帶狀皰疹治療：口服本品500mg ，2 片，每日3次，療程7 天。單純皰疹治療：口服本品500mg，每日2 次。首次發(fā)病者病情可能較重，療程需要延長到10 天。對于復發(fā)的感染，療程應為5天。建議在前驅癥狀期或剛出現(xiàn)癥狀體征時即開始治療。 單純皰疹病毒感染治療（抑制）： 對免疫功能正常的病人，口服本品 500 mg，每日1次。 對于頻繁復發(fā)（每年≥10 次）的病人，250mg 每日2次的給藥方案效果更好。 對于免疫缺陷病人，用藥方案為 500 mg，每日2 次。 腎功能損害 對于腎功能明顯受損的病人，本品的劑量應當按下列方式調整： 腎功能（肌酐 本品劑量調整 清除率ml/min） 帶狀皰疹 單純皰疹 治療 預防 免疫功能正常 免疫缺陷 15-30 1000mg每日2次 無需調整 無需調整 無需調整 ＜15 1000mg每日1次 500mg每日1次 250mg每日1次 500mg每日1次 血液透析的病人，本品的劑量應當按照肌酐清除率＜15ml/min 病人的推薦劑量，但應在血液透析完成后給藥。 肝功能損害 輕中度肝硬化患者（肝臟合成功能能夠維持）無需調整本品的用藥劑量。 晚期肝硬化患者（肝臟合成功能受損，出現(xiàn)門靜脈系統(tǒng)分流）的藥代動力學資料提示，不需要調整藥物劑量，但這方面的臨床經(jīng)驗有限。

根據(jù)MedDRA 人體器官分級和發(fā)生頻率將不良反應分類如下。 頻率分類標準為： 非常常見：（≥10％）， 常見（≥1％，<10％）， 不常見（≥0.1％，<1％）， 罕見（≥0.01％，<0.1％）， 非常罕見（<0.01％）。 將臨床試驗數(shù)據(jù)中的不良反應按照上述頻率標準分類，試驗數(shù)據(jù)證明不良反應與本品有關（即，接受本品和安慰劑治療的患者不良反應的發(fā)生率在統(tǒng)計學中有顯著性差異）。其他所有的不良事件的頻率則是根據(jù)自發(fā)上報的上市后數(shù)據(jù)來分配的。 臨床試驗數(shù)據(jù) 神經(jīng)系統(tǒng) 常見：頭痛。 胃腸道 常見：惡心。 上市后數(shù)據(jù) 血液和淋巴系統(tǒng) 非常罕見：白細胞減少癥，血小板減少癥。 白細胞減少癥主要見于免疫缺失的患者。 免疫系統(tǒng) 非常罕見：過敏反應。 精神和神經(jīng)系統(tǒng) 罕見：眩暈，意識模糊，幻覺，意識喪失。 非常罕見：興奮，震顫，共濟失調，構音困難，精神病癥狀，抽搐，腦病，昏迷。 以上不良反應一般是可逆的，通常見于伴有腎功能損害或其他誘病因素的患者。在預防CMV而接受高劑量鹽酸伐昔洛韋治療的器官移植患者中，神經(jīng)學反應的發(fā)生率要高于低劑量組患者。 呼吸系統(tǒng) 不常見：呼吸困難。 胃腸道 罕見：腹部不適，嘔吐，腹瀉。 肝臟 非常罕見：肝功檢測可逆性升高。 偶有肝炎描述。 皮膚及結締組織 不常見：皮疹包括光敏反應。 罕見：瘙癢。 非常罕見：風疹，血管性水腫。 腎臟及泌尿系統(tǒng) 罕見：腎功能損傷。 非常罕見：急性腎衰竭，腎痛。 腎痛可能與腎衰竭有關。 其他：在延長期臨床試驗中，嚴重免疫抑制病人尤其是晚期HIV 感染者，服用大劑量（每日8g）伐昔洛韋，有腎功能不全、毛細血管溶血性貧血和血小板減少的報道（有時兩者同時存在）。上述情況也見于有相同基礎疾病或合并癥，但未用伐昔洛韋治療的病人。

妊娠 妊娠病人使用本品的資料有限。妊娠期婦女，只有在接受治療的預期療效明顯超過危險時，方能使用。 已有的暴露于阿昔洛韋（伐昔洛韋的活性代謝產(chǎn)物）的妊娠婦女的研究數(shù)據(jù)顯示，其胎兒出生缺陷發(fā)生率與總體人群的胎兒出生缺陷發(fā)生率相比沒有增加，報道的胎兒缺陷沒有特別的共性，不能說明他們有共同的病因。然而，鑒于使用伐昔洛韋的記錄及數(shù)據(jù)資料有限，尚不能對在妊娠期間使用本品的安全性及可靠性得出明確的結論。 本品用藥1000mg 和3000mg 后，每日的AUC 比口服阿昔洛韋1000 mg/天能達到的AUC 高2-4 倍。 哺乳 伐昔洛韋在乳汁中分泌的主要代謝產(chǎn)物為阿昔洛韋。乳汁中檢測到的阿昔洛韋濃度相當于阿昔洛韋血漿濃度的0.6-4.1 倍。據(jù)估計，口服阿昔洛韋（蘇維樂?）200mg，每日5次，用藥后的平均穩(wěn)態(tài)血漿峰濃度（Cmax）為3.1 μM（0.7 μg/ml）。這相當于使乳兒暴露于大約 0.3mg/天的阿昔洛韋劑量。經(jīng)證實，阿昔洛韋在乳汁中的清除半衰期為2.8小時，與血漿半衰期相似。因此，當本品用于為嬰兒哺乳的婦女時，應特別謹慎。但阿昔洛韋用于治療新生兒單純皰疹的靜脈用藥劑量為30mg/kg/天

