左乙拉西坦口服溶液可以兌水稀釋服用，與或不與食物同服均可，并且服用不受進食影響。口服給藥后，可能會有左乙拉西坦的苦味。每日服用劑量分 2 次等量服用。
劑量
成人（ ≥ 18 歲）和青少年（12 歲～17 歲）體重 50 kg 或以上:
起始治療劑量為每次 500 mg，每日 2 次。此劑量可以在治療的第一天開始服用。
根據臨床療效及耐受性，劑量可增加至每次 1500 mg，每日 2 次。應每 2～4 周做一次劑量的調整，調整幅度 500 mg/次（即調整幅度 1000 mg/日）。
特殊人群
老年人( ≥ 65 歲):
根據腎功能狀況，調整劑量(詳見下文有關腎功能損害患者的描述)。
兒科
醫(yī)生應根據患者的年齡、體重和給藥劑量選擇合適的藥物制劑和劑量。
6～23 個月的嬰幼兒、2～11 歲的兒童和青少年（12～17 歲）體重<50 kg: 起始治療劑量是 10 mg/kg，每日 2 次。
根據臨床療效及耐受性，劑量可以增加至 30 mg/kg，每日 2 次。劑量變化應以每 2 周增加或減少 10 mg/kg，每日 2 次。應盡量使用最低有效劑量。兒童體重 ≥ 50 kg，劑量和成人一致。
6 個月以上嬰幼兒、兒童和青少年的推薦劑量：
1～6 個月的嬰幼兒：
初始治療劑量 7 mg/kg，每日 2 次。
根據臨床療效及耐受性，劑量可以增加至 21 mg/kg 每日 2 次。劑量變化應以每 2 周增加或減少 7 mg/kg，每日 2 次。應盡量使用最低有效劑量。嬰幼兒推薦左乙拉西坦口服溶液（100 mg/ml）作為起始治療。
1～6 個月嬰幼兒患者的推薦劑量：
附帶刻度的 2 ml 口服取藥器，取藥器最高可吸取至 200 mg 的左乙拉西坦（相當于 2 ml），取藥器的每個刻度為 10 mg，即 0.1 ml。
腎功能損害的患者
日劑量需根據個體腎功能狀況進行調整。
成人腎功能損害患者，根據腎功能狀況，按下表中不同肌酐清除率(CLcr)ml/分鐘調整日服用劑量。肌酐清除率(CLcr)ml/分鐘通過檢測血清中肌酐（mg/dl）值用下述公式獲得：
成人劑量根據患者的腎功能狀況進行調整
兒童腎功能損害患者應根據腎功能狀態(tài)調整劑量，因為左乙拉西坦的清除與腎功能有關。均基于成人腎功能損害患者的研究。
肌酐清除率 CLcr（ml/分鐘/1.73m2）通過檢測血清中肌酐（mg/dl）值估計，青少年、兒童和嬰幼兒患者的肌酐清除率可由下述公式獲得：
針對嬰幼兒、兒童和體重低于 50 公斤青少年患者的腎功能損害狀況進行劑量調整
肝功能損害患者
對于輕度和中度肝功能損害的患者，無需調整給藥劑量。嚴重肝損的患者，通過肌酐清除率可能會低估腎功能損害的程度，所以，如果患者的肌酐清除率小于 60 ml/分鐘/1.73m2，日劑量應減半。

1.成人臨床研究匯總的安全性數據表明， 藥物組和安慰劑組不良反應的發(fā)生率相似，分別為46.4％和42.2％。 其中，嚴重不良反應分別為2.4％和2.0％。最常見的不良反應有嗜睡，乏力和頭暈，常發(fā)生在治療的開始階段。隨時間的推移，中樞神經系統相關的不良反應發(fā)生率和嚴重程度會隨之降低。左乙拉西坦不良反應沒有明顯的劑量相關性。 2.兒童臨床 研究（4-16歲）表明藥物組和安慰劑組產生不良反應的發(fā)生率相似，分別為55.4％和40.2％，藥物組未發(fā)生嚴重不良反應(安慰劑組1.0％)。兒童最常見的不良反應有嗜睡、敵意、神經質、情緒不穩(wěn)、易激動、食欲減退、乏力和頭痛。除行為和精神方面不良反應發(fā)生率較成人高（兒童38.6％,成人 18.6％）外，總的安全性和成人相仿。成人和兒童不良反應的風險是具有可比性的。總結成人和兒童臨床研究結果和上市后經驗，評估了每個系統的不良反應和發(fā)生頻率 ：很常見>10％ ；常見1-10％ ；少見0.1-1％ ；罕見:0.01-0.1％ ；非常罕見<0.01％，包括單獨的報告。上市后臨床應用的數據，尚不足以估計治療人群中不良反應的發(fā)生率。

