消化系統(tǒng)：可出現(xiàn)燒心、上腹不適、厭食、嘔吐、惡心、腹瀉、胃腸脹氣、黃疸。肝臟：本藥有肝毒性，多發(fā)生在與其他結(jié)核藥聯(lián)合使用時(shí)，表現(xiàn)為ALT升高、肝腫大，嚴(yán)重時(shí)出現(xiàn)黃疸。血液系統(tǒng)：高劑量間歇治療時(shí)可引起血小板減少癥。但合理的每日督導(dǎo)治療則很少發(fā)生這種情況。停藥后血小板減少及紫癜可恢復(fù)。偶有暫時(shí)性白細(xì)胞減少、溶血性貧血和血紅蛋白降低的報(bào)道。中樞神經(jīng)系統(tǒng)：有出現(xiàn)頭痛、發(fā)熱、嗜睡、疲勞、頭昏、共濟(jì)失調(diào)、注意力不集中、四肢疼痛、全身麻木等的報(bào)道。偶有肌病和精神錯(cuò)亂的報(bào)道。內(nèi)分泌系統(tǒng)：可引起月經(jīng)紊亂。偶有引起腎上腺機(jī)能不全的報(bào)道。腎臟：可引起B(yǎng)UN和血尿酸升高。偶有溶血、血紅蛋白尿、血尿、間質(zhì)性腎炎、急性腎小管壞死和腎功不全。這些通常考慮為高度的過(guò)敏反應(yīng)所致，一般多在間歇治療或者故意、偶然中斷每日治療后的重新用藥后出現(xiàn)。當(dāng)中止用藥或者開始合理用藥后，這些癥狀可恢復(fù)。皮膚：皮膚反應(yīng)一般輕微且為自限性，包括皮膚發(fā)紅、瘙癢伴或不伴隨皮疹的出現(xiàn)。嚴(yán)重的皮膚反應(yīng)多由過(guò)敏反應(yīng)引起，但并不常見(jiàn)。過(guò)敏反應(yīng)：偶有瘙癢、蕁麻疹、皮疹、多形紅斑、毒性表皮壞死松解、脈管炎。其他：面部及四肢浮腫。間歇治療還可引起流感樣癥狀，呼吸短促，血壓降低，休克。

本品僅用于靜脈滴注，不能肌肉注射或皮下注射。輸注時(shí)應(yīng)避免藥液外滲。 輸液應(yīng)現(xiàn)配現(xiàn)用，配制藥液僅限一次使用。 不能與其他藥物混合在一起使用，以免發(fā)生沉淀，與其他靜脈注射藥物合并治療，需通過(guò)不同部位注射。 利福平單獨(dú)用于治療結(jié)核病時(shí)可能迅速產(chǎn)生細(xì)菌耐藥性，因此本品必須與其他抗結(jié)核藥物合用。 須告知患者利福平可使尿液、唾液、淚液變成淺紅色，可使隱形眼鏡永久著色。 酒精中毒、肝功能損害者慎用。 本品主要用于住院病人，尤其適用于不能耐受口服治療的病人，例如手術(shù)后的、昏迷的、胃腸道吸收功能損害的病人。 利福平可引起白細(xì)胞和血小板減少，并引起齒齦出血和感染、傷口愈合延遲等。此時(shí)應(yīng)避免拔牙等手術(shù)，并注意口腔衛(wèi)生，刷牙及剔牙均需慎重，直至血象恢復(fù)正常。 對(duì)診斷的干擾：可引起直接抗球蛋白試驗(yàn)（Coombs試驗(yàn)）陽(yáng)性；干擾血清葉酸濃度測(cè)定和血清維生素B12濃度測(cè)定結(jié)果；可使磺溴酞鈉試驗(yàn)潴留，因此磺溴酞鈉試驗(yàn)應(yīng)在每日靜脈滴注利福平之前進(jìn)行，以免出現(xiàn)假陽(yáng)性結(jié)果，利福平可干擾利用分光光度計(jì)或顏色改變而進(jìn)行的各項(xiàng)尿液分析試驗(yàn)的結(jié)果，因使用利福平后可使尿液呈橘紅色或紅棕色。服用利福平可使血液尿素氮、血清堿性磷酸酶、血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、血清膽紅素及血清尿酸濃度測(cè)定結(jié)果增高。

