在決定使用塞來昔布前，應仔細考慮塞來昔布和其他治療選擇的潛在利益和風險。根據每例患者的治療目標，在最短治療時間內使用最低有效劑量（見[注意事項]-警告）。
骨關節炎和類風濕關節炎，根據個體情況決定塞來昔布治療的最低劑量。進食的時間對此使用劑量沒有影響。 骨關節炎: 塞來昔布治療骨關節炎的劑量為 200 mg，每日一次口服或 100 mg，每日兩次口服。
類風濕關節炎: 塞來昔布治療類風濕關節炎的劑量為 100 mg 至 200 mg，每日兩次口服。
急性疼痛: 治療急性疼痛的劑量為第 1 天首劑400 mg，必要時，可再服200mg；隨后根據需要，每日兩次，每次200mg。
強直性脊柱炎：本品治療強直性脊柱炎的劑量為每日 200 mg，單次服用(每日一次)或分次服用（每日兩次）。如服用 6 周后未見效，可嘗試每日 400 mg。如每日 400 mg 服用 6 周后仍未見效，應考慮選擇其他治療方法。
特殊人群
肝功能不全患者：中度肝功能損害患者(Child-Pugh B 級)劑量應減少大約 50％。不建議重度肝功能損害患者使用塞來昔布（見[藥代動力學]－特殊人群）。

本品禁用于對塞來昔布或藥物中其它任何一種成分過敏（例如，過敏性反應以及嚴重皮膚反應）者。
塞來昔布不可用于已知對磺胺過敏者。
塞來昔布不可用于服用阿司匹林或其他包括其他環氧化酶-2（COX-2）特異性抑制劑在內的 NSAIDs 后誘發哮喘、蕁麻疹或其他過敏型反應的患者。在這些患者中已有 NSAIDs 誘發的嚴重的（有時是致命的）過敏樣反應報道（見[注意事項]）。
塞來昔布禁用于冠狀動脈旁路搭橋（CABG）手術（見[注意事項]-警告）。
塞來昔布禁用于有活動性消化道潰瘍/出血的患者。
塞來昔布禁用于重度心力衰竭患者。

警告
心血管血栓性事件
針對多種 COX-2 選擇性和非選擇性 NSAID 的臨床試驗（最長達三年）表明, 服用這類藥物可增加嚴重心血管血栓性事件, 包括心肌梗死和卒中的風險, 其風險可能是致命的。根據已有的數據，尚不明確對于所有 NSAID，發生心血管血栓事件的風險是否相似。無論患者是否患有已知心血管疾病或具有心血管疾病的風險因素，他們使用 NSAID 后出現的嚴重心血管血栓事件相對于基線的增加似乎是相似的。但是，對于患有已知心血管疾病或具有心血管疾病風險因素的患者，由于他們的基線發生率相對增加，因此極度嚴重心血管血栓事件的絕對發生率更高。一些觀察性研究發現，嚴重心血管血栓事件的這種風險升高最早在治療的第一周就開始出現。當以更高劑量給藥時，觀察到的心血管血栓事件風險相應增加。
在 APC（塞來昔布預防腺瘤）試驗中，與安慰劑相比，塞來昔布 400 mg 每日兩次和塞來昔布 200 mg 每日兩次治療組的心血管病死亡、心肌梗死或卒中復合終點的風險增加約 3 倍。與安慰劑治療組相比，兩個塞來昔布劑量組復合終點風險的增加主要是由心肌梗死發生率增加所致。
開展了一項名為“比較塞來昔布與布洛芬或萘普生綜合安全性的前瞻性隨機評價（PRECISION）”的隨機對照試驗，旨在評估 COX-2 抑制劑塞來昔布與非選擇性 NSAID 萘普生和布洛芬的相對心血管血栓形成風險。在抗血小板研究協作組（APTC）的復合終點（由心血管病死亡（包括出血性死亡）、非致死性心肌梗死和非致死性卒中組成）方面，塞來昔布 100 mg 每日兩次不劣于萘普生 375 - 500 mg 每日兩次和布洛芬 600 - 800 mg 每日三次。 為了使接受 NSAID 治療的患者發生心血管不良事件的潛在風險最小化，應盡可能在最短治療時間內使用最低有效劑量。即使既往沒有心血管癥狀，醫生和患者也應在整個治療過程中對此類事件的發生保持警惕。應告知患者嚴重心血管事件的癥狀及其應對措施。
