使用本品最常見的不良反應(yīng)為頭痛(>10％患者)，但隨著時間的推移和持續(xù)應(yīng)用會逐漸減退。
在首次用藥或增加劑量時，常可見直立位低血壓和/或輕度頭痛。這些癥狀可能與頭昏、嗜睡、反射性心動過速和乏力有關(guān)。
罕見(<1％患者)惡心、嘔吐、潮紅和皮膚過敏反應(yīng)(如紅斑)，有時可能很嚴(yán)重。個別病例出現(xiàn)剝脫性皮炎。
有使用有機(jī)硝酸鹽出現(xiàn)嚴(yán)重低血壓的報道，包括惡心、嘔吐、坐立不安、蒼白、多汗。罕見虛脫現(xiàn)象(常伴有心動過緩和暈厥)。罕見嚴(yán)重低血壓導(dǎo)致心絞痛癥狀加重現(xiàn)象。
有幾例硝酸鹽誘導(dǎo)的括約肌松弛引起的心口灼熱的報道。
使用本品治療期間因可使換氣不良肺泡的血供增加(形成肺“旁路”)而導(dǎo)致一過性低氧血癥。特別是在冠心病患者可導(dǎo)致心肌缺氧。

對本品任一成分過敏者。
急性循環(huán)衰竭(休克，血管性虛脫)。
心源性休克(除采用適當(dāng)措施保證舒張末期壓足夠高外)。
嚴(yán)重低血壓(收縮壓低于90mmHg)。
顱內(nèi)壓增高者。
嚴(yán)重貧血患者。
青光眼患者。
硝酸鹽治療期間，不能使用西地那非。
急性心肌梗塞伴充盈壓(除非在有持續(xù)血液動力學(xué)監(jiān)護(hù)條件下的監(jiān)護(hù)病室使用)。

1.下列患者的用藥需醫(yī)生特別監(jiān)護(hù)：
肥厚性阻塞性心肌病；
縮窄性心包炎；
急性心包填塞；
低充盈壓，如急性心肌梗塞，左室功能損傷(左室衰竭)；
主動脈和/或二尖瓣狹窄；
伴有顱內(nèi)壓升高的疾病；
體位性循環(huán)調(diào)節(jié)障礙。
2.本品不適用急性心絞痛發(fā)作。
3.本品有耐藥性，且與其他硝基化合物有交叉耐藥現(xiàn)象。
4.患有嚴(yán)重的大腦多發(fā)性硬化癥者，使用本品應(yīng)極度謹(jǐn)慎。
5.持續(xù)使用本品的患者應(yīng)被告知不能使用含西地那非的產(chǎn)品。使用本品進(jìn)行治療不應(yīng)因使用含西地那非的產(chǎn)品中斷，因為那樣容易增加心絞痛發(fā)作的危險。
6.本品可在一定程度上影響人的反應(yīng)速度，例如駕駛及操作機(jī)械的能力受到影響，若同時飲用酒精，這種情況會更顯著。

藥物過量可出現(xiàn)下列征兆：血壓降低(≤90mmHg);蒼白；出汗；脈搏微弱；心動過速；站立時頭暈；頭痛；泛力；嘔吐；腹瀉。
接受其他有機(jī)硝酸酯類的患者有發(fā)生高鐵血紅蛋白血癥的報道，單硝酸異山梨酯在體內(nèi)轉(zhuǎn)化并釋放出亞硝酸根離子，將導(dǎo)致高鐵血紅蛋白血癥和紫紺，并繼發(fā)呼吸急促、焦慮、意識喪失和心臟停搏。不能排除過量服用單硝酸異山梨酯可導(dǎo)致此不良反應(yīng)。
很高劑量時顱內(nèi)壓會增高，導(dǎo)致腦部癥狀。
治療措施：
1.停用藥物。
2.硝酸酯類所致低血壓的處理措施
-病人平臥，降低頭部，抬高腿部。
-供氧。
-增加血容量。
-針對休克的專門治療(將病人收入監(jiān)護(hù)病房)。
3.如果血壓過低，應(yīng)用擬交感神經(jīng)類藥物，如鹽酸腎上腺素或鹽酸去甲腎上腺素升高血壓。
4.高鐵血紅蛋白血癥的治療。
-用維生素C，亞甲藍(lán)，甲苯胺藍(lán)治療。
-吸氧(如有必要)。
-啟動人工通氣。
-血液透析(如有必要)。
5.復(fù)蘇治療
如有呼吸和循環(huán)停止的征兆，應(yīng)立刻采取復(fù)蘇治療。

本品為硝酸異山梨酯的主要活性代謝產(chǎn)物。象其他有機(jī)硝酸酯一樣，單硝酸異山梨酯釋放出一氧化氮，一氧化氮通過激活鳥苷酸環(huán)化酶，使cGMP增多，激活cGMP依賴性蛋白激酶，改變平滑肌細(xì)胞中各種蛋白的環(huán)磷化作用，從而松弛血管平滑肌。
單硝酸異山梨酯通過松弛血管平滑肌使血管擴(kuò)張，可擴(kuò)張外周動脈和靜脈。通過擴(kuò)張靜脈使靜脈容量增加，減少回心血量，從而降低心室舒張末壓力和體積(前負(fù)荷)；通過擴(kuò)張動脈和小動脈降低系統(tǒng)血管阻力(后負(fù)荷)，心肌作功減少；心臟前后負(fù)荷的降低，從而減少心肌耗氧量。而且，當(dāng)因動脈硬化部分阻塞冠狀動脈時，單硝酸異山梨酯可選擇性擴(kuò)大冠狀動脈，能促進(jìn)心肌血流的重新分布，使冠脈灌注量增加，硝酸酯類還能擴(kuò)張冠脈狹窄部位，以及緩解冠脈痙攣。單硝酸異山梨酯通過上述作用抗心肌缺血作用。
對大鼠和小鼠的急性毒性研究表明，口服LD50約為2000-2500mg/Kg，對鼠和狗分別進(jìn)行了72周和52周的長期毒性研究，首次毒性反應(yīng)分別發(fā)生在劑量405mg/Kg和90mg/Kg。對兩代小鼠進(jìn)行了生殖力研究，對小鼠和兔進(jìn)行了致畸性研究，在母體致毒劑量下，未發(fā)現(xiàn)單硝酸異山梨酯有致畸作用。對單硝酸異山梨酯的體外、體內(nèi)的誘變性研究表明，所有誘變性試驗均為陰性。不管是小鼠和兔的長期毒性實驗，還是對小鼠125周(雄性)，和138周(雌性)的致癌性研究均未發(fā)現(xiàn)致癌作用，表明單硝酸異山梨酯對人類的致癌力很低。