各種刺激所引起的酸分泌，本藥亦有明顯且持續(xù)地抑制作用，在反復給藥期間，均能顯示穩(wěn)定的酸分泌抑制作用（經口給藥）。
4．慢性潰瘍的治愈促進作用于大白鼠的實驗，蘭索拉唑能明顯地促進由醋酸引起的慢性胃及十二指腸潰瘍的愈合（經口給藥）。
5．潰瘍形成的抑制作用于大白鼠的實驗，對因水浸應激試驗、阿司匹林或乙醇引起的胃潰瘍，及因mepirisol或半胱胺引起的十二指腸潰瘍，和反流性食管炎皆有明顯的抑制作用（經口或十二指腸內給藥）。

胃潰瘍、十二指腸潰瘍、吻合口潰瘍、反流性食管炎、卓-艾綜合征：本品批準前臨床試驗2,214例中，出現不良反應包括實驗室檢查異常者342例（占15.4％），上市后藥品使用調查的（在審查結束前）6260例中有138倒（占2.2％）出現不良反應。
下列不良反應來自于研究者報告和自發(fā)報告等途徑。
（1）臨床上重要的不良反應
1）過敏反應（全身皮疹，面部浮腫、呼吸困難等）（＜0.1％），偶有休克（＜0.1％）。因此需密切觀察，如有異常發(fā)生，應停藥并進行適當處置。
2）全血細胞減少、粒細胞缺乏、溶血性貧血（＜0.1％）、或粒細胞減少、血小板減少或貧血可能出現（0.1％-＜5％）。因此需密切觀察，如有異常發(fā)生，應停藥并進行適當處置。
3）黃疸、伴有AST（GOT）、，ALT（GPT）升高等的嚴重肝功能障礙（＜0.1％），如有異常發(fā)生，應停藥。
4）Lyell癥候群（中毒性表皮壞死）和Stevens-Johnson癥候群（皮膚粘膜眼癥候群）（＜0.1％）。因此需密切觀察，如有異常發(fā)生，應停藥并進行適當處置。
5）間質性肺炎（＜0.1％）。如出現發(fā)熱、咳嗽、呼吸困難、肺音異常（捻發(fā)音）等，應進行胸部X線檢查并停藥，給與皮質激素等處置。
6)可能出現間質性腎炎（發(fā)生頻率未知），在一些病例中引發(fā)了急性腎功能衰竭。因此，須密切注意腎功能檢測值（血尿素氮、肌酐等的增加），一旦發(fā)現任何異常情況，應立
停止服用蘭索拉唑腸溶膠囊并采取適當措施。
（2）其它不良反應
胃潰瘍、十二指腸潰瘍、吻合口潰瘍、反流性食管炎及卓-艾綜合征。（Zollinger-Ellison綜合征）
注1）如出現上述癥狀應停止使用本品。
注2）應密切觀察，若出現異常應采取適當措施如停止服用本品。
注3）如果發(fā)生持續(xù)腹瀉，可能是患者出現了結腸炎，組織學檢查可見大腸粘膜下層如膠原帶的增厚和／或炎癥細胞的浸潤，盡管通過內窺鏡檢查觀察不到腸粘膜的異常。因此，應立即停止服用蘭索拉唑腸溶膠囊。
下表為在海外進行的臨床研究中發(fā)現的不良反應（發(fā)生率≥1％）（詳見說明書）

）
2、重要的注意事項
1）在治療過程中，應充分觀察，按其癥狀使用治療上所需最小劑量。
2）對于胃潰瘍、十二指腸潰瘍和吻合口潰瘍，由于缺乏足夠的長期使用經驗，建議不要使用本品進行維持治療。
3）維持治療僅限于反復發(fā)作和復發(fā)性反流性食道炎，如果經30mg／日或15mg／日治療的患者癥狀長期緩解，減量或停藥不會造成復發(fā)，應減量至15mg／日或停藥。維持治療期間建議定期內窺鏡檢查隨診。
3、其它注意事項
1）有報道在類似藥物的使用過程中可能會出現視覺障礙（奧美拉唑）。
2）動物實驗研究52周強制喂飼大鼠蘭索拉唑，劑量為50mg／kg／日（約為臨床用量的100倍），一例大鼠發(fā)生睪丸良性間質細胞瘤。另一項研究24個月強制喂飼大鼠15mg／kg／日以上的蘭索拉唑，睪丸良性間質細胞瘤發(fā)生率增高，5mg／kg／日以上喂飼大鼠，可能出現胃類癌。此外，以蘭索拉唑15mg／kg／日以上喂飼雌性大鼠和50mg／kg／日以上喂飼雄性大鼠，大鼠視網膜萎縮發(fā)生率升高。但睪丸間質細胞瘤和視網膜萎縮在小鼠致瘤研究和犬、猴的毒性試驗中均未發(fā)現，因此上述病變認為可能是大鼠所特有。
3）因本藥會掩蓋胃癌的癥狀，所以須先排除胃癌，方可給藥。
4）對長期使用本品的安全性尚未確立（缺乏長期用藥的經驗）。
4、藥物交付時：PTP包裝的藥物應從PTP薄板中取出后服用（有報到因誤服PTP薄板堅硬的銳角刺入食道粘膜，進而發(fā)生穿孔，并發(fā)縱隔炎等嚴重的合并癥）。
成份：
本品主要成份為蘭索拉唑，其化學名為(±)-2[[[3-甲基-4-(2，2，2-三氟乙氧基)-2-吡啶基]甲基]亞硫酰基]苯并咪唑。
分子式：C16H14F3N3O2S
分子量：369.36

1．血中濃度
蘭索拉唑腸溶膠囊的生物利用度存在個體差異。在一項國外的交叉研究中，健康成人（6名受試者）在空腹或餐后單次口服30mg（1號膠囊）蘭索拉唑后，以及在其他的健康成人（6名受試者）空腹口服15mg蘭索拉唑后，檢測到本品在血中基本上未發(fā)生改變，同時也檢測到了代謝產物。下圖顯示了單次口服30mg本藥物后原形化合物的血藥濃度，提示了個體差異。
另外，來自日本以外地區(qū)的研究顯示，蘭索拉唑與硫糖鋁或氫氧化鋁凝膠／氫氧化鎂同時服用，會降低蘭索拉唑的血藥濃度。
下表顯示了在一項交叉研究中，強代謝型的成年健康受試者(48例)空腹口服30mg蘭索拉唑（3號或1號膠囊）后，原形化合物的藥代動力學參數。3號或l號膠囊中制劑的生物等效性已經確定。
48例受試者的平均值土標準差
2．尿中排泄
6例健康成人空腹或餐后一次口服30mg或空腹口服15mg蘭索拉唑后，尿中未檢測到藥物原形，只檢出藥物代謝產物。服藥后24小時尿排泄率為13.1—23.0％。
3．連續(xù)用藥的藥代動力學
6例健康成人每日晨起空腹給與蘭索拉唑30mg或15mg，連續(xù)7天，觀察血藥濃度和尿排泄率，本品不會引起體內蓄積。