藥效學：伊曲康唑系三唑類衍生物，具有廣譜的抗菌活性。體外試驗結果顯示：伊曲康唑在藥物濃度≤ 0.025 ~ 0.8μg/ml 時，可抑制人體多種病原性真菌的生長，包括白念珠菌、非白念珠菌屬、曲霉菌屬、毛孢子菌屬、地霉菌屬、新型隱球菌、皮膚癬菌和多數暗色孢科真菌如產色芽生菌屬、組織胞漿菌屬、波伊德假霉樣真菌和馬爾尼非青霉菌屬。通常，念珠菌屬中光滑念珠菌和熱帶念珠菌對伊曲康唑的敏感性最低，體外試驗中顯示一些分離菌株對伊曲康唑有不同程度的耐藥。伊曲康唑不能抑制的主要真菌有接合菌綱（ 如：根霉菌屬、根毛菌屬、毛霉菌屬和犁頭霉屬）、鐮刀菌屬、足放線病菌屬和帚霉菌屬。體外試驗證明伊曲康唑可阻礙真菌細胞中麥角固醇的合成， 而麥角固醇則是真菌細胞膜的重要組成部分，影響其合成最終產生了抗真菌的作用。 毒理學：用小鼠、大鼠、豚鼠和狗對伊曲康唑的急性毒性和慢性毒性進行了研究， 結果顯示伊曲康唑的耐受性良好。在妊娠的大鼠和小鼠中使用大劑量的伊曲康唑（分別為40mg/kg/ 日和80mg/kg/ 日，或更高）時，發現伊曲康唑會增加動物胎仔異常的發生率，并對動物胚胎產生不良影響。在九項致突變試驗中， 伊曲康唑未顯示有致突變性。在致癌性研究中， 對小鼠給藥劑量升至最高80 mg/kg 時， 未顯示致癌性。對雄性大鼠劑量升至20mg/kg 和對雌性大鼠劑量升至40mg/kg 時， 未顯示致癌性。對雌性大鼠劑量達4 0mg / k g 時， 軟組織肉瘤的發生率輕微增加， 這可能是由于結締組織的非腫瘤性、慢性炎癥反應增加而致。這些纖維黃瘤樣變化被認為與脂類和膽固醇代謝的系統性紊亂有關。此紊亂在大鼠長期毒性研究中的高毒性劑量中也有出現，這也可能與血清膽固醇水平升高有關。

為達到最佳吸收，本品不應與食物同服。服藥后至少1小時內不要進食。對口腔和/或食道念珠菌病，應將本口服液在口腔內含漱約20秒后再吞咽。吞咽后不可用其它液體漱口。 1.治療口腔和/ 或食道念珠菌病：每日口服200 mg（2量杯或20ml）， 分1－2次服用， 連服1周。服藥1周后若無效， 則應再連續服用1周。 治療對氟康唑耐藥的口腔和/或食道念珠菌病每日2次， 每次口服100－200mg（1－2量杯或10-20ml）， 連服2周。服藥2周后若無效， 則應再連續服用2周。每日服用400mg劑量的患者，如癥狀無明顯改善，療程不應超過14天。 2.預防真菌感染：每日5mg/kg， 分2次服用。在臨床試驗中，預防治療開始于細胞抑制劑治療前和移植手術一周前，治療一直持續至嗜中性粒細胞數恢復正常（即>1000個細胞/μl）。 3.對于伴有發熱的中性粒細胞減少癥患者，疑為系統性真菌病時的經驗治療首先應給予伊曲康唑注射液進行治療，推薦劑量為每次200mg、每日2次。給藥4次后， 改為每次200mg、每日1次。共使用14日。每劑的輸液時間均應在1小時以上。然后使用伊曲康唑口服液每次200mg(2量杯或20ml)、每2次進行治療，直至臨床意義的嗜中性粒細胞減少癥消除。對疑為系統性真菌病發熱患者超過28日經驗治療的安全性和有效性尚未明確。

