本品的常用劑量為餐前120mg，可單獨應用，也可與二甲雙胍聯合應用，劑量應 根據定期的HbA1c檢測結果調整。因為那格列奈的主要治療作用是降低餐時血糖 (其為HbA1c的重要構成成份)，也可通過餐后1—2小時血糖來監測那格列奈的治療效果。在臨床試驗中，那格列奈通常于主餐即早餐、午餐和晚餐前服用。對于治療初始時HbA1c水平接近治療目標的患者 (即HbA1c＜7.5％)，可采用單獨應用或者與二甲雙胍聯合應用，餐前服用那格列奈60mg即可，根據治療的效果調整劑量。
肝損害患者的劑量
對輕度至中度肝病患者藥物劑量不需調整。尚未對嚴重肝病患者服藥情況進行研究，因此嚴重肝病患者應慎用那格列奈。
腎損害患者的劑量
輕中度腎損害患者無需調整劑量。盡管透析患者的Cmax降低49％，在中度至嚴重腎功能不全 (肌酐清除率15-50ml/min) 的糖尿病患者和需透析的患者中，那格列奈的生物利用度和半衰期與健康受試者相當，但是出于用藥安全考慮，若出現低Cmax的情況應調整劑量。

藥物的不良反應(表1)按MedDRA系統器官分類列出。在每個系統器官類別中，藥物的不良反應按發生頻率排序,最常發生的不良反應列在首位。在每個發生頻率分組中，藥物的不良反應按嚴重程度降序列示。此外，在相應的發生頻率類別中，對每種藥物的不良反應也采用以下慣例(CIOMS III)列示:非常常見(≥1/10)，常見(≥1/100, <1/10); 不常見(≥1/1,000, <1/100) ;罕見(≥1/10,000, <1/1,000);非常罕見(<1/10,000)
與其它抗糖尿病藥物一樣，服用那格列奈后，可觀察到低血糖的癥狀。這些癥狀包括出汗、發抖、頭暈、食欲增加、心悸、惡心，疲勞和無力。這些癥狀一般較輕且較易處理,如需要可進食碳水化合物。臨床研究報告顯示出現低血糖癥狀,且證實血糖降低(血糖<3.3mmol/L)的患者比例為2.4％。
表1:藥物不良反應代謝和營養系統
常見 低血糖(包括心悸、惡心、無力、疲勞、食欲增加、頭暈、震顫、多汗)
檢查異常
罕見 肝酶升高(其程度較輕且為一過性，很少導致停藥)
免疫系統
罕見 藥物過敏(包括皮疹，瘙癢,蕁麻疹)
其它不良反應
臨床試驗發現的其它不良事件，包括胃腸道反應(腹痛、消化不良、腹瀉) 、頭痛以及糖尿病人群可能同時伴發的一些臨床癥狀(如呼吸道感染)等在那格列奈治療組與安慰劑治療組中發生的比例相似。

那格列奈在下列患者中禁用：
1、對藥物的活性成分或任何賦形劑過敏；
2、I型糖尿病；
3、糖尿病酮癥酸中毒。
4、妊娠盒哺乳（參看[孕婦及哺乳期婦女用藥]
5、重度感染、手術前后或有嚴重外傷的患者慎用。

本品可以引起低血糖現象，其發生的頻率與糖尿病嚴重程度、血糖控制水平、以及病人其他相關情況有關。老年病人、營養不良的病人、伴有腎上腺、垂體功能不全或嚴重腎損傷的病人對降糖藥比較敏感，易發生低血糖。劇烈運動、飲酒、腹瀉嘔吐、進食減少、或合用其他抗糖尿病藥物時，低血糖的危險性增加。對伴有自主神經病變或合并使用β受體阻滯劑者發生低血糖時難以被察覺。那格列奈必須餐前口服，以減少低血糖的危險。病人不準備進食時，不可服用那格列奈。那格列奈必須慎用于伴有中重度肝功能損害的病人。
當穩定接受本品治療的患者暴露于應激條件時，例如發熱、創傷、感染或手術，可能出現血糖失控。此時應停止使用本品，并暫時采用胰島素替代。
本品具有快速促進胰島素分泌的作用。該作用點與磺酰脲類制劑相同。但本品與磺酰脲類制劑的相加、相乘的臨床效果以及安全性尚未被證實，所以不能與磺酰脲類制劑并用。
對駕駛和操作機械能力的影響
應提醒患者駕駛或操縱機器時采取預防措施避免低血糖。

育齡期婦女:
育齡期婦女在本品治療期間應采取非常有效的避孕措施。
妊娠:
那格列奈對大鼠無致畸作用。對兔的研究顯示在大劑量情況下對胚胎發育有毒性(見[藥理毒理])。妊娠婦女服用此藥的經驗不足，因此，無法估計人類妊娠時本品的安全性。妊娠期間不應使用本品。
那格列奈對人體分娩的影響尚不清楚。
哺乳:
那格列奈口服后可自大鼠乳汁中排出。對大鼠研究顯示，大劑量用藥可降低出生后的大鼠幼仔體重(見[藥理毒理])。盡管尚不清楚那格列奈是否能從人乳汁中排出，母乳喂養嬰兒出現低血糖的可能性是存在的。因此，那格列奈不應用于哺乳期婦女。
生殖:
那格列奈不損害雄性或雌性大鼠的生殖能力（見(藥理毒理] )。

