| 【克度藥品名稱】 | 通用名稱：齊多夫定片
商山名稱：克度
英文名稱：Zidovudine Tablets
漢語拼音：Qiduofuding Pian
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| 【克度成份】 | 本品的主要成份為齊多夫定，化學名稱，3‘ - 疊氮-‘3‘脫氧胸腺嘧啶脫氧核苷，
分子式，C10H13N5O4 分子量：267.24
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| 【克度性狀】 | 本品為白色片
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| 【克度適應(yīng)癥】 | 齊多夫定片與其他抗逆轉(zhuǎn)錄病毒藥物聯(lián)合使用，用于治療人類免疫缺陷病毒(HIV)感染的成年人和兒童。由于齊多夫定顯示可降低HIV的母-嬰傳播率，齊多夫定亦可用HIV陽性懷孕婦女及其新生兒
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| 【克度規(guī)格】 | 0.3q
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| 【克度用法用量】 | 1.成人用藥劑量，口服，本品其他抗逆轉(zhuǎn)錄病毒藥物的推薦劑量為每日500或600mg,分2~3次給藥。另外，一些研究結(jié)果表明，每日1000mg， 分次給藥的方案是有效的，每日低于1000mg劑量的齊多夫定對HIV感染引起的神經(jīng)系統(tǒng)功能障礙是有治療及預防作用目前尚不清楚。
2.用于預防母一嬰傳播的劑量：下列齊多夫定的劑量已證實有效，口服，本品用妊娠婦女(孕周>14周)的推薦劑量是每日500mg(每次100mg，每日五次)至開始分娩。在生產(chǎn)期間齊多夫定需靜脈給藥2mg/kg,給藥時間為1小時以上，隨后維續(xù)靜脈注射1mg/kg/年小時至臍帶結(jié)扎。
新生兒應(yīng)按2mg/kg的劑量給予齊多夫定口服溶液，每6小時服藥次。生后12小時內(nèi)開始給藥并持續(xù)服至6周。不能口服的嬰兒應(yīng)靜脈給予齊多夫定1.5mg/kg.每6小時給藥一次，每次給藥時間大于30分鐘。
此外，泰國疾病控制中心研究表明，對于妊娠36周婦女的齊多夫定推薦劑量為300mng;每日天次口服至開始分娩。隨后口服齊多夫定300mg每三小時一次從分娩開始至生產(chǎn)結(jié)束。這也是可以選擇的劑量。
3.血液系統(tǒng)不良反應(yīng)患書的劑量調(diào)整
對于血紅蛋白水平降至7.5g/dl（4.65mmol/L)- 9g/dl(5.59mmol/L)或中性細胞計數(shù)降至0.75x109-1.0x109L的患者，應(yīng)減少齊多夫定的用量或中止齊多夫定的治療。
4.腎功能損害者的用藥劑量
與健康人相比，晚期腎衰患者齊多夫定的血漿峰濃度高出50％。，系統(tǒng)暴露(以齊多夫定濃度時間曲線下面積表示)增加100％，而半衰期無明顯改變。腎功能的衰竭主要引起葡萄糖苷酸代謝物的貯積，該代謝物無毒性作用。晚期腎衰患者每日使月300-400mg為合適的劑量。治療中應(yīng)根據(jù)患者的血液學參數(shù)及臨床反應(yīng)調(diào)整劑量。血波透析及腹膜透析對齊多夫定的排泄無明顯影響，而其葡萄糖酸代謝物的排泄增加。對于進行血液透析及腹膜透析的晚期腎病患者，推薦劑量為每6-8小時100mg。
5.肝功能受損者的用藥劑量
從肝硬化惠者中得到的資料表明，肝功能受損患者由于葡萄糖醛化作用的減弱而引起齊多夫定的蓄積。肝功能受損患者須進行劑量調(diào)整，但因資料有限，目前尚無理想的推薦方案。如果無法監(jiān)測齊多夫定的血漿濃度，醫(yī)師應(yīng)特別注意患者有無不耐受的征象，并適當調(diào)整和或延長用藥間隔。
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| 【克度不良反應(yīng)】 | 1.成人最嚴重的不良反應(yīng)包括貧血癥(必要時輸血)，中性粒細胞減少癥和白細胞減少。當高劑量用約(200~1500mg/天)或晚 期HIV患者(尤其是治療前骨髓儲量少的患者)，特別是CD4 細胞數(shù)低于100/mm3患者易出現(xiàn)上述不良反應(yīng)的必要時減少用藥量或停止治療(參照用法用量)。用本品治療前嗜中性粒細胞數(shù)、血紅蛋白和血清中維生素B12低的患者，與對乙酰氨基酚同用的患者(參照藥物相互作用），中性粒細胞減少癥發(fā)生率增加。