停藥
根據當前的臨床實踐, 如需停止服用本品, 建議逐漸停藥。(例如：成人和體重 50 kg 或以上的青少年：每隔 2~4 周, 每次減少 500 mg，每日 2 次；6 個月以上嬰幼兒、兒童和體重 50 kg 以下的青少年：每隔 2 周，每次減少不超過 10 mg/kg，每日 2 次；小于 6 個月的嬰兒：每隔 2 周，減少不超過 7 mg/kg，每日 2 次)。
血細胞計數
左乙拉西坦給藥后，曾被描述過與之有關的血細胞計數下降（中性粒細胞減少、粒細胞缺乏、白細胞減少、血小板減少和全血細胞減少）。建議出現明顯無力、發(fā)熱、反復感染或凝血障礙的患者接受全血細胞計數的檢測。
腎功能不全
對于腎功能損害的患者左乙拉西坦的服用劑量需要劑量調整，對于嚴重肝功能損害，在選擇服用劑量之前，需進行腎功能檢測，患者的服用劑量需參照[用法與用量]。
自殺
曾有關于服用抗癲癇藥物（包括左乙拉西坦）治療的癲癇患者出現自殺，自殺未遂、自殺意念和行為的報道。基于隨機安慰劑對照的抗癲癇藥物臨床研究進行的薈萃分析顯示了自殺意念及其行為風險的輕度增加。關于該風險增加的機制尚屬未知。
因此，應該監(jiān)測患者是否出現抑郁和/或有自殺意念的癥狀及行為，并給予合適的處理。如果出現抑郁和/或自殺意念的癥狀及行為時，患者（及患者的護理人）應尋求醫(yī)療幫助。
兒科人群
在現有的兒童臨床研究資料中未顯示對兒童的成長和青春期有影響。然而，在認知、智力、成長、內分泌功能、青春期和生育潛力的長期影響仍未知。 尚未對 1 歲以下的嬰兒患者進行全面的安全性及療效的評價。既往的臨床研究中，只觀察了 35 名小于 1 歲的患者及 13 名小于 6 個月的患者。
輔料
左乙拉西坦口服溶液中含有對羥基苯甲酸甲酯（E218）、對羥基苯甲酸丙酯（E216），兩者有可能引起過敏反應。左乙拉西坦口服溶液含有麥芽糖醇，有遺傳性果糖耐受異常的患者不應服用。
對駕駛和應用機器的影響
目前沒有關于服藥后對機器操縱能力和駕駛車輛的能力影響研究。左乙拉西坦對機器駕馭能力和駕駛車輛能力影響是微小的。因為個體敏感性差異，在治療初始階段或者劑量增加后，有些患者可能會出現困倦或者其他中樞神經系統癥狀。因此，對于這些患者，如果進行技巧性操作時，如駕駛汽車、操作機械，建議給予警示。在確定患者從事這些活動的能力不受影響之前，不建議患者駕駛汽車或操作機械。

有生育能力的女性
對于有生育能力的女性，應給予醫(yī)療專家意見。當一名婦女計劃懷孕時，應評估左乙拉西坦治療的風險獲益。與所有抗癲癇藥一樣，應避免突然停用左乙拉西坦，因為這可能導致突發(fā)性癲癇發(fā)作，可能對孕婦和未出生的胎兒產生嚴重的后果。在可能的情況下，應首選單藥治療，因為多種抗癲癇藥（AED）治療的先天性畸形風險可能高于單藥治療，這取決于相關抗癲癇藥。
孕婦