那格列奈對其他藥物的影響：
體內及體外的試驗得出的數據表明那格列奈主要通過細胞色素P450酶CYP2C9 (70％) 代謝，部分通過CYP3A4 (30％) 代謝。那格列奈能夠抑制甲磺丁脲 (一種CYP2C9的底物) 在體外的代謝。體外實驗表明該藥對CYP3A4的代謝反應無抑制作用。這些發現說明，該藥與其它藥物間出現具有臨床意義的藥代動力學方面相互作用的潛在可能性較低。
那格列奈對下列藥物的藥代動力學特征無影響：華法令 (CYP3A4和CYP2C9的底物) 、雙氯芬酸 (CYP2C9的底物)、曲格列酮 (CYP3A4誘導劑) 和地高辛。因此合用時無論那格列奈、地高辛、華法令或雙氯芬酸均無需調整劑量。同樣，那格列奈與其它口服抗糖尿病藥物，如與二甲雙胍或格列苯脲間不存在具有臨床意義的藥代動力學方面的相互作用。
其他藥物對那格列奈的影響：
與苯磺唑酮 (高效選擇性CYP2C9抑制劑) 聯合用藥，可以觀察到健康的受試者的那格列奈 AUC (28％)有一定的增加，而平均Cmax 及消除半衰期沒有變化。當那格列奈與CYP2C9抑制劑聯合用藥時，藥物作用時間延長和低血糖的危險不能排除。
那格列奈與血清蛋白的結合率較高 (98％)，主要是與白蛋白結合。體外用蛋白結合率高的藥物進行的替換實驗發現它們對那格列奈的蛋白結合無影響。這些藥物是速尿、心得安、卡托普利、尼卡地平、普伐他汀、格列苯脲、華法令、苯妥英鈉、乙酰水楊酸、甲磺丁脲和二甲雙胍。同樣，那格列奈對心得安、格列苯脲、尼卡地平、華法令、苯妥英鈉、乙酰水楊酸和甲磺丁脲的血清蛋白結合無影響。
醫師應考慮一些對糖代謝有影響的藥物與那格列奈的相互作用：
口服抗糖尿病藥的降血糖作用可被呆些藥物所加強，這些藥物包括非甾體類抗炎藥、水楊酸鹽、單胺氧化酶抑制劑、非選擇性p一腎上腺素能阻滯劑、同化激素（如：美雄酮）、胍乙啶、武靴藤提取物、葡糖甘露聚糖和硫辛酸。
接受那格列奈治療的患者加用或停用上述藥物時應嚴密觀察血糖的變化。
口服抗糖尿病藥的降血糖作用可被某些藥物所削弱，這些藥物包括噻嗪類、可的松、甲狀腺制劑、類交感神經藥、生長激素、生長抑素類似劑（如：蘭瑞肽、奧曲肽）、利福平、苯妥英和圣約翰草。
接受那格列奈治療的患者加用或停用上述藥物時應嚴密觀察血糖的變化。

體外研究表明那格列奈主要通過細胞色素P450酶CYP2C9（70％）代謝，部分通過CYP3A4（30％）代謝。體外實驗發現其可抑制甲磺丁脲的代謝，據此判斷那格列奈在體內是CYP2C9的潛在抑制劑。體外實驗表明該藥對CYP3A4的代謝反應無抑制作用。總之，這些發現說明，該藥與其它藥物間出現具有臨床意義的藥代動力學方面相互作用的潛在可能性較低。
那格列奈對下列藥物的藥代動力學特征無影響：華法令（CYP3A4和CYP2C9的底物）、雙氯芬酸（CYP2C9的底物）、曲格列酮（CYP3A4誘導劑）和地高辛。因此合用時無論那格列奈、地高辛、華法令或雙氯芬酸均無需調整劑量。同樣，那格列奈與其它口服抗糖尿病藥物，如與二甲雙胍或格列苯脲間不存在具有臨床意義的藥代動力學方面的相互作用。
那格列奈與血清蛋白的結合率較高（98％），主要是與白蛋白結合。體外用蛋白結合率高的藥物進行的替換實驗發現它們對那格列奈的蛋白結合無影響。這些藥物是速尿、心得安、卡托普利、尼卡地平、普伐他汀、格列苯脲、華法令、苯妥英鈉、乙酰水楊酸、甲磺丁脲和二甲雙胍。同樣，那格列奈對心得安、格列苯脲、尼卡地平、華法令、苯妥英鈉、乙酰水楊酸和甲磺丁脲的血清蛋白結合無影響。
內科醫師應考慮一些對糖代謝有影響的藥物與那格列奈的相互作用：
口服抗糖尿病藥的降血糖作用可被某些藥物所加強，這些藥物包括非甾體類抗炎藥、水楊酸鹽、單胺氧化酶抑制劑和非選擇性β-腎上腺素能阻滯劑。
口服抗糖尿病藥的降血糖作用可被某些藥物所削弱，這些藥物包括噻嗪類、可的松、甲狀腺制劑和類交感神經藥。
接受那格列奈治療的患者加用或停用上述藥物時應嚴密觀察血糖的變化。

