成人：本品和口服酮咯酸氨丁三醇制劑的連續用藥時間一般不超過5天，酮咯酸氨丁三醇口服制劑僅用于酮咯酸氨丁三醇注射劑的后續治療。本品靜注時間不少于15秒；肌注緩慢給藥，并注射于肌內較深部位。靜注或肌注后30分鐘內開始產生止痛作用，1～2小時后達到最大止痛效果，止痛作用持續時間4～6小時。
兒科病人：本品對年齡在2～16歲的兒科病人的單劑量使用的安全性和有效性已得到證實；但缺乏對兒科病人多次給藥的研究資料。本品對2歲以下小兒的安全性和有效性還沒有得到確定。
本品與嗎啡或哌替啶聯合用藥可減少阿片類藥物的用量。
單次給藥：下面治療劑量僅適用于單次給藥
成年病人：肌注劑量：65歲以下：一次60mg；65歲或以上、腎損傷或體重低于50kg：一次30mg。靜注劑量：65歲以下：30mg；65歲或以上、腎損傷或體重低于50kg：一次15mg。
兒科病人（2～16歲）：兒科病人僅接受單次給藥，注射劑量如下：肌注劑量：一次1mg/kg，最大劑量不超過30mg。靜注劑量：一次0.5mg/kg，最大劑量不超過15mg。
成人多次給藥：靜注或肌注：65歲以下：建議每6小時靜注或肌注30mg，最大日劑量不超過120mg。65歲或以上、腎損傷或體重低于50kg（110磅）：建議每6小時靜注或肌注15mg，最大日劑量不超過60mg。
對于反跳性疼痛，無需增大給藥劑量或者頻率。除非屬于禁忌，應考慮同時給予低劑量阿片類藥物來消除疼痛。

1、本品臨床治療過程中可能會發生的并發癥有:胃腸道潰瘍、出血、穿孔，手術后出血，腎功能衰竭，過敏及過敏樣反應和肝功能衰竭。
2、臨床報道的可能與酮咯酸氨丁三醇有關的不良反應如下:
?發生率1％以上的:
全身性的:水腫（4％）
心血管:高血壓
皮膚病:瘙癢、疹
胃腸道:惡心（12％），消化不良（12％），胃腸的疼痛（13％），腹瀉（7％），便秘，胃氣脹，胃腸脹痛，嘔吐，口腔炎
血液和淋巴系統:紫癜
神經系統:頭痛（17％），嗜睡（6％），頭暈（7％），出汗
注射部位痛:在多次給藥研究中，約有2％的病人出現此不良反應
?發生率1％或以下的:
全身性的:體重增加，發熱，感染，無力
心血管:悸動，蒼白，暈厥
皮膚病:風疹
胃腸道:胃炎，直腸出血，噯氣，食欲缺乏，食欲增強
血液和淋巴系統:鼻出血，貧血，嗜酸性粒細胞增多
神經系統:震顫，惡夢，幻覺，興快感，椎體外系統癥狀，眩暈，感覺異常，抑郁，失眠，神經質，口干，異常思維，注意力無法集中，運動機能亢進，麻痹
呼吸系統:呼吸困難，肺水腫，鼻炎，咳嗽
特殊感覺:味覺異常，視覺異常，視力模糊，耳鳴，喪失聽覺
泌尿生殖系統:血尿，蛋白尿，少尿，尿潴留，多尿，尿頻
3、用藥不當或增加劑量會增加不良反應發生率。
4、上市后不良反應監測:
全身性的:過敏性反應，喉水腫，舌水腫，血管性水腫，肌痛
心血管系統:低血壓，潮紅
皮膚病:萊爾綜合征（Lyell’s syndrome），史-約綜合征（Stevens-Johnson syndrome）,脫落性皮膚炎，斑丘疹，風疹
胃腸道:消化性潰瘍，胃腸道出血，胃腸道穿孔，黑糞，急性胰腺炎，嘔血，食管炎
血液和淋巴系統:術后傷口出血，血小板數減少，白細胞數減少