大量妊娠婦女暴露于左乙拉西坦單藥治療的上市后數據（超過 1800 名，其中超過 1500 名暴露于妊娠早期）未提示嚴重先天畸形風險顯著增加，但是不能完全排除致畸風險。關于宮內暴露于開浦蘭單藥治療的兒童出生后其神經發(fā)育狀況只有有限的證據。然而，目前的流行病學研究（針對大約 100 名兒童)并未提示神經發(fā)育障礙或延遲風險的增加。動物試驗證明該藥有一定的生殖毒性，如非臨床必需，孕婦或處于育齡但不避孕的婦女請勿應用左乙拉西坦。經過仔細評估認為是臨床需要后，建議使用最低有效劑量。懷孕期間的生理變化會影響左乙拉西坦?jié)舛龋袌蟮廊焉锲陂g左乙拉西坦的血漿濃度降低。在妊娠晚期，左乙拉西坦?jié)舛鹊慕档透黠@（最高可達至妊娠前基線濃度的 60％）。應確保給予服用左乙拉西坦的孕婦適當的臨床指導。
哺乳
左乙拉西坦可以從乳汁中分泌，所以不建議患者在服藥期間同時哺乳。然而，若在哺乳期間必須服用左乙拉西坦治療，則需慎重權衡該治療的獲益風險與哺乳的重要性。
生殖
動物研究確認對動物的生育力無影響（見臨床前安全數據），但尚無臨床研究資料提供是否對人類的生育力有影響。

其他抗癲癇藥物 成人上市前臨床研究表明服用本品并不影響其他已有的抗癲癇藥物的血藥濃度（苯妥英、卡馬西平、丙戊酸、苯巴比妥、拉莫三嗪、加巴噴丁、撲米酮）；而且這些抗癲癇藥的應用也不影響本品的藥代動力學特性。 與成人相同，兒童服用左乙拉西坦（最大劑量至60mg/kg/日）時，并不具有臨床意義的藥物間相互作用。 對青少年和兒童癲癇患者（4～17歲）的回顧性評估證實左乙拉西坦的口服加用治療不會影響合并應用的卡馬西平和丙戊酸的穩(wěn)態(tài)血藥濃度。同樣也有數據顯示一些酶誘導型抗癲癇藥會增加左乙拉西坦的清除率約為22％，這個現象并不具有臨床意義，而且患者的用藥劑量無需調整。 丙磺舒 有報道顯示，丙磺舒（腎小管分泌阻滯劑）500mg每日四次，可以抑制主要代謝物而非左乙拉西坦的腎臟清除。然而，左乙拉西坦主要代謝物的殘留濃度很低。理論上，其他通過腎小管主動排泌的藥物也可能減少該代謝物的腎臟清除。目前尚無關于左乙拉西坦對丙磺舒影響的研究，同時，左乙拉西坦對其他通過腎小管主動排泄的藥物，如非甾體抗炎藥、磺胺藥、甲氨蝶呤的影響，也尚屬未知。 口服避孕藥和其他藥代動力學相互作用 每日服用左乙拉西坦1000mg并不影響口服避孕藥的藥代動力學（炔雌醇、左炔諾孕酮）；患者的內分泌參數（促黃體生成激素、孕激素）并無改變。每日服用左乙拉西坦2000mg，并不影響地高辛和華法林藥代動力學特性；凝血酶原時間無改變；與地高辛、口服避孕藥或華法林的合并應用，并不影響左乙拉西坦的自身藥代學特性。 抗酸劑 目前沒有關于抗酸劑影響左乙拉西坦吸收的研究。 食物和酒精 進食不影響左乙拉西坦的吸收程度，但是會輕度降低其吸收速度。 目前沒有關于酒精和左乙拉西坦相互作用的研究。

國外臨床研究 在成人患者中，為證明左乙拉西坦的有效性，進行了3項雙盲、安慰劑對照的研究。劑量分別為1000mg、2000mg、3000mg、一日兩次，治療時間最長為18周。匯總分析顯示，部分性癲癇發(fā)作的患者服用1000 mg,2000mg,3000mg（12或14周）的藥物，與基線相比每周發(fā)作頻率降低50％或更多的患者分別為27.7％、31.6％、41.3％。而安慰劑組為12.6％。 在兒童患者（4到16歲）中，為證明左乙拉西坦的有效性，進行了一項雙盲、安慰劑對照的研究。治療對象為198名患者，持續(xù)治療14周。在這項研究中，患者們服用固定的劑量60mg/kg/天（一天2次）。患有部分性癲癇發(fā)作的患者，與基線相比每周發(fā)作頻率降低50％或更多的患者左乙拉西坦組為44.6％，安慰劑組為19.6％。經過繼續(xù)長期治療，至少6個月后，11.4％的患者不再發(fā)作，至少1年后7.2％的患者不再發(fā)作。 在兒童患者（1個月~4歲）中進行了1項有116名患者參加的、給藥時間為5天的雙盲安慰劑對照的臨床研究，以評估左乙拉西坦的有效性。