藥理作用
那格列奈為氨基酸衍生物，屬口服抗糖尿病藥。用于2型糖尿病人的治療。那格列奈的作用依賴于胰島β細胞的功能。那格列奈通過與β細胞膜上的ATP敏感性K 通道受體結合并將其關閉，使細胞去極化，鈣通道開放，鈣內流，從而刺激胰島素的分泌，降低血糖水平。那格列奈促胰島素分泌作用依賴于血液葡萄糖水平，在葡萄糖水平較低時，促胰島素分泌作用減弱。那格列奈有高度的組織選擇性，與心肌和骨骼肌的親和力低。
毒理研究
遺傳毒性：Ames試驗、小鼠淋巴瘤試驗、中國倉鼠肺細胞染色體畸變試驗、小鼠體內微核試驗均未表現出致突變作用。
生殖毒性：大鼠給藥劑量達600mg/kg/d對生育力無影響。大鼠給藥劑量達1000mg/kg/d時未見致畸胎作用。兔給予劑量為500mg/kg/d時對胚胎發育有不利影響，兔以300和500mg/kg/d劑量給藥（給藥劑量約相當于人治療用最大推薦劑量180mg，每日三次，餐前給藥的24和28倍），膽囊發育不全或小膽囊的發生率增加，以150mg/kg/d劑量給藥未見上述作用（給藥劑量約相當于人治療用最大推薦劑量180mg，每日三次，餐前給藥的17倍）。大鼠以1000mg/kg/d劑量給藥對分娩無影響，大鼠以1000mg/kg/d劑量給藥，幼仔出生后體重降低（給藥劑量約相當于人治療用最大推薦劑量180mg，每日三次，餐前給藥的40倍）（見[孕婦及哺乳期婦女用藥]。
致癌性：那格列奈對小鼠以約400mg/kg/d劑量給藥，或大鼠以900mg/kg/d劑量給藥104周未觀察到致癌證據。

吸收
餐前服用那格列奈片后那格列奈迅速吸收，藥物濃度平均峰值通常出現在服藥1小時內。以溶液形式口服時，那格列奈幾乎完全并迅速吸收(≥90％)。口服的絕對生物利用度約為72％。每日三餐前給2型糖尿病患者那格列奈60~ 240mg共1周后，那格列奈顯示出線性的藥代動力學特征，AUC和Cmax均如此。并且Tmax不依賴于藥物劑量。
分布
依據靜脈給藥數據估計的那格列奈穩態分布容積大約是10升。體外研究表明那格列奈大部分(97~99％)與血漿蛋白結合，主要是血漿白蛋白和少量的a酸性糖蛋白。在那格列奈0.1~ 10μg/ml的測試范圍內其與血漿蛋白結合的能力與藥物濃度無關。
代謝
那格列奈在清除前主要通過混合功能氧化酶系代謝。在人主要的代謝產物來自于異丙基側鏈的羥化，羥化或發生于次甲基碳原子或發生于某一甲基基團.其活性分別較那格列奈低5-6和3倍。較少的代謝產物是那格列奈的二醇、異丙醇和酰基葡萄糖醛酸甙。只有那格列奈的少量異丙醇代謝產物具有活性，強度與那格列奈相當。從目前體內及體外實驗得出的數據表明:那格列奈主要由CYP2C9代謝(70％).部分由CYP3A4代謝(30％)。
清除
那格列奈及其代謝產物的清除迅速徹底。服藥后6小時內大約75％的[14C]那格列奈可在尿中回收。大部分(83％)的[14C]那格列奈在尿中排泄.另10％在糞便中排泄。大約所服藥物的6~16％以原形在尿中排泄。在健康志愿者和2型糖尿病患者中那格列奈血漿濃度迅速降低且那格列奈清除半衰期平均為1.5小時。與較短的清除半衰期相一致，那格列奈劑量加倍至240mg每日3次也無明顯蓄積。
食物影響
餐后服用那格列奈.其吸收(AUC)程度不受影響。但吸收速度降低.表現為峰濃度(Cmax)降低和血漿達峰時間(Tmax)延遲。因此推薦餐前服用那格列奈。通常餐前1分鐘服用，也可餐前30分鐘內服用。
性別
男女之間未發現那格列奈藥代動力學有臨床意義的差異。
特殊人群老年患者
腎功能損害
在輕中度(肌酐清除率31-50m/min)和非透析的重度(肌酐清除率15-30m/min)腎功能損害的糖尿病患者中，那格列奈的生物利用度和半衰期與健康受試者無臨床意義，上的顯著差異。血液透析患者那格列奈的藥物濃度峰值(Cmax)降低49％，生物利用度和半衰期與健康受試者相當。但出于用藥安全考慮，若出現低Cmax的情況應調整劑量。
肝功能損害
在有輕中度肝功能損害的非糖尿病受試者中.那格列奈的生物利用度和半衰期與健康受試者無臨床意義上的顯著差異。