肝:肝炎，肝衰竭，膽汁郁積性黃疸
神經系統:驚厥，精神病，無菌性腦膜炎
呼吸系統:氣喘，支氣管痙攣
泌尿生殖系統:急性腎功能衰竭，肋痛（伴有或無血尿或氮質血癥），間質性腎炎，低鈉血癥，高鉀血癥，溶血尿毒癥綜合征
5、根據對約10000名使用酮咯酸氨丁三醇的病人進行上市后非隨機跟蹤研究，結果表明其存在胃腸道嚴重出血的危險性，程度與劑量有關（見下表），這種現象在日平均劑量超過60mg/日的老年病人中更為常見。
靜注或肌注酮咯酸氨丁三醇5天后不良反應監測表

1、已知對本品過敏的患者。
2、服用阿司匹林或其它非甾體類抗炎藥后誘發哮喘、蕁麻疹或過敏反應的患者。
3、禁用于冠狀動脈搭橋手術（CABG）圍手術期疼痛的治療。
4、有應用非甾體抗炎藥后發生胃腸道出血或穿孔病史的患者。
5、有活動性消化道潰瘍/出血，或者既往曾復發潰瘍/出血的患者。
6、重度心力衰竭患者。

1．避免與其它非甾體抗炎藥，包括選擇性COX-2抑制劑合并用藥。
2．根據控制癥狀的需要，在最短治療時間內使用最低有效劑量，可以使不良反應降到最低。
3．在使用非甾體抗炎藥治療過程中的任何時候，都可能出現胃腸道出血、潰瘍和穿孔的不良反應，其風險可能是致命的。這些不良反應可能伴有或不伴有警示癥狀，也無論患者是否有胃腸道不良反應史或嚴重的胃腸事件病史。既往有胃腸道病史（潰瘍性大腸炎，克隆氏病）的患者應謹慎使用非甾體抗炎藥，以免使病情惡化。當患者服用該藥發生胃腸道出血或潰瘍時，應停藥。老年患者使用非甾體抗炎藥出現不良反應的頻率增加，尤其是胃腸道出血和穿孔，其風險可能是致命的。
4．針對多種COX-2選擇性或非選擇性NSAIDs藥物持續時間達3年的臨床試驗顯示，本品可能引起嚴重心血管血栓性不良事件、心肌梗塞和中風的風險增加，其風險可能是致命的。所有的NSAIDs，包括COX-2選擇性或非選擇性藥物，可能有相似的風險。有心血管疾病或心血管疾病危險因素的患者，其風險更大。即使既往沒有心血管癥狀，醫生和患者也應對此類事件的發生保持警惕。應告知患者嚴重心血管安全的癥狀和/或體征以及如果發生應采取的步驟。
患者也應該警惕諸如胸痛、氣短、無力、言語含糊等癥狀和體征，而且當有任何上述癥狀或體征發生后應該馬上尋求醫生幫助。
5．和所有非甾體抗炎藥（NSAIDs）一樣，本品可導致新發高血壓或使已有的高血壓加重，其中的任何一種都可導致心血管事件的發生率增加。服用噻嗪類或髓袢利尿劑的患者服用非甾體抗炎藥（NSAIDs）時，可能會影響這些治療的療效。高血壓病患者應慎用非甾體抗炎藥（NSAIDs），包括本品。在開始本品治療和整個治療過程中應密切監測血壓。
6．有高血壓和/或心力衰竭（如液體潴留和水腫）病史的患者應慎用。
7．NSAIDs，包括本品可引起可能致命的、嚴重的皮膚不良反應，例如剝脫性皮炎、Stevens Johnson綜合征（SJS）和中毒性表皮壞死溶解癥（TEN）。這些嚴重事件可在沒有征兆的情況下出現。應告知患者嚴重皮膚反應的癥狀和體征，在第一次出現皮膚皮疹或過敏反應的任何其它征象時，應停用本品。

1、尚無研究資料明確證實本品和華法林、地高辛、水楊酸鹽及肝素之間的相互作用，但對使用抗凝劑的病人給予本品時需極其慎重，并需對病人進行密切觀察。