尚沒有一致性的證據證明，同時服用阿司匹林可以削減因使用 NSAIDs 而增加的發生嚴重心血管血栓性事件的風險。同時使用阿司匹林和一種 NSAID，如塞來昔布，將增加嚴重胃腸道事件的風險（見胃腸道影響-胃腸道潰瘍，出血和穿孔的風險）。
冠狀動脈旁路搭橋（CABG）手術后狀態
在兩項大規模的、對照的臨床試驗中使用另一種 COX-2 選擇性 NSAID 治療 CABG 手術后前 10-14 天的疼痛，發現心肌梗死和卒中的發生率增加。NSAID 禁用于冠狀動脈旁路搭橋手術（CABG）（見[禁忌]）。
由于缺乏對血小板的作用，塞來昔布不能作為阿司匹林的替代品用于預防心血管血栓栓塞性疾病。因為塞來昔布不會抑制血小板凝集，因此不應該停用抗血小板治療藥物（例如乙酰水楊酸）。
心肌梗死后患者
在丹麥國家登記研究中執行的觀察性研究表明，在心肌梗死后使用 NSAID 治療的患者發生心肌再梗塞和心血管相關死亡的風險以及在治療第一周開始的全因死亡率均有增加。同一隊列中，接受 NSAID 治療的患者在心肌梗死后第一年的死亡發生率為 20/100 患者年，與之相比，不接受 NSAID 治療的患者的死亡發生率為 12/100 患者年。盡管在心肌梗死第一年后的絕對死亡發生率有所下降，但在接下來至少四年隨訪期間，NSAID 使用者的相對死亡風險仍增加。
避免對近期出現心肌梗死的患者使用塞來昔布，除非預期獲益超過心血管血栓事件復發的風險。如果對近期出現心肌梗死的患者使用了塞來昔布，應監測患者是否出現心肌缺血的體征。
胃腸道出血、潰瘍和穿孔
NSAID（包括塞來昔布）會引發嚴重胃腸道（GI）不良事件，其中包括發生在食管、胃、小腸或大腸的炎癥、出血、潰瘍和穿孔，這些不良反應均可致命。在接受塞來昔布治療的患者中，這些嚴重不良事件可以出現在任何時候，可以伴有或不伴有警示癥狀。每 5 例接受 NSAID 治療發生嚴重上消化道不良事件的患者中僅有 1 例會出現癥狀。在接受 3-6 個月治療的患者中，有大約 1％ 因 NSAID 而出現上消化道潰瘍、顯性出血或穿孔；而在接受一年治療的患者中，有大約 2％-4％ 出現這些事件。但是，即使是 NSAID 短期治療也不是沒有風險。
胃腸道出血、潰瘍和穿孔的風險因素
既往有消化性潰瘍和/或胃腸出血史的患者，使用 NSAID 發生胃腸道出血的風險比沒有這些風險因素的患者高 10 倍以上。其他增加使用 NSAID 治療的患者胃腸道出血風險的因素包括：長期使用 NSAID 治療；同時應用口服皮質激素、阿司匹林、抗凝劑或選擇性血清素再攝取抑制劑（SSRI）；吸煙；飲酒；年老；以及總體健康狀況差。大多數關于致死性胃腸道事件的上市后報告都來自于老年患者或身體衰弱的患者。除此之外，晚期肝病和/或凝血疾病患者的胃腸道出血風險也會增加。
在 CLASS 中，所有患者在第 9 個月復雜性和癥狀性潰瘍的發生率為 0.78％，低劑量阿司匹林組為 2.19％。第 9 個月時，年齡大于和等于 65 歲患者的發生率為 1.40％，同時服用阿司匹林的發生率為 3.06％。