研究中，根據相應的年齡劑量推薦表，患者按20 mg/kg、25 mg/kg、40 mg/kg或50 mg/kg的日劑量接受口服溶液的治療。1~6個月嬰兒的服用劑量為每日20 mg/kg至每日40 mg/kg，6個月嬰兒至4歲的服用劑量為每日25 mg/kg至每日50 mg/kg，所有患者每日分兩次服用。 主要療效指標為反應率（較基線平均每日部分性發(fā)作頻率降低50％的患者比例），是通過對48小時視頻腦電圖的集中設盲分析進行的。109例完成了基線期和評估期各至少24小時視頻腦電圖評估的患者進行了療效分析。結果顯示，左乙拉西坦組和安慰劑組的反應率分別為43.6％和19.6％。各年齡組的結果一致。在繼續(xù)的長期治療中，8.6％的患者實現至少6個月的無發(fā)作，7.8％的患者實現了至少1年的無發(fā)作。 中國注冊臨床研究 生物等效性研究 在18名健康禁食男性受試者中進行了隨機、單中心、開放、兩階段交叉，單劑量的生物等效性研究，每個受試者都按隨機順序先后口服500mg左乙拉西坦片劑（對照）和5mL 10％的左乙拉西坦口服溶液（試驗）。在兩種劑型服用期之間，有一個7天的洗脫期。18名中國男性受試者隨機進入了試驗，17名接受了兩種劑型的藥物治療（片劑和口服溶液），1名受試者僅服用了口服溶液。 血藥濃度－時間曲線顯示，兩種劑型的左乙拉西坦的主要藥物代謝動力學指標（AUC(0-t)，AUC和Cmax）是相似的。 由方差分析計算得到AUC，AUC(0-t)和Cmax的口服溶液組/片劑組的幾何最小二乘均數比率（％）和相應的90％可信區(qū)間，并完全落在了80％－125％的范圍內，由此在健康的中國男性志愿者中，5mL 10％的左乙拉西坦口服液和500mg的左乙拉西坦片劑具有生物等效性。 左乙拉西坦劑型的生物等效性分析(PP人群) 兩種劑型的藥代動力學參數檢驗沒有明顯差異。 本品生物等效性試驗中，4名受試者發(fā)生了7件與研究藥物有關的輕度不良事件。所有這些不良事件在試驗完成前消退。除了已知的有關左乙拉西坦的安全性內容（在健康受試者中），沒有更進一步的發(fā)現。研究中沒有嚴重不良事件或重度的不良事件發(fā)生。沒有發(fā)現有臨床意義的實驗室檢查、生命體征、心電圖和體格檢查的異常。 左乙拉西坦片劑的臨床試驗資料 在中國六家醫(yī)院（分別在上海、北京、重慶、成都）對口服左乙拉西坦片16周，作為添加治療的成人及16歲以上青少年癲癇部分性發(fā)作的療效與安全性進行了多中心、隨機、雙盲平行、安慰劑對照的臨床研究，兩個治療組分別為安慰劑組和左乙拉西坦組日劑量為3000mg。 共篩選了224例患者，最終189例完成了試驗（左乙拉西坦組98例，安慰劑組91例）。所有受試者均為中國人，男女比例分別為52％和48％。兩治療組人口統計學資料和其他基線特征具有可比性，基線期的每周癲癇發(fā)作頻率也相似，（左乙拉西坦組為1.81次/周，安慰劑組1.75次/周）。 主要療效指標為16周治療期間（4周增量期 12周維持治療期）每周癲癇部分性發(fā)作（I型）頻率。16周試驗結束時，采用整體臨床療效評估表評價對受試者的整體療效。 意向治療人群分析結果表明，16周治療期內，左乙拉西坦組每周癲癇部分性發(fā)作頻率較安慰劑組明顯下降（p<0.001），療效明顯優(yōu)于安慰劑，相對安慰劑組減少百分數為26.8％（95％可信區(qū)間:14.0％-37.7％）。方案治療人群結果類似。 16周治療期內，左乙拉西坦組的癲癇部分性發(fā)作50％有效率的比例為57/102（55.9％），明顯高于安慰劑組的26/100（26.0％）。