口服。
1）與促黃體生成素釋放激素（LHRH）類似物活外科睪丸切除術聯合應用于晚期前列腺癌的治療。
成人：成年男性包括老年人：一次1粒（50mg），一日1次，用本品治療應與LHRH類似物或外科睪丸切除術治療同時開始。
兒童：本品禁用于兒童。
腎損害：對于腎損害的病人無需調整劑量。
肝損傷：對于輕度肝損害的病人無需調整劑量，中重度肝損害的病人可能發生藥物蓄積（見“注意事項”）。
2）用于治療局部晚期、無遠處轉移的前列腺癌患者，這些患者不適宜或不愿接受外科去勢術或其他內科治療。
成年男性包括老年人：一次3粒（50mg*3），一日1次。
本品應持續服用至少兩年或到疾病進展為止。
腎損害：對于腎損害的病人無需調整劑量。
肝損傷：對于輕度肝損害的病人無需調整劑量，中重度肝損害的病人可能發生藥物蓄積（見“注意事項”）。

1）50mg 每日：與促黃體生成素釋放激素（LHRH）類似物活外科睪丸切除術聯合應用于晚期前列腺癌的治療。
本品一般來說有良好的耐受性，少有不良反應而停藥的情況。
不良反應發生頻率
頻率 系統分類 事件
多見（≥10％） 生殖系統和乳房 乳房觸痛（1）
男性乳房女性化（1）
全身 潮紅（1）
常見（≥1％且＜10％) 胃腸道 腹瀉、惡心
肝膽系統 肝功能改變（2）（轉氨酶水平升高、膽汁阻塞、黃疸）
全身 乏力、瘙癢
少見（≥0.1％且＜1％） 免疫系統 過敏反應，包括血管神經性水腫和蕁麻疹
呼吸，胸廓和縱隔 間質性肺病
罕見（≥0.01％且＜0.1％） 胃腸道 嘔吐
皮膚和皮下組織 皮膚干燥
肝膽系統 肝功能衰竭（3）
（1）可隨睪丸切除術減輕。
（2）極少出現重度的肝功能變化，這種改變常常是短暫的。無論是繼續治療還是隨即中止治療均可逐漸消退或改善（見注意事項）。
（3）接受本品治療的患者中，極少出現肝功能衰竭，但其因果關系尚未確立。應考慮定期檢查肝功能（見注意事項）。
罕見觀察到對心血管的作用，如心絞痛、心衰、傳導障礙（包括PR和QT間期延長），心律不齊和非特異性ECG改變。
罕見報告血小板減少癥。
在使用本品與LHRH類似物伍用進行臨床研究期間還觀察到下列不良事件（臨床試驗者認為可能與藥物相關且發生率≥1％）。這些不良事件與藥物的使用尚未建立因果關系，有些是老年人日常固有的。
心血管系統：心衰。
消化系統：厭食、口干、消化不良、便秘、胃腸脹氣。
中樞神經系統：頭暈、失眠、嗜睡、性欲減低。
呼吸系統：呼吸困難。
泌尿生殖系統：陽痿、夜尿增多。
血液學：貧血。
皮膚及其附件：脫發、皮疹、出汗、多毛。
代謝及營養：糖尿病、高血糖、水腫、體重增加、體重減輕。
全身：腹痛、胸痛、頭痛、疼痛、骨盆痛、寒戰。
2）150mg每日：用于治療局部晚期、無遠處轉移的前列腺癌患者，這些患者不適宜或不愿接受外科去勢術或其他內科治療：
多見（≥10％）：男性乳房女性化，乳房觸痛。多數接受本品單藥治療的患者曾出現男性乳房女性化和/或乳房痛。在臨床研究中這一癥狀在5％的患者中較為嚴重。男性乳房女性化在終止治療后可能不會自發恢復，特別是在長期用藥之后。
常見（≥1％且＜10％）：面色潮紅，瘙癢，衰弱，脫發，頭發再生，皮膚干燥，性欲減退，惡心，陽萎及體重增加。
少見（≥0.1％且[1％）：腹痛，抑郁，消化不良，血尿及間質性肺病。
過敏反應，包括血管神經水腫和蕁麻疹。
肝功改變（轉氨酶升高，膽汁淤積和黃疸），罕有嚴重情況。這些改變多為一過性的，繼續治療或中止治療均可逐漸消退或改善。用比卡魯胺治療的患者極罕見會出現肝功能衰竭，尚未確定兩者的因果關系。
應注意定期檢查肝功能（見“注意事項”）。

