每次1～2噴，每日3～4次。一般情況下，初始劑量為1mg（一噴的噴量）。如果60～90分鐘沒有較好的鎮痛作用，可再噴1mg（一噴的噴量）。如果需要，初始劑量3～4小時后可再次給藥。
病人劇痛時，初始劑量可為2mg（二噴的噴量）。病人可止痛休息和保持睡意，這種情況3～4小時不要重復給藥。
老年病人、肝、腎功能不全者的初試劑量應控制在1mg（一噴的噴量）以內，如有需要，在90～120分鐘再給藥1mg（一噴的噴量）。這些人的重復給藥劑量需根據病人的藥物反應情況而定，不必固定給藥間隔時間，間隔時間一般應不少于6小時。
使用方法：
1． 拉掉鼻噴器的蓋子，從其頸部移去安全夾，搖動藥瓶。將兩個指頭放在瓶子的“二肩”，大拇指抵在瓶底中央，用力撳壓閥門，直至出現良好的噴霧狀態。
2． 清潔鼻孔，使鼻孔通暢。
3． 將噴頭伸入鼻孔大約1cm深，頭部略向前傾，用食指堵住另一個鼻孔，合攏嘴部，輕輕吸氣的同時，強而快的撳壓閥門，噴入規定量的藥物，噴霧結束后，從鼻部移開噴鼻器，仰頭，輕輕吸氣數秒鐘。若需增加劑量，換另一鼻孔重復上述步驟。
4． 用藥后15分鐘內，不要擤鼻涕。
5． 用畢后，擦凈噴頭，按順序裝上安全夾，蓋上瓶蓋。

主要為嗜睡、頭暈、惡心和/或嘔吐，發生率在1％左右。考慮可能與酒石酸布托啡諾有關的不良反應報告：
全身：虛弱、頭痛、熱感。
心血管系統：很少見病人低血壓性暈厥，血管舒張、心悸。
消化系統：厭食、口干、胃痛、便秘。
神經系統：異常夢境、焦慮、幻覺、敵意、藥物戒斷癥狀；意識模糊、欣快感、飄浮感、失眠、神經質、感覺異常、震顫。
呼吸系統：支氣管炎、咳嗽、呼吸困難、鼻出血、鼻充血、鼻刺激、咽炎、鼻炎、鼻竇炎、鼻竇充血、咽炎、上呼吸道感染。
皮膚：多汗、瘙癢、皮疹/風團。
泌尿系統：排尿困難。
特殊感覺：視力模糊、耳痛、耳鳴、味覺異常。

1、 噴劑如果48小時以上（包括48小時）未使用，使用前應輕搖1～2下。
2、 用藥后15分鐘內，不要擤鼻涕。
3、 對于重復使用麻醉止痛藥，且對阿片耐受的病人慎用。
4、 腦損傷和顱內壓升高的患者慎用。
5、 肝腎疾病患者初始劑量時間時隔應延長至6～8小時，隨后的劑量隨病人反應調整，而不是按固定方案給藥。
6、 對心肌梗塞、心室功能障礙、冠狀動脈功能不全的患者慎用。發生高血壓時應立即停藥。
7、 本品可致呼吸抑制，尤其是同時服用興奮中樞神經系統藥物或患有中樞神經系統疾病或呼吸功能缺陷的患者慎用。
8、 使用本品時，禁止喝酒。開車和操作有危險性的機器時小心使用。
9、請將鼻噴劑放在兒童不易觸及的地方。

1、 布托啡諾和中樞神經系統鎮靜劑（例如：酒精類、巴比妥類，苯二氮卓類、抗組胺藥）同時使用，可能會導致中樞神經系統抑制作用效應增強。當與能加強類阿片類藥物藥效的藥物合用時，布托啡諾應該用最小有效劑量并且給藥頻率也要盡可能減小。
2、 給予舒馬曲坦鼻噴劑后立即給予布托啡諾鼻噴劑，會減弱后者的鎮痛效應；但是若間隔30分鐘以上，前者對后者的削弱效應就很小了，這兩種產品都可能引起暫時性血壓升高。
3、 與影響肝代謝的藥物（紅霉素、茶堿等）合用時會不會改變布托啡諾的藥效，目前還不清楚；但是內科醫生應該注意，兩者合用時，可能需要減少布托啡諾的初始劑量，并延長給藥間隔。
4、 與鼻腔血管收縮劑同時使用或者稍后立即使用，可以預計到酒石酸布托啡諾鼻噴劑起效減慢。
5、 使用布托啡諾同時用MAO（單胺氧化酶）抑制劑是否會產生相互影響尚未明確。