相對安慰劑的OR值為3.6（95％可信區(qū)間：2.0~6.5），（p<0.001）。左乙拉西坦組中有11例（10.8％）未發(fā)生任何癲癇部分性發(fā)作，明顯高于安慰劑組（2例，2.0％）（p<0.001）本研究安全性評估結果顯示安慰劑組和左乙拉西坦組是有可比性的。左乙拉西坦組最常報導的不良事件是困倦（18個受試者，17.5％），其次是血小板降低。 療效/藥代動力學/藥效學研究結果 意向治療（ITT）人群每周癲癇部分性發(fā)作次數頻率分析 總的來說，左乙拉西坦作為加藥療法治療成年人及16歲以上青少年癲癇部分性發(fā)作，16周治療期內可以顯著減少癲癇每周發(fā)作頻率，安全耐受性較好。

藥理作用
左乙拉西坦是吡咯烷/酮衍生物。左乙拉西坦`抗癲癇作用的確切機制尚不清楚。在多種癲^癇動物模型中評估了左乙拉西坦的抗癲癇作用。左乙拉西坦對電流或多種致驚厥劑最大刺激誘導的單純癲癇發(fā)作無抑制作用，并在亞最大刺激和閾值試驗中僅顯示微弱活性。但對毛果蕓香堿和紅藻氨酸誘導的局灶性發(fā)作繼發(fā)的全身性發(fā)作觀察到保護作用，這-兩種化學致驚厥劑能模擬一些伴有繼發(fā)性全身發(fā)作的人復雜部分發(fā)作的特征。左乙拉西坦對復雜部分發(fā)作的大鼠點燃模型的點燃過程和點燃狀態(tài)均具有抑制作用。這些動物模型對人體特定類型癲癇的預測價值尚不明確。
體外、體內試驗顯示，左乙拉西坦可抑制海馬癲癇樣突發(fā)放電，而對正常的神經元興奮性無影響，提示左乙拉西坦可能選擇性地抑制癲癇樣突發(fā)放電超同步化和癲癇發(fā)作的傳播。
左乙拉西坦在濃度高至 10μM 時，對多種已知受體（如苯二氮卓類、GABA、甘氨酸、NMDA）、再攝取位點和第二信使系統無親和力。體外試驗顯示左乙拉西坦對神經元電壓門控的鈉離子通道或 T-型鈣電流無影響，不直接易化 GABA 能神經傳遞，但體外研究顯示左乙拉西坦可對抗 GABA 激活電流和甘氨酸門控電流的負向調節(jié)因子的活性，并可部分抑制神經元細胞的 N-型鈣電流。
在大鼠腦組織中發(fā)現了左乙拉西坦的可飽和·和立體選擇性的神經元結合位點，試驗顯示該特異性結合位點是突觸囊泡蛋白 SV2A，該蛋白被認為參與囊泡遞質外排（出胞）。雖然左乙拉坦結合 SV2A 的分子學意義尚不清楚，但是在聽源性癲癇小鼠模型中，左乙拉西坦及其相關類似物與 SV2A 的親和力存在強弱次序，該親和力強弱與抗發(fā)作活性相關。這提示左乙拉西坦與 SV2A 蛋白的相互作用可能與其抗癲癇作用機制有關。
毒理研究
遺傳毒性
左乙拉西坦 Ames 試/驗、體外哺乳動物細胞 CHO/HGPRT 基`因突變試驗、CHO 細胞體外染色體畸變試驗、小鼠^體內微核試驗結果均為陰性。左乙拉西坦水解產物和人體主要代謝物（ucbL057）在 Ames 試驗、體外小鼠淋巴瘤試驗中結果均為陰性。
生殖毒性
在劑量高達 1800 mg/kg/天[以 mg/m2 或暴露量（AUC）計算，相當于人最大推薦劑量（MRHD）3000 mg/天的 6 倍]時，未見對雄性或雌性大鼠生育力或生殖行為的不良影響。
在動物試驗中，左-乙拉西坦在相似于或高于人體治療劑量時可產生發(fā)育毒性，包括致畸作用。妊娠大鼠在器官形成期經口給予左乙拉西坦，劑量為 3600 mg/kg/天（以 mg/m2 計算相當于 MRHD 的 12 倍）時，可見胎仔體重降低和胎仔骨骼變異發(fā)生率增加，發(fā)育毒性的無影響劑量為 1200 mg/kg/天，該試驗中未見母體毒性。妊娠家兔在器官形成期給藥，劑量 ≥ 600 mg/kg/天（以 mg/m2 計算相當于 MRHD 的 4 倍）時，可見胚胎-胎仔死亡率增加和胎仔輕微骨骼畸形發(fā)生率增加；劑量為 1800 mg/kg/天（以 mg/m2 計算相當于 MRHD 的 12 倍）時，可見胎仔體重降低和胎仔畸形發(fā)生率增加，并可見母體毒性；發(fā)育毒性的無影響劑量為 200 mg/kg/天。
