商品名：開博通 通用名：卡托普利片

卡托普利

本品為白色或類白色糖衣片，除去糖衣后顯白色或類白色。

本品為競爭性血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑，使血管緊張素Ⅰ不能轉(zhuǎn)化為血管緊張素Ⅱ，從而降低外周血管阻力，并通過抑制醛固酮分泌，減少水鈉潴留。本品還可通過干擾緩激肽的降解擴(kuò)張外周血管。對心力衰竭，本品也可降低肺毛細(xì)血管楔壓及肺血管阻力，增加心輸出量及運動耐受時間。

本品口服后吸收迅速，吸收率在75％以上。口服后15分鐘起效，1～1.5小時達(dá)血藥峰濃度。持續(xù)6～12小時。血循環(huán)中本品的25％～30％與蛋白結(jié)合。半衰期短于3小時，腎功能損害時會產(chǎn)生藥物潴留。降壓作用為進(jìn)行性，約數(shù)周達(dá)最大治療作用。在肝內(nèi)代謝為二硫化物等。本品經(jīng)腎臟排泄，約40％～50％以原形排出，其余為代謝物，可在血液透析時被清除。本品不能通過血腦屏障。本品可通過乳汁分泌，可以通過胎盤。

（1）高血壓。（2）心力衰竭。

視病情或體差異而定。本品宜在醫(yī)師指導(dǎo)或監(jiān)護(hù)下服用，給藥劑量須遵循個體化原則，按療效而予以調(diào)整。 1．成人常用量 （1）高血壓，口服一次12.5mg，每日2～3次，按需要1～2周內(nèi)增至50mg，每日2～3次，療效仍不滿足時可加用其他降壓藥。 （2）心力衰竭，開始一次口服12.5mg每日2～3次，必要時逐漸增至50mg，每日2～3次，若需進(jìn)一步加量，宜觀察療效2周后再考慮；對近期大量服用利尿劑，處于低鈉/低血容量，而血壓正常或偏低的患者，初始劑量宜用6.25mg每日3次，以后通過測試逐步增加至常用量。 2．小兒常用量 降壓與治療心力衰竭，均開始按體重0.3mg/kg，每日3次，必要時，每隔8～24小時增加0.3mg/kg，求得最低有效量。

（1）較常見的有： ①皮疹，可能伴有瘙癢和發(fā)熱，常發(fā)生于治療4周內(nèi)，呈斑丘疹或蕁麻疹，減量、停藥或給抗組胺藥后消失，7％～10％伴嗜酸性細(xì)胞增多或抗核抗體陽性； ②心悸，心動過速，胸痛； ③咳嗽； ④味覺遲鈍。 （2）較少見的有： ①蛋白尿，常發(fā)生于治療開始8個月內(nèi)，其中1/4出現(xiàn)腎病綜合癥，但蛋白尿在6個月內(nèi)漸減少，療程不受影響； ②眩暈、頭痛、昏厥。由低血壓引起，尤其在缺鈉或血容量不足時； ③血管性水腫，見于面部及手腳； ④心率快而不齊； ⑤面部潮紅或蒼白。 （3）少見的有：白細(xì)胞與粒細(xì)胞減少，有發(fā)熱、寒戰(zhàn)，白細(xì)胞減少與劑量相關(guān)，治療開始后3～12周出現(xiàn)，以10～30天最顯著，停藥后持續(xù)2周。

對本品或其他血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑過敏者禁用。

（1）本品能通過胎盤。 （2）本品可排入乳汁，其濃度約為母體血藥濃度的1％，故授乳婦女應(yīng)用必須權(quán)衡利弊。 （3）孕婦吸收ACE Ⅰ可影響胎兒發(fā)育，甚至引起胎兒死亡，孕婦禁用。

曾有報告本品用于嬰兒可引起血壓過度與持久降低伴少尿與抽搐，故應(yīng)用本品僅限于其他降壓治療無效者。

老年人對降壓作用較敏感，應(yīng)用本品須酌減劑量。

（1）與利尿藥同用使降壓作用增強，但應(yīng)避免引起嚴(yán)重低血壓，故原用利尿藥者宜停藥或減量。本品開始用小劑量，逐漸調(diào)整劑量。 （2）與其他擴(kuò)血管藥同用可能致低血壓，如擬合用，應(yīng)從小劑量開始。 （3）與潴鉀藥物如螺內(nèi)酯、氨苯蝶啶、阿米洛利同用可能引起血鉀過高。 （4）與內(nèi)源性前列腺素合成抑制劑如吲哚美辛同用，將使本品降壓作用減弱。 （5）與其他降壓藥合用，降壓作用加強；與引起腎素釋出或影響交感活性的藥物呈相加作用：與b 阻滯劑呈小于相加的作用。

逾量可致低血壓，應(yīng)立即停藥，并擴(kuò)容以糾正，在成人還可用血液透析清除。

12.5mg

國藥準(zhǔn)字H31022986

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