1.在一項健康志愿者的研究中，用伊曲康唑注射液治療，觀察到一過性無癥狀的左室射血分數下降，在下一次輸液前消失。這一發現的臨床相關性尚不明確。 2.伊曲康唑顯示有負性肌力作用，與充血性心力衰竭的報告有一定的相關性。伊曲康唑不應用于患有充血性心力衰竭或有充血性心力衰竭病史的患者，除非利明顯大于弊。對個體的利弊評估應考慮的因素有：病癥的嚴重程度、給藥方案和充血性心力衰竭的個體危險因素。這些危險因素包括心臟疾病，如缺血性或瓣膜性心臟病；嚴重的肺部疾病，如慢性阻塞性肺病；腎功能衰竭和其它水腫性疾病。醫生應告知此類患者有關充血性心力衰竭的體征和癥狀，并謹慎用藥，且在治療期間監測其充血性心力衰竭的體征和癥狀。如果在治療期間出現這些體征和癥狀，則應停止伊曲康唑的治療。 3.鈣通道阻滯劑具有負性肌力作用，從而會加強伊曲康唑的這一作用。伊曲康唑可抑制鈣通道阻滯劑的代謝， 所以合并使用伊曲康唑和鈣通道阻滯劑時需加注意。 4.本品有發生藥物相互作用的可能性，這些相互作用具有重要的臨床意義。 5.囊性纖維化：在囊性纖維化患者中觀察到，服用本品每次2.5mg/kg、每日2次，達穩態時的伊曲康唑血藥濃度存在個體差異。在16歲以上患者中，約50％患者的穩態血藥濃度>250ng/ml，16歲以下患者未達到此血藥濃度。如果患者口服本品無效，應考慮改用伊曲康唑注射液或其它方法治療。 6.在使用本品時，極罕見包括可致命性的急性肝臟衰竭在內的嚴重肝臟毒性的病例。這些患者大多數以前曾患有肝臟疾病，在使用本品治療系統性疾病的同時還明顯患有一些其它疾病和/或合用了其它具有肝臟毒性的藥物。也有一些患者無明顯的肝病危險因素。其中某些病例出現于開始治療的一個月內，個別病例出現于開始治療的一周內。接受本品治療的患者可酌情考慮進行肝功能監測。應指導患者及時向醫生報告包括食欲減退、惡心、嘔吐、疲勞、腹痛或尿色加深在內的有關肝炎的體征和癥狀。對于出現這些癥狀的患者，應立即停藥， 并進行肝功能檢查。 7.對于肝酶升高、患有活動性肝病或受到過其它藥物肝毒性損傷的患者不應使用本品，除非利益超過對肝臟損害的風險。對這些病例應進行肝酶監測。 8.伊曲康唑絕大部分在肝臟代謝。在伊曲康唑膠囊的使用中，觀察到肝硬化患者服藥后的生物利用度降低，且伊曲康唑的消除半衰期延長。推測伊曲康唑口服液也可能發生此現象。肝功能不全的患者用藥可考慮調整劑量。 9.對腎功能不全的患者，在伊曲康唑膠囊的使用中，觀察到伊曲康唑的口服生物利用度降低。推測伊曲康唑口服液也可能發生此現象。此類患者用藥可考慮調整劑量。 10.當發生可能由本品導致的神經系統癥狀時應終止治療。 11.尚無有關伊曲康唑和其它唑類抗真菌藥之間交叉過敏的資料， 因此對其它唑類過敏的患者在使用本品時應慎重。 12.本品不影響駕駛及使用機器的能力。 13.請置于兒童不易拿到處。

1. 影響伊曲康唑代謝的藥物：誘酶藥物如：利福平、利福布丁和苯妥英可明顯降低伊曲康唑的口服生物利用度，而導致療效降低。因此，本品不應與強效酶誘導藥物合用。尚無有關其它酶誘導劑，如卡馬西平，苯巴比妥和異煙肼的正式研究，但預期的作用相似。由于伊曲康唑主要通過CYP3A4 酶代謝， 因此， 此酶的強抑制劑可增加伊曲康唑的生物利用度， 如： 利托那韋、茚地那韋、克拉霉素和紅霉素。 2. 伊曲康唑對其它藥物代謝的影響：2.1. 伊曲康唑會抑制由細胞色素3A 酶代謝的藥物的代謝，這會導致藥物作用的增加和/ 或延長（包括副作用）。停用伊曲康唑治療后，伊曲康唑血漿濃度逐漸下降， 其下降速度取決于用藥量和用藥時間（參見藥代動力學項）， 當考慮伊曲康唑對同服藥物的抑制作用時，應考慮此特點。2.2. 尚未觀察到伊曲康唑與齊多夫定（AZT） 和氟伐他汀的相互作用。尚未觀察到伊曲康唑對炔雌醇和炔諾酮代謝的誘導效應。 3. 對蛋白結合的影響：體外研究表明：在血漿蛋白結合方面伊曲康唑與丙咪嗪、普萘洛爾、安定、西咪替丁、引哚美辛、甲苯磺丁脲和磺胺二甲基嘧啶之間無相互作用。