使 NSAID 治療患者的胃腸道風險最小化的策略：
盡可能在最短治療時間內使用最低有效劑量。
避免一次給予一種以上 NSAID。
避免對風險較高的患者用藥，除非預期的治療益處大于出血增加的風險。對于這些患者以及活動性胃腸道出血患者，考慮使用 NSAID 之外的替代療法。
在 NSAID 治療期間，對胃腸道潰瘍和出血的癥狀和體征保持警惕。
如果懷疑發生嚴重胃腸道不良事件，應迅速開始評價和治療，并停用塞來昔布直至嚴重胃腸道不良事件消退。
在同時使用低劑量阿司匹林來預防心臟病時，應更嚴密地監測患者是否出現胃腸道出血跡象（見[藥物相互作用]）。
肝毒性 在臨床試驗中，有大約 1％ 接受 NSAID 治療的患者報告 ALT 或 AST 升高（至少為正常值上限[ULN]的 3 倍）。此外，罕有病例報告嚴重肝損傷（有時是致命性），包括暴發性肝炎、肝壞死和肝衰竭。 在使用 NSAID（包括塞來昔布）治療的患者中，最高有 15％ 的患者可能出現 ALT 或 AST 升高（小于 3 倍正常值上限[ULN]）。
在塞來昔布的對照臨床研究中，肝臟相關酶的臨界升高（大于或等于正常值上限的 1.2 倍且小于 3 倍）的發生率，在塞來昔布治療組為 6％，安慰劑組為 5％；出現顯著的 ALT 或 AST 的升高，在塞來昔布治療組約為 0.2％，而安慰劑組為 0.3％。
告知患者預示肝臟毒性反應的癥狀和體征（如：惡心、疲勞、嗜睡、腹瀉、瘙癢、黃疸、右上腹觸痛和“感冒樣”癥狀）。若臨床癥狀和體征均提示肝臟疾病進展，或有全身表現（如：嗜酸粒細胞增多癥，皮疹等），則馬上停用塞來昔布并對患者進行臨床評估。
中度肝功能受損患者（Child-Pugh B 級）應該慎用塞來昔布，建議開始治療時使用最低推薦劑量（見[用法用量]）。
高血壓
NSAIDs 包括塞來昔布可導致新發高血壓或使已有的高血壓加重，其中的任何一種都可導致心血管事件的發生率增加。服用血管緊張素轉換酶（ACE）抑制劑，噻嗪類利尿劑或髓袢利尿劑的患者服用 NSAIDs 時，可能會影響這些治療的療效。
應在開始 NSAID 治療時及整個治療過程中密切監測血壓（BP）。
心力衰竭和水腫
昔布類和傳統 NSAID 試驗者協作對多項隨機、對照試驗進行的薈萃分析表明，接受 COX-2 選擇性治療的患者和接受非選擇性 NSAID 治療的患者因心力衰竭住院的人數比接受安慰劑治療的患者增加大約兩倍。在丹麥國家登記研究對心力衰竭患者進行的研究中，使用 NSAID 治療會增加心肌梗死、因心力衰竭住院和死亡的風險。
與其它已知能夠抑制前列腺素合成的藥物一樣，一些服用 NSAIDs 的患者出現液體潴留和水腫。使用塞來昔布可能抑制用于治療這些疾病的多種治療藥物（如利尿劑、血管緊張素轉換酶[ACE]抑制劑或血管緊張素受體拮抗劑[ARB]）的心血管療效（見[藥物相互作用]）。
在 CLASS 研究中，服用塞來昔布 400 mg 每日兩次（分別是 OA 和 RA 推薦劑量的 4 倍和 2 倍）、布洛芬 800 mg 每日三次和雙氯芬酸 75 mg 每日兩次的患者第 9 個月外周水腫的 Kaplan-Meier 累積率分別為 4.5％、6.9％ 和 4.7％。
避免對重度心力衰竭患者使用塞來昔布，除非預期獲益超過心力衰竭惡化的風險。如果對重度心力衰竭患者使用了塞來昔布，應監測患者是否出現心力衰竭惡化的體征。
