絕經后和老年性骨質疏松；
慢性腎功能衰竭尤其是接受血液透析病人之腎性骨營養不良癥；
術后甲狀旁腺功能低下；
特發性甲狀旁腺功能低下；
假性甲狀旁腺功能低下；
維生素 D 依賴性佝僂病；
低血磷性維生素 D 抵抗型佝僂病等。

用法:
口服，應根據每個病人血鈣水平小心制定本品的每日最佳劑量。開始以本品治療時，應盡可能使用最小劑量，并且不能在沒有監測血鈣水平的情況下增加用量。
確定了本品的最佳劑量后，應每月復查一次血鈣水平(或參照下面有關個別適應癥之詳細說明)。采集血鈣標本時，不能使用止血帶。若血鈣超過正常范圍(9～11 mg/100 ml 或 2250～2750 μmol/L)1 mg/100 ml(250 μmol/L)，或血肌酐大于 120 μmol/L，則必須減少劑量或完全中止治療直至血鈣正常。
在血鈣增高期間，必須每日測定血鈣及血磷水平，血鈣正常后可服用本品，但日劑量應低于前劑量 0.25 μg。每日應估計鈣攝入量并酌情進行調整。
本品最佳療效的先決條件是足夠但不過量的鈣攝入量(成人: 每日約 800 毫克)，治療開始時，補鈣是必要的。因為胃腸道對鈣的吸收的改善，有些病人可能宜保持較低的鈣攝入量。有高血鈣傾向的病人，可能只需要小劑量補鈣或完全不需要補鈣。每日鈣總攝入量( 如從食物和藥物 )平均大約為 800 mg，不應超過 1000 mg。
用量:
具體方法如下：
絕經后和老年性骨質疏松：推薦劑量為每次 1 粒(0.25 μg)，每日二次。服藥后分別于第 4 周、第 3 個月、第 6 個月監測血鈣和血肌酐濃度，以后每六個月監測一次。
腎性骨營養不良(包括透析病人)：起始階段的每日劑量為 1 粒(0.25 μg)。血鈣正常或略有降低的病人隔日 1 粒(0.25 μg)即可。如 2～4 周內生化指標及病情未見明顯改善，則每隔 2～4 周將本品的每日用量增加 1 粒(0.25 μg)，在此期間至少每周測定血鈣兩次。大多數病人最佳用量為每日 2 粒(0.5 μg)至 4 粒(1.0 μg)之間。
甲狀旁腺功能低下和佝僂病：推薦起始劑量為每日 1 粒(0.25 μg)，晨服。如生化指標和病情未見明顯改善，則每隔 2-4 周增加劑量。在此期間，每周至少測定血鈣濃度兩次。甲狀旁腺功能低下者，偶見吸收不佳現象，所以這種病人需要較大劑量。或遵醫囑。

高血鈣同本品的治療密切相關。對尿毒癥性骨營養不良病人的研究表明, 高達 40％ 使用骨化三醇治療的病人中發現高血鈣。飲食改變(例如增加奶制品的攝入)以至鈣攝入量迅速增加或不加控制的服用鈣制劑均可導致高血鈣。應告知病人及其家屬, 必須嚴格遵守處方飲食, 并教會他們如何識別高鈣血癥的癥狀。一旦血鈣濃度比正常值(9～11 mg/100 ml，或 2250-2750 μmol/L)高出 1 mg/100 ml，或血肌酐升高到大于 120μmol/ml，應馬上停止服用本品直至血鈣正常。(詳見“用法用量”)
腎功能正常的患者，慢性高血鈣可能與血肌酐增加有關。臥床病人，如術后臥床病人發生高血鈣機會更大些。
骨化三醇能增加血無機磷水平，這對低磷血癥的病人是有益的。但對腎功能衰竭的病人來說則要小心不正常的鈣沉淀所造成的危險。在這種情況下，要通過口服適量的磷結合劑或減少磷質攝入量將血磷保持在正常水平(2～5 mg/100 ml 或 0.65～1.62 mmol/L)。患維生素 D 抵抗性佝僂病病人(家族性低磷血癥)，以本品治療時應繼續口服磷制劑。但必須考慮本品可能促進腸道對磷的吸收，這種作用可能使磷的攝入需要量減少。因此需要定期進行血鈣、磷、鎂、堿性磷酸酶以及 24 小時內尿中鈣，磷定量等實驗室檢查。本品治療的穩定期，每周至少測定血鈣兩次。(詳見“用法用量”)
由于骨化三醇是現有的最有效的維生素 D 代謝產物，故不需其他維生素 D 制劑與其合用，從而避免高維生素 D 血癥。
如果病人由服用維生素 D3改服用骨化三醇時，則可能需要數月時間才能使血中維生素 D3恢復至基礎水平。(詳見“用法用量”)
腎功能正常的患者服用本品時必須避免脫水，故應保持適當的水攝入量。
對駕駛車輛和操作機器的影響
基于所報道的不良反應的藥效學特性，推測本品對駕駛車輛及操作機器是安全的或者說影響很小。