雌性大鼠在妊娠期和哺乳期間經口給予左乙拉西坦，在劑量 ≥ 350 mg/kg/天（以 mg/m2 計算相當于 MRHD）時，可見胎仔輕微骨骼畸形發(fā)生率增加、出生前和/或出生后生長遲緩；在劑量為 1800 mg/kg/天（以 mg/m2 計算相當于 MRHD 的 6 倍）時，可見幼仔死亡率增加和子代行為異常；該試驗中發(fā)育毒性的無影響劑量為 70 mg/kg/天（以 mg/m2 計算相當于 MRHD 的 0.2 倍），未見明顯的母·體毒性。大鼠在妊娠第三期和整個哺乳期給予左乙拉西坦，劑量達 1800 mg/kg/天（以 mg/m2 計算相當于 MRHD 的 6 倍），未見對發(fā)育和母體的不良影響。
致癌性
大鼠摻食法給予左乙拉西坦 104 周，劑量為 50、300 和 1800 mg/kg/天[以 mg/m2 或暴露量（AUC）計算，高劑量相當于 MRHD 的 6 倍]，未見致癌性。小鼠摻食法給予左乙拉西坦 80 周，劑量為 60、240、960 mg/kg/天（以 mg/m2 或暴露量計算，高劑量相當于 MRHD 的 2 倍），小鼠經口給予左乙拉西坦 2 年，劑量為 1000、2000、4000 mg/kg/天（45 周后因無法耐受而降至 3000 mg/kg/天，該劑量以 mg/m2 計算相當于 MRHD 的 5 倍），未見致癌性。
幼齡動物毒性
幼齡大鼠（4~52 日齡給藥）和幼齡犬（3~7 周齡給藥）給藥劑量達到 1800 mg/kg/日[以 mg/m2 計算，分別相當于 4~11 歲兒童和 12~17 歲青少年(體重 ≤ 50 kg)最大推薦劑量 60 mg/kg/天的 7 倍和 24 倍]，未發(fā)現潛在的年齡特異性毒性。

左乙拉西坦是高溶解/度和高滲透性的化合`物。藥代動力學呈線性，個體內和個體間差異^小。多次給藥不影響其清除率。本品沒有性別、種族差異性和生理周期變異。健康志愿者和患者的藥代動力學數據具有可比性。
由于左乙拉西坦的吸收完全，呈線性關系，其血藥濃度可以根據口服劑量 mg/kg 進行預測，因而沒有必要對左乙拉西坦進行血藥濃度監(jiān)測。 成人及-兒童唾液和血藥濃度有顯著的相關性（服用本品片劑后或口服溶液制劑 4 小時后，唾液/血漿藥物濃度比是 1 到 1.7）。
成人和青少年
吸收
左乙拉西坦經口服后迅速吸收，口服絕對生物利用度接近 100％。給藥 1.3 小時后，血藥濃度達峰，如果每日給藥 2 次，2 天后達到穩(wěn)態(tài)濃度。單劑量 1000 mg 或 1000 mg 每日 2 次，峰濃度為 31 和 43 μg/ml。吸收程度與劑量無關，且不受進食影響。
分布
目前沒有人體組織分布的數據。無論是左乙拉西坦還是其主要代謝產物均不易與血漿蛋白結合(結合率<10％)。分布容積為 0.5~0.7L/kg，接近人體總水量。
生物轉化
左乙拉西坦在人體內代謝較少。主要代謝途徑是對乙酰胺基團的酶水解(給藥劑量的 24％)。主要代謝產物 UCBL057，并不經由肝細胞色素 P450 同工酶途徑。體內許多組織，包括血細胞均存在乙酰胺基團水解物。代謝產物 UCBL057 無藥理活性。