因此，應該對既往患有充血性心力衰竭或高血壓的患者進行密切監測。塞來昔布應慎用于有液體潴留、心衰或者患有其它可能導致或加重液體潴留的疾病（包括那些正在接受利尿治療或者具有血容量減少風險）的患者。 腎毒性和高鉀血癥
腎毒性
長期使用 NSAIDs 會導致腎乳頭壞死和其他的腎臟損害。腎毒性也見于腎臟灌注維持中前列腺素起代償作用的患者。在這些患者中，使用 NSAIDs 會導致前列腺素的生成發生劑量依賴性減少，隨之發生腎血流量減少，這將導致明顯的腎臟失代償。此類風險最高的患者是腎功能受損、脫水、血容量不足、心力衰竭、肝功能異常的患者，使用利尿劑和血管緊張素轉換酶(ACE)抑制劑、血管緊張素受體拮抗劑（ARB）的患者和老年患者。對于接受塞來昔布治療的此類患者應該進行嚴密監測。停用 NSAIDs 后，通常可恢復至治療前的狀況。
在現有的對照臨床研究中，尚無在進展期腎臟疾病的患者中應用塞來昔布的資料。塞來昔布可能會加快已有腎臟疾病患者的腎功能損害的進展。
在開始塞來昔布治療前，應糾正脫水患者或低血容量患者的容量狀態。在使用塞來昔布期間，監測肝腎損傷、心力衰竭、脫水或血容量不足患者的腎功能（見[藥物相互作用]）。避免對晚期腎臟疾病患者使用塞來昔布，除非預期獲益超過腎功能惡化的風險。如果對晚期腎臟疾病患者使用了塞來昔布，應監測患者是否出現腎功能惡化的體征。
高鉀血癥
據報告，使用 NSAID 治療的患者會出現血清鉀濃度增加（包括高鉀血癥），甚至在部分沒有腎損害的患者中也有出現。在腎功能正常的患者中，這些作用是低腎素-低醛固酮癥狀態所致。
過敏性反應
塞來昔布可導致已知對塞來昔布過敏和不過敏患者以及阿司匹林過敏性哮喘患者出現過敏性反應。塞來昔布是一種磺胺類藥物，NSAID 和磺胺類藥物均可能在某些易感人群中引起過敏反應，包括過敏癥狀以及危及生命或程度較輕的哮喘發作（見[禁忌]及[注意事項]）。
如果發生任何過敏性反應，請尋求急救。
阿司匹林過敏相關的哮喘惡化
部分哮喘患者可能會患有阿司匹林過敏性哮喘，其中可能包括慢性鼻竇炎并發鼻息肉；嚴重致命性支氣管痙攣；和/或阿司匹林和其他 NSAID 不耐受。由于在這些阿司匹林過敏的患者中阿司匹林和其它 NSAID 之間的交叉反應已有報道，故塞來昔布禁忌用于此類型的阿司匹林過敏患者（見[禁忌]）。塞來昔布用于有既存哮喘的患者（無已知阿司匹林過敏史）時，應監測患者哮喘癥狀和體征的變化。
嚴重皮膚反應
塞來昔布治療后曾引起嚴重皮膚反應，包括多形性紅斑、剝脫性皮炎、Stevens-Johnson 綜合征（SJS）、中毒性表皮壞死松解癥（TEN）、伴有嗜酸細胞增多及全身性癥狀的藥物反應（DRESS）以及急性泛發性發疹性膿皰病（AGEP）。這些嚴重事件可能在毫無預兆的情況下發生，并且可能致命。
告知患者嚴重皮膚反應的癥狀和體征，且在第一次出現皮疹或超敏反應的任何其他征象時應停用塞來昔布。塞來昔布禁用于既往對 NSAID 有嚴重皮膚反應的患者（見[禁忌]）。
胎兒動脈導管提前閉合
塞來昔布可誘導動脈導管提前閉合。避免對妊娠晚期（從孕期的第 30 周開始）的孕婦使用 NSAID（包括塞來昔布）（見[孕婦及哺乳期婦女用藥]）。
血液學毒性 接受 NSAID 治療的患者會出現貧血。這可能是隱性或顯性失血、液體潴留，或者是藥物影響紅細胞生成（該影響尚未完全明確）所致。如果接受塞來昔布治療的患者出現任何貧血的癥狀或體征，監測血紅蛋白或血細胞比容。 在對照臨床研究中，貧血的發生率在塞來昔布治療組為 0.6％，在安慰劑組為 0.4％。長期使用塞來昔布的患者出現任何貧血或失血的癥狀和體征時應該檢查血紅蛋白和血細胞比容。