骨化三醇是維生素 D3的/最重要活性代謝產物之一，通常在腎臟內由其前體 25-羥基維生素 D3(25-HCC)轉化而成，正常生理性每日生成量為 0.5--1.0 μg，并在骨質合成增加期內(如生長期或妊娠期)其生長量稍`有增加。骨化三醇促進腸道對鈣的吸收并調節骨的礦化。單劑量骨化三醇的藥理作用大約可持續 3～5 天。
骨化三醇在調節鈣平衡方面的關鍵作用，包括對骨骼中成骨細胞活性的刺激作用，為治療骨質疏松癥提供了充分的藥理學基礎。腎性骨營養不良的患者，口服本品使腸道吸收鈣的能力恢復正常，糾正低血鈣，及過高的血堿性磷酸酶和血甲狀旁腺素濃度。本品能減輕骨與肌肉疼痛，并矯正發生在纖維性骨炎和其他礦化不足病人中的組織學改變。
維生素 D 依賴性佝僂病病人，血中骨化三醇水平降低或缺失，由于腎臟內生產骨化三醇不足，可考慮本品作為一種替代性治療。
維生素 D 抵抗性佝僂病人和低磷血癥的病人中，血鈣水平降低，本品治療能降低磷的管式清除，并結合磷制劑的治療，恢復骨的生長。即使在很高劑量，無證據表明維生素 D 對人具有致畸作用。

吸收
骨化三醇在腸/道內被迅速吸收，口服單劑本品 0.25-1.0 μg，3—6 小時內達血藥峰濃度。多次用藥后，在 7 日內血清骨化三醇濃度達到穩態，同給藥劑量有關。
分布
單劑量口服本品 0.5 μg，2 小時后，骨化三`醇平均血藥濃度從基礎值 40.0±4.4pg/ml 升高到 60.0±4.4pg/ml，4 小時后降至 53.0±6.9pg/ml，8 小時后降至 50.0±7.0pg/ml，12 小時后降至 44±4.6pg/ml，24 小時后降至 41.5±5.1pg/ml。在血液轉運過程中，骨化三醇和其他維生素 D 代謝產物同特異血漿蛋白結合。
可以設想，外源性骨化三醇能通過母體血液進入到胎兒的血和乳汁中。
代謝
已鑒別出數種骨化三醇的代謝產物，各有不同的維生素 D 的活性。1α，25-二羥-24-氧代-維生素 D3、1α，23，25-三羥 24-氧代-維生素 D3、1α，24R，25-三羥基維生素 D3、1α，25R-二羥基維生素 D3-26，23 S-內酯、1α，25 S-26-三羥基維生素 D3、1α，25-二羥-23-氧代-維生素 D3、1α，25R-26 三羥-23-氧代-維生素 D3和 1α-羥基-23-羧基-24，25，26，27-四去甲維生素 D3。
排泄
血中骨化三醇的清除半衰期為 3—6 小時，但單劑量骨化三醇的藥理學作用大約可持續 3～5 天。骨化三醇被分泌進入膽汁并參與肝腸循環。健康志愿者靜脈使用放射標記的骨化三醇后，24 小時內，大約 27％ 的放射活性在糞便中發現，大約 7％ 的放射活性在尿中發現。健康志愿者口服 1 μg 放射標記的骨化三醇，24 小時內大約 10％ 的放射活性在尿中發現。靜脈使用放射標記的骨化三醇后第 6 天，尿中和糞便中平均累積排泄量分別是 16％ 和 49％。
腎病綜合癥或接受血液透析的病人中，骨化三醇血藥濃度降低，達峰時間延長。