兩個次要代謝途徑也已經確定，一個是吡咯烷酮環(huán)的羥基化（占給藥劑量的 1.6％)，另一個是吡咯烷酮環(huán)的開環(huán)（占給藥劑·量的 0.9％）。其他不能夠確定的代謝途徑的代謝產物占給藥劑量的 0.6％。目前體外試驗數據表明無論是左乙拉西坦還是其主要代謝物均無手性翻轉。
體外試驗數據表明左乙拉西坦和其主要代謝產物并不抑制肝細胞色素 P450 同工酶(CYP3A4,2A6,2C9,2C19,2D6,2E1 和 1A2)、葡萄糖醛轉移酶(UGT1A6 和 UGT1A1)和環(huán)氧化物羥基酶的活性。此外，體外試驗表明左乙拉西坦不影響丙戊酸的葡萄糖醛化。對于培養(yǎng)的人體肝細胞，左乙拉西坦對 CYP1A2,SULTIEI 或 UGT1A1 無影響或只有微小影響。左乙拉西坦能輕微的產生 CYP2B6 和 CYP3A4 酶誘導作用。體外研究和體內口服避孕藥、地高辛及華法林交互作用研究表明未有預期的體內顯著的酶誘導出現。由此得出，左乙拉西坦對其他物質無交互作用。反之亦然。
消除
成人血漿半衰期：7±1 小時，不受因給藥劑量、給藥途徑或者重復給藥的影響。平均總體清除率為 0.96 ml/分鐘/kg。
藥物主要經尿液排泄，約為給藥劑量的 95％(大約 93％ 在 48 小時內排泄)。經糞便排泄的藥物僅占 0.3％。
在開始給藥的 48 小時內，左乙拉西坦及其主要代謝產物的累計尿排泄率分別為給藥劑量的 66％ 和 24％。
左乙拉西坦和 UCBL057 的腎臟清除率分別為 0.6 和 4.2 ml/分鐘/kg，這表明左乙拉西坦為腎小球濾過排泄，伴有腎小管重吸收，而其主要代謝產物則為腎小管主動排泌伴腎小球濾過排泄。左乙拉西坦的消除率和肌酐的清除率相關。
老年患者
老年患者的左乙拉西坦半衰期大約延長 40％(10~11 小時)。這與其腎臟功能下降有關。
兒童(4~12 歲)
癲癇患兒（6~12 歲）左乙拉西坦單劑量給藥(20 mg/kg)的血漿半衰期為 6.0 小時。其表觀清除率（體重校正后）約比成人患者高 30％。
兒童（4~12 歲）重復口服給藥（20~60 mg/kg/日）后，左乙拉西坦迅速吸收。用藥后 0.5~1 小時達峰濃度。峰濃度及曲線下面積隨劑量成比例線性增加。清除半衰期為 5 小時，表觀清除率約為 1.1 ml/分鐘/kg。
嬰兒和幼兒(1 個月~4 歲)
單劑量給予 10％口服溶液量(20 mg/kg)后，兒童患者（1 個月~4 歲）吸收迅速。給藥 1 小時后，血藥達峰。藥代動力學數據顯示其半衰期（5.3 小時）短于成人（7.2 小時），嬰幼兒的表觀體內清除率(1.5 ml/分鐘/kg)快于成人（0.96 ml/分鐘/kg）。主要代謝產物 UCBL057 量，兒童低于成人。
對 1 個月至 16 歲患者藥代動力學的分析，體重與表觀清除和表觀體重具有明顯相關性（表觀清除隨體重增加）。年齡也對此兩參數有影響，尤其是低齡幼兒，并隨年齡改變，直至 4 歲以后無影響。
上述藥代動力學分析顯示，左乙拉西坦與具有酶誘導作用的 AED 同時服用時，其表觀清除增加 20％。
腎功能損害患者
在腎功能損害患者，左乙拉西坦和主要代謝產物的體內清除率取決于肌酐清除率。因此，中度或者重度腎功能損害的患者建議根據肌酐清除率調整每日維持劑量。對于晚期腎病無尿的成年患者，透析間期和透析期的左乙拉西坦血漿半衰期分別為 25 和 3.1 小時。在 4 小時的透析過程中，左乙拉西坦的消除比例為 51％。
肝功能損害患者
在輕、中輕度肝功能損害的患者中，左乙拉西坦的清除率沒有相應的變化。在大部分嚴重肝功能損害患者，左乙拉西坦的清除率減少超過 50％，其原因為伴隨腎功能損害。