大規(guī)模安慰劑對照臨床研究中常見的其他不良反應(yīng)包括惡心、嘔吐、厭食、腹痛、頭痛、皮疹、低熱、肌痛、異感癥、失眠、不適、虛弱、消化不良。其中思心是應(yīng)用齊多夫定時最常見的不良反應(yīng)，其他的不良反應(yīng)發(fā)生率報道的井非均比安慰組高。晚期HIV患者用本品治療時常見的不良反應(yīng)有嚴重頭痛、肌痛、失眠。早期HIV患者用本晶治療時常見的不良反應(yīng)在區(qū)中“只食的不適或虛弱。其他出現(xiàn)的不良反應(yīng)包括嗜唾、腹瀉、頭暈、多汗、呼吸困難、腸胃脹氣，味覺異常、胸痛、智力下降、焦慮、尿頻、抑郁癥、全身疼痛中事戰(zhàn)、咳嗽、事麻疹、瘙癢和流感樣綜合癥。這些不良反應(yīng)和其他偶見不良反應(yīng)發(fā)生率安慰劑組和治療組相似。安慰劑對照研究和開放研究表明服用本品幾周后惡心和其他常見不良反應(yīng)發(fā)生率都會降低。
服用本品的患者有可能出現(xiàn)下列事件，肌病、各類血細胞減少伴隨骨髓再生不良和單一血小板減少癥；乳酸中毒；肝病如伴有脂質(zhì)變性的嚴重的肝腫大，血中肝酶濃度和膽紅素升高;胰腺炎;指甲、皮膚和口腔粘膜色素沉著。上述癥狀可能是疾病發(fā)展的表現(xiàn)也可能是服用本品出現(xiàn)的不良反應(yīng)。上述癥狀和應(yīng)用本品之間的關(guān)系很難判定，特別是晚HIV病患者應(yīng)用本品治療時。如果癥狀嚴業(yè)減少或暫停本品治療也許有助于判定和處理這些癥狀。
在開放試驗中報道有患者出現(xiàn)驚厥和其他腦病，很難判定這些事件和使用本品之間的關(guān)系。重要證據(jù)表明本品對于HIV有關(guān)的神經(jīng)系統(tǒng)紊亂有全面的益處。2.兒童因缺乏安慰劑對照，感染HIV的兒童患者的不良安應(yīng)資料僅限于開放研究，同成年人一樣，最嚴重的不良反應(yīng)包括貧血癥(必要時輸血)，中性粒細胞減少定和白細胞減少癥，必要時調(diào)整劑量(參照用法用量)，兒童應(yīng)用本品的不良反應(yīng)和成人應(yīng)用本品的不良反應(yīng)相似，3.聯(lián)合用藥的不良反應(yīng)本品和HIVID聯(lián)合用藥的安全性資料有限。醫(yī)師應(yīng)全而掌握HIVID性質(zhì)和有關(guān)的不良反應(yīng)。
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| 【克度禁忌】 | 本品禁用于已知對齊多夫定成制劑中任可成分過敏者，
本品禁用于中性粒細胞計數(shù)異常低下(0.75x 109/L)者或血紅蛋白水平異常低下(7.5g/dl或4.65mmol/L)者，
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| 【克度注意事項】 | 應(yīng)提醒患者注意其同時應(yīng)用的其它藥物的不良反應(yīng)。
應(yīng)告誡患者該藥尚未被證明能預防HIV通過性接觸或血液污染的傳播。
齊書夫定不能治愈HIV感染，患者仍存在著與免疫抑制相關(guān)疾病的危險，如條件致病菌所致感染及惡性腫瘤等。雖然有實驗數(shù)據(jù)表明齊多夫定可減少條件致病菌感染及惡性腫瘤(包括淋巴瘤)的發(fā)生機率，但證據(jù)尚不夠充分。對于HIV感染晚期患者，目前的研究結(jié)果表明，接受齊多夫定治療組與未接受治療組患淋巴瘤的機率是相同的。對于長期接受齊多夫定治療的早明HIV感染患者，其患淋巴瘤的機率尚不請楚。
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| 【克度孕婦及哺乳期婦女用藥】 | 致畸性:對懷孕的大鼠和兔子使用齊書夫定的研究顯示可增加早期胎兒死亡的產(chǎn)生，一項大鼠分離試驗到發(fā)現(xiàn)非常接近口服致死制量時，胎兒畸形的產(chǎn)生增高，在低劑量試驗中，未見畸形的產(chǎn)生，由于齊多夫定對于懷孕期間的使用的收據(jù)有限，對孕14周內(nèi)的孕婦用藥在平衡利弊后作出決定。
妊娠，研究證實，對第14周以上的婦女給予齊多夫定，且繼對他們的胎嬰兒治療可顯著的降低母-嬰HIV傳播(感染率安慰劑組23％，齊多夫定組8％).在孕14周至34周期間開始口服齊書夫定并持續(xù)至分晚開始。生產(chǎn)過程中靜脈給藥。新生兒口服齊書 夫定口服溶液至生產(chǎn)后6周，不能口服的新生兒靜脈給藥。
在1998年泰國疾病控制中心的研究中，只使用齊多夫定口服治療，從孕36周開始至分娩完成，顯著地降低了母--嬰HIV的傳播(安慰劑齊多夫定為19％: 9％).