2、本品口服制劑和丙璜舒聯合用藥能降低酮咯酸的清除率，并明顯增加了酮咯酸的血漿濃度水平（總AUC從5.4μg/h/ml增至17.8μg/h/ml，約增高三倍），半衰期約延長2倍，從6.6小時延長至15.1小時，因此，本品禁與丙璜舒聯合應用。
3、對血量正常的健康受試者靜注/肌注本品時，速尿的利尿效果降低約20％。
4、有報道表明，同時給予氨甲喋呤和一些非甾體抗炎藥將降低氨甲喋呤的清除率，使其毒性加大。但本品對氨甲喋呤清除率的影響尚未進行研究。
5、有報道表明，前列腺素合成抑制藥抑制腎臟中鋰的清除，導致血漿中鋰濃度的升高。目前，尚無本品對血漿鋰的作用的研究資料，但使用酮咯酸氨丁三醇時出現血漿中鋰濃度升高的事件已有報道。
6、本品與非去極化肌肉松弛藥可能發生相互作用，而導致呼吸暫停，但尚缺乏這方面的正式研究資料。
7、本品和ACE抑制劑聯合用藥有增加腎功能損傷的可能性，尤其是對血容衰竭的病人這種危險性更大。
8、本品和抗癲癇藥物（苯妥英，卡馬西平）聯合用藥時可能發生癲癇，但這種可能性極小。
9、本品與神經系統藥物（氟西汀、替沃噻噸、阿普唑侖）聯合用藥時，有使患者產生幻覺的可能性。
10、本品與嗎啡聯合用藥治療術后疼痛未見不良相互作用；但勿將本品和嗎啡混合在同一個注射器中注射。
11、無動物或人體試驗證明本品是否誘導或抑制肝酶，肝酶影響酮咯酸氨丁三醇或其他藥物的代謝。

藥理作用
酮咯酸氨丁三醇是一種非甾體類抗炎藥，能抑制前列腺素生物合成，生物活性與其S-型有關。動物研究顯示酮咯酸氨丁三醇有鎮痛作用，無鎮靜或抗焦慮作用。
毒理研究
遺傳毒性 酮咯酸氨丁三醇Ames試驗、程序外DNA合成與修復試驗、正向突變試驗、小鼠微核試驗結果陰性，中國倉鼠卵巢細胞染色體畸變試驗結果陽性。
生殖毒性 雄性和雌性大鼠分別經口給予酮咯酸氨丁三醇9mg/kg（人AUC的0.9倍）和16mg/kg（人AUC的1.6倍）對生育力未見損害。家兔和大鼠在致畸敏感期經口給予酮咯酸氨丁三醇3.6mg/kg（人AUC的0.37倍）和10mg/kg（人AUC的1.0倍），未見胎仔致畸作用。大鼠圍產期經口給予酮咯酸氨丁三醇1.5mg/kg（人AUC的0.14倍）引起難產，幼仔死亡率較高。
致癌性 小鼠經口給予酮咯酸氨丁三醇2mg/kg/天連續18個月，大鼠經口給予5mg/kg/天連續24個月，未見致癌性。

本品主要組分酮咯酸氨丁三醇是由左旋、右旋異構體組成的消旋體，其右旋S（ ）異構體具有止痛作用。
對酮咯酸氨丁三醇藥代動力學特性的比較研究結果表明，對成人而言，其口服、肌注的生物利用度等同于靜注。成人以推薦劑量按不同給藥途徑單劑量給藥時，口服、肌注和靜注的體內清除率不變。這表明成人單次和多次口服、肌注和靜注給藥，其藥代動力學呈線形。加大給藥劑量，體內血藥濃度隨之呈線性遞增。
吸收：本品口服吸收率可達100％。但高脂食物能影響本品的口服吸收，使其血漿峰濃度降低，并使達峰時間推遲約1小時；制酸劑不影響本品的吸收。
分布：本品吸收后與血清蛋白結合率較高，在治療濃度時可達99％。本品單劑量給藥后，最大分布容積（Vβ）為13升。