NSAID（包括塞來昔布）可能增加出血事件的風險。并存疾病（如凝血障礙）或合用華法林、其他抗凝藥、抗血小板藥（如阿司匹林）、血清素再攝取抑制劑（SSRI）和血清素/去甲腎上腺素再攝取抑制劑（SNRI）可能會增加該風險。監測這類患者是否有出血體征（見[藥物相互作用]）。
掩蓋炎癥和發熱
塞來昔布減輕炎癥和可能緩解發熱的藥理學特性會減弱陽性體征在診斷感染上的價值。
其他注意事項
實驗室監測
因為嚴重的胃腸道出血、肝毒性和腎臟損害可在沒有任何征兆的情況下發生，須考慮對長期使用 NSAIDs 的患者進行監測，定期進行全血細胞計數（CBC）和血生化檢查（見[注意事項]）。
對照臨床研究顯示，接受塞來昔布治療的患者中血尿素氮（BUN）升高的發生率高于使用安慰劑的患者。其他在服用塞來昔布患者較安慰劑更多見的實驗室檢查異常包括低磷酸鹽血癥和 BUN 的升高。這些實驗室檢查異常也見于在這些臨床研究中接受 NSAIDs 對照治療的患者中。這些異常的臨床意義尚未確定。
患者須知：
在開始塞來昔布治療前和治療過程中定期告知患者、家屬或其看護者以下信息。
心血管血栓事件
建議患者警惕心血管血栓事件的癥狀，包括胸痛、氣短、無力或言語含糊，并立即將任何這類癥狀報告給醫護人員（見[注意事項]）。 胃腸道出血、潰瘍和穿孔
應告知患者向醫護人員報告潰瘍和出血的癥狀，包括上腹痛、消化不良、黑便、吐血。在同時使用低劑量阿司匹林預防心臟病時，告知患者胃腸道出血的風險增加以及胃腸道出血的癥狀和體征（見[注意事項]）。 肝毒性
告知患者預示肝臟毒性反應的癥狀和體征（如：惡心、疲勞、嗜睡、瘙癢、腹瀉、黃疸、右上腹觸痛和“感冒樣”癥狀）。指示患者，如果發生這類癥狀和體征，應停止使用塞來昔布，并尋求及時的藥物治療（見[注意事項]）。
心力衰竭和水腫
提醒患者警惕充血性心力衰竭的癥狀，包括氣短、無法解釋的體重增加或水腫，并在出現此類癥狀時聯系其醫生（見[注意事項]）。
過敏性反應
應告知患者過敏性反應的體征（例如呼吸困難、顏面或喉部水腫）。指示患者在出現這類癥狀時立即尋求急救（見[禁忌]及[注意事項]）。
嚴重皮膚反應
告知患者，如果出現任何類型的皮疹，應立即停止使用塞來昔布，并盡快與其醫生聯系（見[注意事項]）。 女性生育能力
應告知有生育能力并計劃懷孕的女性，NSAID（包括塞來昔布）可能會導致可逆性的排卵延遲（見[孕婦及哺乳期婦女用藥]）。
胎兒毒性
告知妊娠婦女因為可能導致胎兒動脈導管過早閉合，從孕期第 30 周開始應避免使用塞來昔布和其他 NSAID（見[注意事項]及[孕婦及哺乳期婦女用藥]）。
避免同時使用多種 NSAID
告知患者不建議同時使用塞來昔布與其他 NSAID 或水楊酸鹽類藥物（如二氟尼柳、雙水楊酯），因為這幾乎不會增加療效但卻會增加胃腸道毒性的風險（見[注意事項]）及[藥物相互作用]）。警示患者 NSAID 可能會存在用于治療感冒、發熱或失眠的“非處方藥”中。 應用 NSAID 和低劑量阿司匹林
告知患者不要在使用塞來昔布的同時使用低劑量的阿司匹林，除非征得其醫生的同意（見[藥物相互作用]）。 對駕駛以及操縱機器能力的影響
未研究過塞來昔布是否會影響駕駛或操縱機器的能力，但是根據本品的藥效學屬性和總體安全性來看，塞來昔布不太可能對此有影響。