布托啡諾過量使用的臨床表現一般與阿片類藥物相同，最嚴重的后果是肺換氣不足、心血管功能不全、昏迷、直至死亡。
治療：懷疑布托啡諾過量使用的處理措施包括：
1、保持病人呼吸道暢通。應持續監測病人，采取措施使病人保持良好的精神狀態、正常的反應和生命體征。
2、維持病人充分的通氣；
3、保持正常體溫和循環灌注。如果病人昏迷，應進行氣管插管。保持適當的靜脈通道，以便于治療血管舒張藥引起的低血壓。
可以考慮使用特效的阿片拮抗劑，譬如納洛酮。由于布托啡諾作用持續時間通常比納洛酮長，所以納洛酮可能需要重復給藥。

藥理作用
酒石酸布托啡諾為激動-拮抗混合型阿片受體激動劑，與u型阿片受體有較低的親和力，也能激動k阿片受體。與上述中樞神經系統（CNS）的受體相互作用，可產生包括鎮痛的酒石酸布托啡諾的大多藥理作用；除鎮痛作用外，其中樞作用還包括自發呼吸活動抑制、止咳、催吐、瞳孔放大和鎮靜等。激動k阿片受體可使某些病人出現不愉快的擬精神病樣作用。酒石酸布托啡諾通過非CNS作用機制可改變心臟血管（神經）的阻力和容量、支氣管運動張力、胃腸道分泌以及膀胱括約肌活動等。
毒理研究
遺傳毒性：
沙門氏傷寒桿菌和大腸桿菌試驗、培養的人成纖維細胞DNA合成和修復試驗均未表現出遺傳毒性。
生殖毒性：
小鼠、大鼠和兔子致畸敏感期試驗均未見致畸作用。但大鼠皮下注射給予酒石酸布托啡諾1mg/kg(5.9mg/㎡)時，死胎的發生率高于對照組。家兔經口給藥30mg/kg(360mg/㎡)和60 mg/kg(720mg/㎡)時，著床后丟失率增加。尚未對妊娠前37周的孕婦進行充分和嚴格控制的研究，所以只有在本品的潛在益處大于對胎兒的潛在危險時，才能用于懷孕期。在分娩前2小時內給予本品一次、多次用藥、同時服用其他止痛藥或鎮靜藥、早產時用藥等情況下，可能會引起嬰兒呼吸抑制或呼吸暫停，但臨床上這種不良反應的報道很少。對119例病人的研究發現，分娩前肌肉注射酒石酸布托啡諾1mg，胎兒出現治療相關的暫時性正旋波樣胎心率（持續10-90分鐘），因此當胎兒心率異常時應慎用本品。本品可經乳汁分泌，但嬰兒的攝入量可能無顯著臨床意義（哺乳期婦女肌肉注射酒石酸布托啡諾2mg/次，4次/d，乳汁濃度約為4ug/L）。盡管沒有哺乳期婦女經鼻用藥的臨床經驗，但可認為乳汁中酒石酸布托啡諾的水平與肌注給藥時的會比較接近。
致癌作用：
小鼠和大鼠經口給予酒石酸布托啡諾60mg/kg/d（分別為180mg/m2和354mg/㎡）為期2年的致癌中研究，均未見致癌作用。

據國外文獻報道，酒石酸布托啡諾鼻噴給藥1mg后，30～60分鐘達血藥濃度高峰，其平均峰濃度為0.9～1.04ng/ml。酒石酸布托啡諾鼻噴劑的絕對生物利用度為60～70％，在過敏性鼻炎的病人中應用時，其生物利用度不會發生改變。在使用鼻腔血管收縮藥的病人使用本品，可使本品吸收速率減慢，但總的吸收量不會改變。酒石酸布托啡諾的分布容量變化范圍在305～901升，總清除率為2升/小時～154升/小時，血清蛋白結合率為80％，并在不大于7ng/ml的濃度范圍內呈濃度依賴關系。該藥能穿透血腦屏障、胎盤屏障，并進入乳汁，主要在肝臟被代謝，主要代謝產物是羥化布托啡諾。此藥的代謝產物大多數（70～80％）通過尿排泄，少量從糞便排泄。
老年患者使用酒石酸布托啡諾鼻噴劑的半衰期較年輕者明顯延長。在腎功能衰竭的患者（肌酐清除率〈30ml/min）使用本藥，其消除半衰期接近正常人的兩倍，藥物總體清除率為正常人的一半。在肝功能不全的患者使用該藥，其清除半衰期為正常人的3倍，藥物總體清除率為正常人的一半。