通用名：注射用奧沙利鉑 商品名：艾恒 英文名：Oxaliplatin for Injection 漢語(yǔ)拼音：Zhusheyong Aoshalibo

本品主要成份為：奧沙利鉑。

本品為白色或類白色疏松塊狀物或無(wú)定形固體或粉末。

用于經(jīng)氟脲嘧啶治療失敗后的結(jié)直腸癌轉(zhuǎn)移的患者，可單獨(dú)或聯(lián)合氟尿嘧啶使用。

50mg

在單獨(dú)或聯(lián)合用藥時(shí)，推薦劑量為按體表面積一次130mg/m2，加入250～500ml 5％葡萄糖溶液中輸注2-6小時(shí)。沒(méi)有主要毒性出現(xiàn)時(shí)，每3周(21天)給藥1次。調(diào)整劑量以安全性，尤其是神經(jīng)學(xué)的安全性為依據(jù)。

1.對(duì)鉑類衍生物有過(guò)敏者禁用； 2.妊娠及哺乳期間慎用。

1本品應(yīng)在具有抗癌化療經(jīng)驗(yàn)的醫(yī)師的監(jiān)督下使用。特別是與具有潛在性神經(jīng)毒性的藥物聯(lián)合用藥時(shí)，應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測(cè)其神經(jīng)學(xué)安全性； 2.由于本品在消化系統(tǒng)毒性，如惡心、嘔吐，應(yīng)給予預(yù)防性或治療性的止吐用藥； 3.當(dāng)出現(xiàn)血液毒性時(shí)(白細(xì)胞＜2000/mm3或血小板＜50000/mm3〉，應(yīng)推遲下一周期用藥，直到恢復(fù)； 4.在每次治療之前應(yīng)進(jìn)行血液學(xué)計(jì)數(shù)和分類，亦應(yīng)進(jìn)行神經(jīng)學(xué)檢查，之后應(yīng)定期 進(jìn)行。

對(duì)胎兒可能有毒性。本品在孕期禁用。通過(guò)乳汁排泄的研究尚未進(jìn)行，禁用于哺乳期。

因與氯化鈉和堿性溶液(特別是5-氟脲嘧啶)之間存在配伍禁忌，本品不要與上述制劑混合或通過(guò)同一條靜脈同時(shí)給藥。體外研究顯示，在紅霉素、水楊酸鹽、紫杉醇和丙戊酸鈉等化合物存在的情況下，本品的蛋白結(jié)合無(wú)明顯變化。在動(dòng)物和人的體內(nèi)研究中顯示，與5-氟脲嘧啶聯(lián)合應(yīng)用具有協(xié)同作用。

本品出現(xiàn)鉑類化合物的一般毒性反應(yīng)。出現(xiàn)種屬特異的心臟毒性。本品未出現(xiàn)順鉑的腎臟毒性，亦無(wú)卡鉑的骨髓毒性。本品屬于新的鉑類衍生物，本品通過(guò)產(chǎn)生烷化結(jié)合物作用于DNA，形成鏈內(nèi)和鏈間交聯(lián)，從而抑制DNA的合成及復(fù)制。本品與DNA結(jié)合迅速，最多需15分鐘，而順鉑與DNA的結(jié)合分為兩個(gè)時(shí)相，其中包括一個(gè)48小時(shí)后的延遲相。在人體內(nèi)給藥一小時(shí)之后，通過(guò)測(cè)定白細(xì)胞的加合物，可顯示其存在。復(fù)制過(guò)程中的DNA合成，其后DNA的分離、RNA及細(xì)胞蛋白質(zhì)的合成均被抑制，某些對(duì)順鉑耐藥的細(xì)胞系，本品治療有效。

以130mg/m2的劑量連續(xù)滴注2小時(shí)，其血漿總鉑達(dá)峰值5.1±0.8mg/ml/h,模擬的曲線下面積為189±45mg/ml/h。當(dāng)輸液結(jié)束時(shí)，50％的鉑與紅細(xì)胞結(jié)合，而另外50％存在于血漿中。25％的血漿鉑呈游離態(tài)，另外75％血漿鉑與蛋白質(zhì)結(jié)合。蛋白質(zhì)結(jié)合鉑逐步升高，于給藥第五天后穩(wěn)定于95％的水平。藥物的清除分為兩個(gè)時(shí)相，其清除相半衰期約為40小時(shí)。多達(dá)50％的藥物在給藥48小時(shí)之內(nèi)由尿排出(55％的藥物在6天之后清除)。由糞便排出的藥量有限(給藥11天后僅有5％經(jīng)糞便排出)。在腎功能衰竭的病人中，僅有可過(guò)濾性鉑的清除減少，而并不伴有毒性的增加，因此并不需要調(diào)整用藥劑量。 與紅細(xì)胞結(jié)合的鉑清除很慢。在給藥后的第22天，紅細(xì)胞結(jié)合鉑的水平為血漿峰值的56％，而此時(shí)大多數(shù)的總血漿鉑已被清除。在以后的用藥周期中，總的或不被離心的血漿鉑水平并無(wú)顯著升高；而紅細(xì)胞結(jié)合鉑出現(xiàn)明顯的早期累積現(xiàn)象。

尚無(wú)解毒劑可供使用。當(dāng)用藥過(guò)量時(shí)，不良反應(yīng)將加劇，應(yīng)進(jìn)行血液學(xué)監(jiān)測(cè)，并針對(duì)其毒性反應(yīng)對(duì)癥治療。

密閉，在25℃以下保存。

西林瓶。50mg/瓶

24個(gè)月

國(guó)藥準(zhǔn)字H20000337

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