妊娠
風險總結
在妊娠晚期使用 NSAID（包括塞來昔布）會增加胎兒動脈導管過早閉合的風險。避免對孕期第 30 周及之后的妊娠婦女使用 NSAID，包括塞來昔布。
目前針對妊娠婦女服用塞來昔布的對照研究尚不充分。在觀察性研究中，關于對早期或中期妊娠婦女使用 NSAID 的潛在胚胎-胎兒風險的數據尚無結論。尚不清楚指定人群出現重大出生缺陷和流產的估計背景風險。所有妊娠均有出生缺陷、流產或其他不良結局的背景風險。在美國普通人群中，所有臨床確認妊娠案例中（無論藥物是否暴露）的重大畸形的背景風險為 2-4％，流產的背景風險為 15-20％。
臨床注意事項
產程或分娩
尚未在分娩或生產期間對塞來昔布的影響進行研究。在動物研究中，NSAID（包括塞來昔布）抑制前列腺素合成，引起分娩延遲并增加死產的發生率。
數據
人體數據
現有數據未證實是否存在與塞來昔布使用相關的發育毒性。
哺乳期
風險總結
已發表的 3 篇醫學報告中的有限數據（納入共計 12 例哺乳女性）表明乳汁中含低水平的塞來昔布。據計算，嬰兒的平均日劑量為 10-40 mcg/kg/日，低于根據體重計算的兩歲幼兒治療劑量的 1％。關于兩例母乳喂養嬰兒（17 和 22 個月大）的報道表明這些嬰兒未發生任何不良事件。應謹慎給予哺乳女性塞來昔布治療。應綜合考慮母乳喂養的發育和健康益處、母體對塞來昔布的臨床需求以及塞來昔布或潛在的母體狀況對母乳喂養嬰兒的任何潛在不良影響。
育齡女性和男性
不孕
女性
依據作用機理，前列腺素介導的非甾體抗炎藥的使用，包括塞來昔布，可能會延遲或抑制排卵，由此在部分婦女中會出現可逆性的不孕。公開發表的動物研究表明，應用前列腺素合成抑制劑可能會擾亂排卵所需的前列腺素介導的卵泡破裂。在針對接受 NSAID 治療的女性開展的小型研究中也顯示出現可逆性的排卵延遲。對于受孕困難或查找不孕原因的婦女，考慮停用 NSAID，包括塞來昔布。

藥理作用
塞來昔布是非甾體類/抗炎藥，通過抑制環氧化酶-2（COX-2）來抑制前列腺素生成。
毒理研究
動物毒性研究：在幼年/大鼠中觀察到伴有如附睪精子減少等繼發改變的精液囊腫、以及極輕度至輕度曲精管擴張的發生率升高。雖然這些生殖系統的發現明顯與藥物治療相關，但發生率并不隨劑量增加而增加，這些毒性反應的嚴重程度也不隨劑量增加而加重；這提示可能是自然狀況的惡化。未在接受塞來昔布治療的幼年/成年犬、或成年大鼠中觀察到相似的生殖系統發現。尚不明確這些發現的臨床意義。
遺傳毒性
塞來昔布在中華倉鼠卵巢（CHO）細胞中進行的 Ames 試^驗，在 CHO 細胞中進行的染色體畸變試驗、大鼠體內骨髓微核試驗中，未見有致突變作用。
生殖毒性
塞來昔布在口服劑量高達 600 mg/kg/日時，對雄性和雌性大鼠的生殖能力沒有損害（按 AUC0-24 計，約與臨床劑量 200 mg 每日兩次暴露劑量的 11 倍）。
兔在器官形成期口服塞來昔布 150 mg/kg/日（按 AUC0-24 計，約與臨床劑量 200 mg 每日兩次暴露劑量的 2 倍），增加了室間隔缺損（罕見事件），及胎仔變化，如肋骨融合、胸骨節融合和胸骨節畸形的發生率。大鼠口服塞來昔布 ≥ 30 mg/kg/天時（按 AUC0-24 計，約為臨床劑量 200 mg 每日兩次暴露劑量的 6 倍），有劑量依賴的膈疝發生的增加。沒有妊娠婦女應用本品的研究。只有當塞來昔布對胎兒潛在的益處大于對胎兒的危害時才能在妊娠期應用。