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| 【克度兒童用藥】 | 3-12個月，嬰兒因不能吞服本品，可服用齊多夫定口服溶液，3個月以上的兒童， 推樣初始刑請為360mg~480mg/m2.分3或4次 與其它抗逆轉(zhuǎn)錄病毒藥物合用，對干小于720mg/m2(每6小時180mg/m2)的給藥劑量是否對HIVB感染引起的神經(jīng)系統(tǒng)功能障礙是否有治療及預防作用目前尚不清楚。最大劑量不可超過每6小時200mg，小于3個月，數(shù)據(jù)有限，尚不能提供推薦的劑量。
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| 【克度老年患者用藥】 | 尚未對65歲以上的老年人的藥代動力學進行研究，目前尚無資料可以借鑒。 但是對于老年患者，因出現(xiàn)與年齡相關(guān)的腎功能下降和血液學參數(shù)的改變等，建議在使用齊多夫定和使用過程中， 對病人進行相應(yīng)的檢查。
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| 【克度藥物相互作用】 | 齊多天定主要通過生成無活性的葡萄糖酸苷代謝物而被消除。那些主要通過肝臟代謝，特別是通過葡萄糖醛酸化作用而被清除的藥物有可能對齊多夫定的代謝產(chǎn)生影響，以下列舉的藥物間相互作用片不全面，僅列舉需加以注意的代表性藥物。有限的數(shù)據(jù)表明齊多夫定和利福平之間的相互作用使得齊多夫定的AUC減少48％ -34％。其臨床意義尚不明確，有限的數(shù)據(jù)表明丙磺酸通過抑制葡萄糖醛酸的過程來延長齊多夫定的半衰期和增加血漿濃度-時間曲線的面積。故存在丙磺酸的情況下，葡萄糖酸苷（以及可能齊多夫定本身）的腎消除減弱。
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| 【克度藥物過量】 | 癥狀和體征，無論對于成人還是兒童，關(guān)于短期過量服用齊書夫定臨床表現(xiàn)的報道尚不多見，除了出現(xiàn)如疲勞、頭痛。惡心以及偶爾報告的血液學紊亂等不良反應(yīng)外。有報告曾有一位病人過大劑量服用齊多夫定，血液中齊多夫定水超過普通治療劑量的16倍，但未出現(xiàn)短期的臨床、生化或血液學上的后遺癥。治療，對于患者應(yīng)密切觀察有無中毒征象并給予必要的對癥支持治療。血液透析及腹膜透析無助于加快齊多夫定的清除， 但可加快其葡萄糖酸苷代謝物的清除 。
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| 【克度藥理毒理】 | 藥理作用，齊多夫定為天然陶腺嘧啶核苷的合成類似物，其3-羥基(-OH)被疊氮基(-N4)取代。在細胞內(nèi)，齊多夫定在有的作用下轉(zhuǎn)化為其活性代謝物齊多夫定5-三磷酸酯(AztTP). AZtTP通過競爭性利用天然底物脫氧胸苷5- 5三磷酸酯(dTTP)和嵌入病毒DNA來抑制HIV逆轉(zhuǎn)錄酶。嵌入的核苷類似物中3-輕基的缺失，可阻斷使用DNA鏈延長所必須的5-3磷酸二酯鍵的形成， 從而使病毒DNA合成終止，活性代謝物AztTP還 是細胞DNA聚合酶-a和線粒體聚合面聚合酶-γ的弱抑制劑。據(jù)報道可嵌入到體外培養(yǎng)細胞的DNA中。
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| 【克度貯藏】 | 遮光、密封保存。
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| 【克度包裝】 | 包裝材料，鋁塑。
包裝規(guī)格，20片 x 3板/盒
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| 【克度有效期】 | 24個月
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| 【克度執(zhí)行標準】 | 《中國藥典》 2015年版二部
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| 【克度批準文號】 | 國藥準字H20020324
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| 【克度生產(chǎn)企業(yè)】 | 企業(yè)名稱：東北制藥集團沈陽第一制藥有限公司 |
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