用于男性
降低性欲倒錯的沖動
在餐后以水送服藥片。一般從每次 1 片、每日 2 次開始治療。可能有必要將劑量增至每次 2 片、每日 2 次，甚至短時間內(nèi)每次 2 片、每日 3 次。獲滿意效果后，應(yīng)盡量以最低可能劑量來維持療效。通常每次 1/2 片、每日 2 次已足夠。在確定維持劑量或停止用藥時，不要突然減少劑量，而應(yīng)逐漸減少。為此，應(yīng)每間隔幾個星期將每日劑量減少 1 片，或 1/2 片更好。
為了穩(wěn)定治療效果，有必要長期服用醋酸環(huán)丙孕酮片，如可能，可同時采用心理治療措施。
對不宜手術(shù)的前列腺癌進行抗雄激素治療
每次 2 片，每日 2 至 3 次（200～300 mg）。
在餐后以水送服藥片。
不要在病情改善或緩解后中止治療，也不要減小劑量。
降低在促黃體激素釋放激素（LHRH）激動劑治療中的男性性激素初始升高
開始 5～7 天單獨服用醋酸環(huán)丙孕酮片，每次 2 片，每日 2 次（200 mg），隨后 3～4 周醋酸環(huán)丙孕酮片每次 2 片，每日 2 次（共 200 mg），同時按廠家推薦劑量服用（LH－RH）激動劑。
治療接受 LH－RH 類似物治療的病人或睪丸切除術(shù)病人的熱潮紅
每天 1～3 片（50～150 mg），如有必要，慢慢增至每次 2 片，每日 3 次（300 mg）。
用于女性
育齡婦女
妊娠婦女不得服用醋酸環(huán)丙孕酮片。因此，在開始治療前必須排除妊娠。
對于育齡婦女，在周期的第 1 天（即出血的第 1 天）開始進行治療，并遵循下述建議。
從周期第 1 天至第 10 天（共 10 天），每日于餐后以水送服醋酸環(huán)丙孕酮片 2 片。此外，這些婦女還要接受含孕激素－雌激素的避孕制劑，以提供必要的避孕保護并使周期保持穩(wěn)定。
接受周期聯(lián)合治療的婦女每天應(yīng)在固定時間服藥。
21 天后應(yīng)停藥 7 天，在此期間會發(fā)生撤退性出血。不管出血停止與否，請于第 1 個療程開始整 4 個星期后（即同一個星期日期）開始聯(lián)合治療的下一個周期。
臨床改善后，與雌激素-孕激素避孕制劑聯(lián)合治療的前 10 天醋酸環(huán)丙孕酮片每日劑量可減至 1 片或 1/2 片。
未發(fā)生出血
如果停藥間隔期未發(fā)生出血，則必須中止治療，并在恢復(fù)用藥前排除妊娠可能。
漏服藥物
接受周期聯(lián)合治療的婦女每天應(yīng)在固定時間服藥。如果服藥時間超過預(yù)定時間 12 小時以上，那么該用藥周期避孕效果將減弱。應(yīng)留意所服用的避孕制劑說明書中的特殊注意事項（特別是避孕效果和對漏服藥后的建議）。如果一個用藥周期后未發(fā)生出血，那么在恢復(fù)服藥以前應(yīng)先排除妊娠可能。
漏服藥物會降低療效，并可導(dǎo)致經(jīng)間期出血。應(yīng)該不考慮漏服的醋酸環(huán)丙孕酮片（無需為補服漏服片而服用雙倍劑量），而應(yīng)在常規(guī)用藥時間與與復(fù)方醋酸環(huán)丙孕酮片同時服用。
絕經(jīng)的或子宮切除后的患者