代謝：本品主要經肝臟代謝。
排泄：本品主要經腎臟排泄；大約給藥劑量92％的藥物經腎隨尿液排出，其中40％為代謝物，60％為酮咯酸原形物。還有大約給藥劑量6％的藥物自糞便中排泄。研究表明，正常成人（n=37）靜注30mg酮咯酸氨丁三醇的總清除率為0.030（0.017～0.051）L/h/kg。酮咯酸氨丁三醇左旋異構體的清除率比右旋異構體快2倍，且清除率與給藥途徑無關。這意味著左右旋異構體血漿濃度比值將隨時間的推移而下降。在體內左右旋異構體之間，其構型幾乎不能相互轉換。
酮咯酸氨丁三醇左旋異構體的半衰期約為2.5小時（SD±0.4），右旋異構體的半衰期約為5小時（SD±1.7），消旋體的半衰期在5～6小時范圍內。
積蓄：本品對健康人群（n=13）的實驗表明，本品按臨床推薦劑量每隔6小時靜注給藥一次，連續5天，其在第4次給藥后即可達到穩態血藥濃度，Cmax在第1天和第5天的無明顯差異。
尚無特殊人群（老年患者、小兒、腎功能衰竭或肝病患者）藥物積蓄研究報道。
特殊人群的藥代動力學
老年患者：僅根據單劑量給藥研究數據，老年人（65～78歲）酮咯酸氨丁三醇消旋體的半衰期比年輕健康志愿者（24～35歲）長5～7小時。兩組人群的Cmax幾乎無差異。
兒童：給予10名4～8歲兒童單劑量靜注酮咯酸氨丁三醇（0.5mg/kg），平均半衰期為6小時（3.5～10小時）。兒科病人酮咯酸的分布容積和清除率相當于成年人的2倍。尚無兒科病人肌內注射酮咯酸氨丁三醇的藥動學研究數據。
腎功能不全患者：僅根據單劑量給藥研究數據，腎損傷病人酮咯酸氨丁三醇半衰期為6～19小時，其腎損傷程度決定本品的半衰期長短。
肝功能不全：7名肝病患者酮咯酸氨丁三醇半衰期、AUC和Cmax值與健康志愿者相比較沒有明顯不同。
臨床用藥研究
成年病人：對普通外科手術（矯形外科、婦產科和開腹手術）和口腔外科手術（智牙拔除術）具中度至重度疼痛的患者，采用雙盲、單-重復給藥、平行設計，研究肌內注射、靜脈注射和口服酮咯酸氨丁三醇的術后止痛效果。對照組選用哌替啶或嗎啡肌注，或直接通過PCA泵靜注。結果如下：
接受短期治療的患者，肌內注射酮咯酸氨丁三醇或嗎啡3天（少數病人5天），酮咯酸氨丁三醇30mg的止痛療效介于嗎啡6mg和12mg之間，在肌內注射酮咯酸氨丁三醇的第一個小時開始產生止痛作用。根據需要靜注酮咯酸氨丁三醇時，其30mg的止痛效果等同于一次或兩次靜注嗎啡4mg。且酮咯酸氨丁三醇比對照藥哌替啶或嗎啡的作用時間更長。
很少有臨床對照試驗連續5天靜注酮咯酸氨丁三醇，因大部分患者只給藥3天或更少。靜注酮咯酸氨丁三醇的不良反應與肌注相似，因為兩種給藥途徑的藥代動力學和生物等效性（AUC、清除率、血漿半衰期）相似。
兒科病人：兒科病人單劑量肌注或靜注酮咯酸氨丁三醇與安慰組相比較，可減少阿片類止痛藥的用量。這證實了酮咯酸對兒科病人具有止痛療效。
聯合阿片類藥物的臨床研究
臨床研究表明，酮咯酸氨丁三醇與阿片類藥物聯合用藥，用于手術后疼痛的治療時，可大大減少阿片類藥物的用量，且聯合用藥止痛效果更明顯。這種聯合用藥對可能有阿片類藥物并發癥的病人是有效的。但酮咯酸氨丁三醇不得與阿片類藥物于同一注射器中混合給藥。