治療開始時應接受專業人士的直接監督。
比卡魯胺廣泛在肝臟代謝。數據表明嚴重肝損害的病人藥物清除可能會減慢，由此可能導致蓄積。所以本品對有中、重度肝損害的病人應慎用。
文獻報道，比卡魯胺上市后使用中有報道因嚴重的肝損傷（肝衰竭）導致死亡或住院的病例（見[不良反應]）。這些肝毒性通常發生在治療最初的3-4個月。在對照臨床試驗中大約有1％的患者因肝炎或明顯的肝酶升高停止用藥。
由于可能出現肝臟改變，在開始使用本品治療前應當檢測血清轉氨酶水平，并考慮定期進行肝功能檢測。如果有提示肝功能不全的臨床癥狀或體征出現，如惡心、嘔吐、腹痛、乏力、厭食、流感樣癥狀、黑尿、黃疸、或右上腹觸痛等，應立即檢測血清轉氨酶水平，特別是ALT。任何時候患者出現黃疸，或者ALT升高超過正常值上限2倍，應立即停用本品，并隨訪監測肝功能。
在接受LHRH激動劑的男性中觀察到糖耐量降低。對于本身患有糖尿病的患者中，這可能表現為糖尿病或高血糖不能良好控制。因此應考慮對接受本品與LHRH激動劑聯合治療的患者監測血糖。
本品顯示抑制細胞色素P450（CYP3A4）活性，因此當與主要由CYP3A4代謝的藥物聯合應用時應謹慎（見“禁忌”和“藥物相互作用”）。
對乳糖敏感的患者應注意。有遺傳性半乳糖不耐受、Lapp乳糖酶缺乏癥或葡萄糖-半乳糖吸收有障礙的患者不得服用本品。
在150mg（每日3粒）用于治療局部晚期、無遠處轉移的前列腺癌時，對于出現疾病客觀進展伴有PSA升高的患者，應考慮停止用藥。
對駕駛和操作機器能力的影響
本品不會影響病人駕駛及操作機器的能力。但應注意，因偶爾可能會出現嗜睡，有過此類作用的病人應予以注意。

比卡魯胺與LHRH類似物之間無任何藥效學或藥代動力學方面的相互作用。
體外試驗顯示R-比卡魯胺是CYP3A4的抑制劑，對CYP 2C9、2C19和2D6的活性有較小的抑制作用。
雖然在以安替比林為細胞色素P450(CYP)活性標志物的臨床研究中未發現與比卡魯胺之間潛在藥物相互作用的證據，但在聯合使用比卡魯胺28天后，平均咪達唑侖暴露水平（AUC）增加了80％。對于治療指數范圍小的藥物，該增加程度可具有相關性。因此，禁忌聯合使用特非那定、阿司咪唑或西沙比利，且當比卡魯胺與環孢菌素和鈣通道阻滯劑聯合應用時應謹慎。尤其當出現增加藥效或藥物不良反應跡象時，可能需要減低這些藥物的劑量。對環孢菌素，推薦在比卡魯胺治療開始或結束后密切監測血漿濃度和臨床狀況。
當比卡魯胺與抑制藥物氧化的其他藥物，如西咪替丁和酮康唑同時使用時應謹慎。理論上，這樣可引起比卡魯胺血漿濃度增加，從而理論上增加藥物的副作用。
體外研究表明比卡魯胺可與香豆素類抗凝劑，如：法華令，競爭其蛋白結合點。因此建議在已經接受香豆素類抗凝劑治療的病人，如果開始服用比卡魯胺，應密切監測凝血酶原時間。

藥理作用
比卡魯胺屬于非甾體類抗雄激素藥物，沒有其他內分泌作用，它與雄激素受體結合而不激活基因表達，從而抑制了雄激素的刺激，導致前列腺腫瘤的萎縮。臨床上停用比卡魯胺可在部分患者中引起抗雄激素撤藥性綜合癥。
比卡魯胺是消旋物，其抗雄激素作用僅僅出現在（R）-結構對映體上。
毒理研究
比卡魯胺是一種強效的抗雄激素藥物，并且在動物中是一種混合功能氧化酶誘導劑。動物靶器官變化，包括動物中（間質細胞，甲狀腺，肝臟）腫瘤誘發與這些作用相關。在人體，酶誘導作用還未發現。臨床前試驗的結果被認為與晚期前列腺癌病人治療無相關性。細精管的萎縮是抗雄激素類藥物可以預期的作用，在所有種屬的試驗動物中都有觀察到。對大鼠進行12個月重復給藥毒性研究之后24周，其睪丸萎縮可以完全恢復；而在生殖研究中，在給藥11周后7周，其功能即可恢復。故在男性中推斷會有亞生育力期或無生育力期。

本品經口服吸收良好。沒有證據表明食物對其生物利用度方面存在任何臨床相關的影響。
（S）-對映體相對（R）-對映體消除較為迅速，后者的血漿清除半衰期為一周。
在每日（50mg和150mg）用量下，（R）-對映體因其半衰期長，在血漿中蓄積了約10倍。
當每日服用50mg時，（R）-對映體的穩態血漿濃度約9μg /ml，穩態時有效（R）-對映體占總循環內藥量的99％。
當每日服用150mg時，（R）-對映體的穩態血漿濃度約22μg /ml，穩態時有效（R）-對映體占總循環內藥量的99％。
（R）-對映體的藥代動力學不受年齡、腎損害或輕、中度肝損害的影響。有證據表明在嚴重肝損害病例中，（R）-對映體的血漿清除較慢。
接受比卡魯胺治療的男性患者精液中R-比卡魯胺均濃度為4.9微克/毫升，通過性生活到達女性體內量低，約0.3微克/公斤。動物試驗表明此濃度不足以對子代產生影響。
比卡魯胺與蛋白高度結合（消旋體96％，R-比卡魯胺99.6％）并被廣泛代謝（經氧化及葡萄糖醛酸化），其代謝產物以幾乎相同的比例經腎及膽消除。