對于絕經(jīng)婦女或子宮切除病人,可以單獨使用醋酸環(huán)丙孕酮片，根據(jù)病情的嚴(yán)重程度，醋酸環(huán)丙孕酮片的平均劑量應(yīng)為每次1至1/2片,每日1次，連續(xù)服用21天,隨后停藥7天。

醋酸環(huán)丙孕酮片的降低沖動作用可被酒精的去抑制影響所減弱。
醋酸環(huán)丙孕酮片不得在青春期結(jié)束前使用，因為不能排除它對縱向生長和尚未穩(wěn)定的內(nèi)分泌功能軸發(fā)生不利影響。
治療期間，應(yīng)定期檢查肝功能、腎上腺皮質(zhì)功能和紅細胞計數(shù)。
在接受醋酸環(huán)丙孕酮 200～300 mg 治療的病人中，曾報告有直接的肝毒性，包括黃疸、肝炎和肝衰竭，這導(dǎo)致了某些病例的死亡。大多數(shù)報告病例發(fā)生于前列腺癌男性。毒性與劑量相關(guān)，通常發(fā)生于治療開始后的幾個月內(nèi)。應(yīng)當(dāng)在治療前檢查肝功能，而且只要出現(xiàn)提示肝毒性的任何癥狀或體征就應(yīng)再次檢查。如果證實產(chǎn)生了肝毒性，一般應(yīng)停止使用醋酸環(huán)丙孕酮，除非可以用其它原因解釋肝毒性，比如轉(zhuǎn)移性疾病，在這種情況下，只有當(dāng)已看到的益處超過風(fēng)險時才能繼續(xù)使用醋酸環(huán)丙孕酮。
與其它性類固醇一樣，個別病例曾報告了良性和惡性的肝臟改變。在極個別病例，肝臟腫瘤可能會導(dǎo)致危及生命的腹腔內(nèi)出血。如果出現(xiàn)了嚴(yán)重的上腹部主訴、肝臟大或腹腔內(nèi)出血體征，應(yīng)在鑒別診斷時考慮肝臟腫瘤。
如果有病人患有糖尿病，有必要進行嚴(yán)格的醫(yī)療監(jiān)護。
用大劑量醋酸環(huán)丙孕酮片治療時，個別病例可能會感到氣短。對這種病例進行鑒別診斷時，必須包括黃體酮和合成孕激素對呼吸的興奮作用，這種興奮作用可能伴有低碳酸血和代償性呼吸性堿中毒，通常認(rèn)為無需治療。
在極其罕見的病例，曾報告血栓栓塞事件的發(fā)生與使用醋酸環(huán)丙孕酮片短暫相關(guān)。但其間的因果關(guān)系似乎仍有疑問。
在開始治療前，應(yīng)對婦女進行徹底的全面體檢和婦科檢查（包括乳房檢查和子宮頸細胞學(xué)涂片）。育齡婦女必須排除妊娠。
如果聯(lián)合治療期間不規(guī)則地出現(xiàn)持續(xù)出血或反復(fù)出血，必須進行婦科檢查，以排除器質(zhì)性疾病。關(guān)于必要的孕激素－雌激素的聯(lián)合應(yīng)用，請注意該制劑產(chǎn)品信息中包含的所有資料。

醋酸環(huán)丙孕酮片是一種抗雄激素制劑。它可抑制雄激素的作用（女性機體也可產(chǎn)生微量的雄激素），并表現(xiàn)出孕激素和抗促性腺激素的作用。
毒理研究
單次給藥急性毒性試驗表明，醋酸環(huán)丙孕酮片的活性成分醋酸環(huán)丙孕酮可以被歸類為實際無毒藥物。
全身毒性
在全身耐受性動物試驗研究中，多次口服給藥后，未見全身不耐受的征象，故不阻止治療劑量在人體用于規(guī)定的適應(yīng)癥。
沒有進行醋酸環(huán)丙孕酮致敏可能性的動物試驗研究。
胚胎毒性/致畸性