藥理作用 藥物治療學分組： 伐昔洛韋為抗病毒制劑，是阿昔洛韋的L-纈氨酸酯。阿昔洛韋為嘌呤（鳥嘌呤）核苷類似物。 伐昔洛韋在人體內通過伐昔洛韋水解酶的作用幾乎全部快速轉化為阿昔洛韋和纈氨酸。 阿昔洛韋是皰疹病毒的特異性抑制劑，在體外具有抑制單純皰疹病毒(HSV)1 型和2 型、水痘帶狀病毒(VZV)、巨細胞病毒(CMV)、EB 病毒(EBV)和人皰疹病毒6(HHV-6)的作用。阿昔洛韋經(jīng)被磷酸化轉化為有活性的三磷酸鹽形式后，即可發(fā)揮抑制病毒DNA 合成的作用。 磷酸化的第一步需要病毒特異性酶的活性。對于HSV、VZV 和EBV，該酶為病毒胸腺嘧啶激酶(TK)，它僅存在于病毒感染的細胞內。這種選擇性在磷酸化的CMV 中持續(xù)存在，至少在一定程度上是由UL97 磷酸轉移酶的基因產(chǎn)物所介導的。阿昔洛韋活化需要病毒特異性的酶，這一條件解釋了其作用的選擇性。 磷酸化過程是通過細胞激酶的作用而完成(從單磷酸酯轉化為三磷酸鹽)。阿昔洛韋三磷酸鹽競爭性抑制病毒DNA 聚合酶，與這種核苷類似物的結合導致專需鏈的終止，中斷病毒DNA 合成，從而阻斷病毒復制。 治療帶狀皰疹的臨床試驗中，本品可減輕與帶狀皰疹相關的疼痛，包括急性疼痛和皰疹后神經(jīng)痛，同時也可以縮短形成新病損的時間。 對接受阿昔洛韋治療或預防的患者的廣泛臨床監(jiān)測表明，在免疫功能健全的患者中罕見對阿昔洛韋的敏感性降低，偶見于嚴重免疫缺陷的病人，如實體器官或骨髓移植患者、接受化療的惡性腫瘤病人以及人類免疫缺陷病毒（HIV）感染者。 耐藥性一般是胸腺嘧啶激酶缺陷表型引起的，這種缺陷表型使病毒在自然宿主體內處于非常不利的境地。少數(shù)情況下，對阿昔洛韋的敏感性降低可能是由病毒胸腺嘧啶激酶或DNA 聚合酶的突變引起。這些變異株的毒力與野生型病毒株相似。 毒性研究 致突變作用：體內和體外致突變試驗結果表明，伐昔洛韋對人類不具有遺傳危險性。 致癌作用：大小鼠的生物測定表明，伐昔洛韋無致癌作用。 致畸性：伐昔洛韋對大鼠和家兔沒有致畸作用，幾乎全部代謝為阿昔洛韋。 在國際認可的實驗中，大鼠和家兔皮下注射阿昔洛韋沒有出現(xiàn)致畸作用。在另外的大鼠研究中，皮下給藥血漿濃度達到100 μg/ml 時發(fā)現(xiàn)有胎鼠異常，并引起母鼠中毒。 生殖力：伐昔洛韋口服給藥不影響雄性和雌性大鼠的生殖力。

一般特征： 伐昔洛韋口服吸收完全、快速，幾乎全部轉化為阿昔洛韋和纈氨酸。這一轉化過程可能通過人體肝臟中伐昔洛韋水解酶的分離酶來完成。 1000 mg 伐昔洛韋中阿昔洛韋的生物利用度為54％，并不受食物影響。500 mg 伐昔洛韋，每日2 次給藥時阿昔洛韋的生物利用度比伐昔洛韋200mg，每日5 次給藥時阿昔洛韋的生物利用度高2.6 倍。 伐昔洛韋1000 mg ，每日3 次口服給藥后，阿昔洛韋每日的AUC（血藥濃度-時間曲線下面積）比與伐昔洛韋800 mg，每日5 次口服給藥后的AUC 值高2 倍。 伐昔洛韋500mg 每日2 次用藥后，阿昔洛韋的Cmax 和每日AUC 分別比伐昔洛韋200mg 每日用藥5 次的預測值高4 倍和1.8 倍以上。 單劑服用伐昔洛韋250 -1000 mg 后，阿昔洛韋的平均峰濃度為10-25 μM (2.2-5.7 μg/ml)，平均達峰時間為用藥后的1.5 小時。 伐昔洛韋的血漿峰濃度僅為阿昔洛韋的4％，平均達峰時間為用藥后的30-60 分鐘，用藥3 小時后血藥濃度降低到可檢測水平以下。單劑和多劑用藥后，伐昔洛韋和阿昔洛韋的藥代動力學特征相似。阿昔洛韋與血漿蛋白的結合率很低(15％)。 伐昔洛韋單劑和多劑用藥后，阿昔洛韋的血漿清除半減期約為3 小時。尿液中伐昔洛韋原形的量不到攝入量的1％。伐昔洛韋在尿液中主要以阿昔洛韋和已知的阿昔洛韋代謝產(chǎn)物9-羧甲氧甲酯鳥嘌呤(CMMG)被清除。 病人中的藥代動力學 帶狀皰疹和單純皰疹對口服本品后的伐昔洛韋和阿昔洛韋藥代動力學特征沒有明顯影響。 HIV 感染的病人單劑或多劑口服伐昔洛韋1000mg 或2000mg 后，阿昔洛韋的分布和藥代動力學特征與健康人相比無明顯變化。