大鼠口服塞來昔布劑量 ≥ 50 mg/kg/日時（按 AUC0-24 計，約為臨床劑量 200 mg 每日兩次暴露劑量的 6 倍），會導致著床前、著床后流產和胚胎存活率的降低。此種作用是由于抑制前列腺素合成所致，對生殖功能并無永久的影響，在臨床正常應用下不會發生此類情況。目前尚無本品對動脈導管閉合作用的人體研究評估資料。所以在懷孕的后 3 個月內要避免使用本品。
大鼠口服塞來昔布劑量高達 100 mg/kg 時（按 AUC0-24 計，約為臨床劑量 200 mg 每日兩次暴露劑量的 7 倍），無證據表明其有延遲分娩和生產作用。本品對妊娠期婦女分娩和生產的影響尚不清楚。
在哺乳大鼠中進行的研究顯示塞來昔布能經乳汁分泌，濃度和血漿濃度相似。哺乳期婦女服用塞來昔布顯示出非常低的乳汁分泌。塞來昔布可能會對哺乳期嬰幼兒引發潛在的嚴重不良反應，故應根據藥物對母親重要性的考慮，決定是否停止哺乳或停止用藥。
致癌性
塞來昔布在大鼠口服劑量高達 200 mg/kg（雄性）和 10 mg/kg（雌性）時（按曲線下面積 AUC0-24 計，暴露劑量與臨床劑量約 200 mg 每日兩次的 2-4 倍相當），或在小鼠口服劑量高達 25 mg/kg（雄性）和 50 mg/kg（雌性）時（按 AUC0-24 計，暴露劑量與臨床劑量約 200 mg 每日兩次相當）兩年，未發現有致癌作用。

據國外文獻報道：
當口/服劑量不高于 200 mg 每日兩次時，塞來昔布顯示出`與劑量成正比的暴露量增加；當劑量再增高時，這種正比關系減弱。本品在組織中廣泛分布，并具有高蛋白結合率。它主要經由 CYP2C9 代謝，半衰期大約為 11 小時。 吸收
口服單劑量塞來昔布后約 3 小時達最高血藥濃度。在空腹狀態下，塞來昔布劑量高至 200 mg 每日兩次時，其最高血藥濃度（Cmax）和曲線下面積（AUC）均與劑量大致成正比；劑量再增高時，這種正比關系減弱（見食物影響）。目前，尚未進行絕對生物利用度的研究。多劑量^給藥后，5 天內可達到穩態血藥濃度水平。 表 3 是塞來昔布在一組健康受試者中的藥代動力學參數。
表 3：塞來昔布在健康受試者單劑(200 mg)藥代動力學 1
1 受試者在空腹狀態下 (n = 36，19-52 歲)
食物影響
塞來昔布與高脂食物同服，會延遲 1 至 2 小時達最高血藥濃度，同時總體吸收（AUC）會增加 10％ 到 20％。在空腹狀態下，劑量超過 200 mg 時，可能由于其在水性溶液中溶解度低，故 Cmax 和 AUC 與劑量成正比增加的關系均減弱。塞來昔布與抗酸劑(鋁劑和鎂劑)同服，其血藥濃度會降低，Cmax 下降 37％ 而 AUC 下降 10％。塞來昔布劑量高至 200 mg 每日兩次時，服藥時間不受進食時間的影響。高劑量 400 mg 每日兩次時應與食物同服以增加吸收。 健康受試者服用塞來昔布膠囊與服用塞來昔布膠囊內容物混合蘋果泥的整體系統暴露（AUC）相同。塞來昔布膠囊內容物與蘋果泥混合后服用，Cmax、Tmax 和 T1/2 均無明顯改變。
分布
健康受試者在治療劑量下，塞來昔布的血漿蛋白結合高，可達 97％。體外研究顯示塞來昔布主要與白蛋白結合，其次與α1 酸糖蛋白結合。穩態血藥濃度水平時表觀分布容積（Vss/F）為 400L，提示塞來昔布在組織中廣泛分布。塞來昔布并不優先與紅細胞結合。
清除
代謝