胚胎毒性或致畸性作用研究，在器官發(fā)生期間、外生殖器發(fā)育之前給予醋酸環(huán)丙孕酮治療，結(jié)果未見一般致畸作用。在對激素敏感的生殖器官分化期(大約妊娠45天后)給予較大劑量的醋酸環(huán)丙孕酮，可導(dǎo)致男性胎兒出現(xiàn)女性化體征。觀察那些曾在子宮中暴露于醋酸環(huán)丙孕酮的男性新生兒，未見任何女性化的體征。但妊娠仍是使用醋酸環(huán)丙孕酮片的禁忌癥。
生殖毒性和致癌性
用醋酸環(huán)丙孕酮進行的公認(rèn)的生殖毒性一線檢驗顯示陰性結(jié)果。但是進一步的檢驗顯示醋酸環(huán)丙孕酮可以在大鼠和猴子的肝細胞以及新鮮離體人肝細胞中形成DNA加合物(且DNA修復(fù)活性增強)，但是在狗的肝細胞中未檢測到DNA加合物。
這種DNA加合物在某些暴露下形成，而這也是在推薦的醋酸環(huán)丙孕酮劑量方案下預(yù)計可能發(fā)生的。醋酸環(huán)丙孕酮治療在體內(nèi)可能造成局灶性的,可能是癌前的肝損傷，表現(xiàn)為在雌性大鼠中細胞酶發(fā)生改變,在攜帶作為突變靶的細菌基因的轉(zhuǎn)基因鼠中突變增多。
迄今，臨床經(jīng)驗和實施良好的流行病學(xué)試驗不支持醋酸環(huán)丙孕酮使人體肝臟腫瘤發(fā)生率增加。醋酸環(huán)丙孕酮對嚙齒類動物致腫瘤形成的研究中，也沒有提示有明確的致腫瘤形成的可能性。不過必須記住，性類固醇能夠促進某些激素依簇性組織和腫瘤的生長。
總的說來,現(xiàn)有的毒理學(xué)發(fā)現(xiàn)并不反對在人體使用醋酸環(huán)丙孕酮片,但必須依照規(guī)定的適應(yīng)癥,并使用推薦的劑量。
試驗研究中,對大鼠和狗給予較大劑量后,對腎上腺產(chǎn)生了類皮質(zhì)激素樣作用,這提示人體在最高規(guī)定劑量(300mg/天)也許會發(fā)生類似作用。

口服給藥后，醋酸環(huán)丙孕酮在較大劑量范圍內(nèi)均完全吸收。服用醋酸環(huán)丙孕酮 50 mg 達最大血清濃度約為 140 ng/ml，達峰時間約為 3 小時。隨后，藥物血清濃度一般在 24～120 h 的時間段內(nèi)下降，終末半衰期為 43.9±12.8 h。醋酸環(huán)丙孕酮的血清總清除率測定值為 3.5±1.5 ml/min/kg。醋酸環(huán)丙孕酮通過多種途徑代謝，包括羥基化和結(jié)合反應(yīng)。人血漿中的主要代謝物是 15β-羥基衍生物。
一部分劑量以原形隨膽汁液排泄。大部分劑量以代謝物形式排泄，在尿液和膽汁中的比值為 3:7。腎和膽排泄的半衰期為 1.9 天。代謝物以相似速率自血漿消除（半衰期為 1.7 天）。醋酸環(huán)丙孕酮幾乎完全與血漿白蛋白結(jié)合。總藥物濃度中約 3.5～4％ 以游離型存在。因蛋白結(jié)合是非特導(dǎo)性的，所以 SHBG（性激素結(jié)合球蛋白）水平的改變不會影響醋酸環(huán)丙孕酮的藥代動力學(xué)。
根據(jù)血漿（血清）終末處置相的長半衰期及每日攝入量，預(yù)計在重復(fù)每日給藥期間，醋酸環(huán)丙孕酮的在血清中的蓄積因子為 3。
醋酸環(huán)丙孕酮的絕對生物利用度幾乎是完全的（劑量的 88％）。