本藥是一種人工制造的鈣化三醇，制成無菌等滲澄清之水溶液用于靜脈注射。除活性成分外，本藥還含有聚氧乙烯山梨醇脂肪酸脂20.4 mg、氯化鈉1.5 mg、抗壞血酸鈉10 mg、無水磷酸二氫鈉7.6 mg、一水磷酸一氫鈉1.8 mg、依地酸二鈉加至1.1 mg。酸堿度接近pH 7.2 (6.5-8.0)。鈣化三醇是一種無色結(jié)晶的化合物，自然存在于人體之內(nèi)。它溶于有機(jī)溶劑，但不太溶于水。其化學(xué)名為9,10開環(huán)膽固醇--5,7,10(19)-三烯-1-α-3-β25三酮，常用名為1-α-25-二羥膽鈣化醇或1-α-25-二羥維生素D3。 鈣化三醇是維生素D3(膽鈣化醇)衍生的具有藥理活性的物質(zhì)，維生素D由自然或內(nèi)生供給，人類主要依靠紫外光照射，皮膚把7-脫氫膽固醇轉(zhuǎn)化為維生素D3。維生素D3在其靶組織進(jìn)行完全作用之前，必須在肝臟和腎臟發(fā)生代謝作用，首次轉(zhuǎn)化需要存在于肝臟的維生素D325羥化酶催化，生成25-羥-D3。下一羥化作用在腎組織的線粒體中進(jìn)行，通過腎的25羥維生素D31-α-羥化酶的激活，反應(yīng)生成1,25-二羥D3，這是維生素D3的有效作用形式。鈣化三醇的作用部位是小腸、骨、腎和甲狀旁腺?？纱碳ば∧c轉(zhuǎn)運(yùn)鈣的作用，促進(jìn)小腸吸收鈣，并能與甲狀旁腺激素協(xié)同促進(jìn)對鈣的回吸收。不增加腎小管重吸收鈣。鈣化三醇還可直接抑制甲狀旁腺激素的合成和分泌。尿毒癥病人會(huì)發(fā)生抗維生素D，這是因?yàn)槟I衰竭時(shí)，無法把鈣化三醇的前體轉(zhuǎn)化為活性化合物鈣化三醇。

注射前應(yīng)該檢查注射劑有無變色或沉淀，棄掉用剩的部分。 使用本藥期間，應(yīng)停用維生素D及衍生物。病人在透析期間，應(yīng)該使用非鋁結(jié)合的磷酸化合物來控制血清磷的水平。血清鈣與磷的乘積不得超過70。長期大量使用可引起慢性高血鈣癥，能導(dǎo)致全身性血管鈣化，腎鈣質(zhì)沉著和其它軟組織鈣化。必要時(shí)應(yīng)作X光檢查，以便盡早確診。在治療早期調(diào)整劑量時(shí)，最少每星期檢查2次血鈣，血磷。一旦發(fā)現(xiàn)高鈣血癥，應(yīng)該立即停藥。避免使用含鎂的抗酸藥，定期檢查血清鈣、磷、鎂和堿性磷酸酶，以及24 hr尿鈣和尿磷。致癌、致畸性及對生育能力的影響 動(dòng)物實(shí)驗(yàn)未發(fā)現(xiàn)本藥有致癌性，亦未發(fā)現(xiàn)有致畸胎作用，對胎兒并不產(chǎn)生明顯的鈣化三醇的作用。對妊娠和哺乳的影響 尚無對妊娠婦女作足夠的或有對照的研究。只有益處大于對胎兒的危險(xiǎn)時(shí)，才能在妊娠期使用。仍不清楚本藥是否自乳汁排出，又因?yàn)殁}化三醇對乳兒有潛在的不良反應(yīng)，因此應(yīng)根據(jù)藥物對母親的重要性而決定，中止哺乳或中止用藥。對兒童的影響 兒童用藥的安全性及有效性仍未確定。