塞來昔布主要經細胞色素 P450 2C9 代謝。已證實其在人體血漿中的三種代謝產物，醇、相應的羧基酸和其葡糖苷酸結合物。這些代謝產物沒有抑制 COX-1 或 COX-2 的活性。根據病史在已知或懷疑有 P450 2C9 代謝酶缺乏的患者，應慎用塞來昔布，因為代謝清除的減低會導致塞來昔布的血藥濃度異常增高。
排泄
塞來昔布的清除主要通過肝臟進行代謝，僅有少于 3％ 劑量的藥物以原型從尿和糞中排出。服用單劑同位素標記的藥物后，57％ 從糞中排出，27％ 從尿中排出。尿和糞中排出的絕大多數代謝產物是羧基酸（劑量的 73％），少量的葡糖苷酸從尿中排出。由于藥物溶解度低使吸收過程延長，導致藥物半衰期（t1/2）差異較大。空腹情況下，有效半衰期約為 11 小時。表觀血漿清除率（CL/F）約為 500 ml/min。
特殊人群
老年人：
在老年人群（大于 65 歲）中，塞來昔布的 Cmax 和 AUC 較年輕人群分別增加 40％ 和 50％。老年女性中塞來昔布的 Cmax 和 AUC 比老年男性高，但這種增高最主要與老年女性體重較低相關。老年人群中，一般不需要對塞來昔布的劑量進行調整。然而對體重低于 50 kg 的患者，開始治療時建議使用最低推薦劑量。
兒童：
塞來昔布沒有在 18 歲以下人群中進行過臨床研究。
人種：
多項藥代動力學研究的薈萃分析提示：與白種人相比，黑種人中塞來昔布的 AUC 大約增加 40％。其原因和由此產生的臨床意義尚不明確。
肝功能受損：
在輕度肝功能損害（Child-Pugh Class A）患者和中度肝功能損害（Child-Pugh Class B）患者中進行的藥代動力學研究表明：塞來昔布的穩態 AUC 較健康受試者分別增高為 40％ 和 180％。故在中度肝功能損害（Child-Pugh Class B）的患者中，塞來昔布每日推薦劑量應減少約 50％。未在重度肝功能損害的患者中進行有關研究。不推薦在重度肝功能損害的患者中使用塞來昔布（見[用法用量]）。
腎功能受損：
一項交叉設計-的研究顯示：在慢性腎功能不全的患者（腎小球濾過率（GFR）35-60 ml/min）中，塞來昔布的 AUC 較腎功能正常者減少約 40％。沒有發現 GFR 和塞來昔布清除之間存在明顯的相關。未在嚴重腎功能不全的患者中進行有關研究。與其他 NSAIDs 相似，不推薦在嚴重腎功能不全的患者中使用塞來昔布(見[注意事項]-警告)。
藥物相互作用研究
體外研究顯示：塞來昔布不是細胞色素 P450 2C9、2C19 或 3A4 的抑制劑。
體內研究顯示如下結果：
阿司匹林
當與阿司匹林合用時，NSAID 的蛋白結合率降低，但游離的 NSAID 的清除率不變。尚未明確此相互作用的臨床意義。參見表 2 了解 NSAID 與阿司匹林具有臨床意義的藥物相互作用（見[藥物相互作用]）。
鋰
在健康受試者中進行的研究表明：同時服用鋰 450 mg 每日兩次和塞來昔布 200 mg 每日兩次的受試者中，平均鋰穩態血漿濃度較單用鋰的受試者升高了約 17％（見[藥物相互作用]）。
氟康唑
同時服用氟康唑 200 mg 每日一次，塞來昔布的血藥濃度升高兩倍。這是由于塞來昔布經 P450 2C9 的代謝被氟康唑抑制（見[藥物相互作用]）。
其他藥物
體內試驗研究了塞來昔布與格列本脲、酮康唑（見[藥物相互作用]）、苯妥英和甲苯磺丁脲的藥代動力學和/或藥效學的影響。未發現有臨床上重要的藥物相互作用。