利福平為肝酶誘導(dǎo)劑，利福平在與通過(guò)此代謝途徑進(jìn)行生物轉(zhuǎn)化的藥物合用時(shí)，可加速這些藥物的代謝。為獲得最佳的治療效果，在開始或停止合用利福平時(shí)，需調(diào)整此類藥物的劑量。據(jù)報(bào)道利福平可加快下列藥物的代謝：抗驚厥藥（如苯妥英），抗心律失常藥（如雙異丙吡胺、美西律、奎尼丁、妥卡尼），口服抗凝血藥，抗真菌藥（如氟康唑、伊曲康唑、酮康唑等），巴比土酸鹽，β阻滯劑，鈣離子阻滯劑（如硫氮卓酮、硝苯吡啶、維拉帕米等），氯霉素、克拉霉素、皮質(zhì)類同醇、環(huán)孢霉素、洋地黃甙類、氯貝特、激素類避孕藥，氨苯砜、安定、強(qiáng)力霉素、氟喹諾酮類（如環(huán)丙沙星）、氟哌啶醇、口服降糖藥（磺酰脲），左旋甲狀腺素、美沙酮、麻醉性鎮(zhèn)痛藥，去甲替林、孕激素、奎林、茶堿、他克莫司、三環(huán)類抗抑郁藥（阿米替林、去甲替林）和疊氮胸苷。在合用利福平時(shí)這些藥物的劑量需作相應(yīng)調(diào)整。 利福平可促進(jìn)雌激素的代謝或減少其腸肝循環(huán)，降低口服避孕藥的作用，導(dǎo)致月經(jīng)不規(guī)則，月經(jīng)間期出血和計(jì)劃外妊娠，患者使用利福平時(shí)，應(yīng)改用其他避孕方法。 利福平可誘導(dǎo)肝微粒體酶，增加抗腫瘤藥達(dá)卡巴嗪(dacarbazine)、環(huán)磷酰胺的代謝、烷化代謝物的形成，促使白細(xì)胞減低，因此需調(diào)整劑量。 異煙肼與利福平或咪康唑（靜脈）、酮康唑合用可增加肝毒性發(fā)生的危險(xiǎn)，尤其是原有肝功能損害者和異煙肼快乙酰化患者。此外，異煙肼或利福平與咪康唑或酮康唑合用，可使后兩者血藥濃度減低，故本品及異煙肼不宜與咪唑類合用。 利福平與地西泮（安定）合用可增加后者的消除，使其血藥濃度減低，故需調(diào)整劑量。 利福平與乙硫異煙胺合用可加重其不良反應(yīng)。 利福平可增加左旋甲狀腺素在肝臟中的降解，因此兩者合用時(shí)左旋甲狀腺素劑量應(yīng)增加。利福平亦可增加美沙酮、美西律在肝臟中的代謝，引起美沙酮撤藥癥狀和美西律血藥濃度減低，故合用時(shí)后兩者需調(diào)整劑量。 利福平可增加苯妥英鈉在肝臟中代謝，故二者合用時(shí)應(yīng)測(cè)定苯妥英鈉血藥濃度并調(diào)整用量。 丙磺舒與利福平合用，可使利福平血藥濃度增高并產(chǎn)生毒性反應(yīng)。

利福平抑制敏感菌DNA-依賴性的RNA聚合酶活性，特異性地影響細(xì)菌的RNA聚合酶活性而對(duì)哺乳動(dòng)物細(xì)胞無(wú)影響。已證實(shí)治療劑量的利福平對(duì)細(xì)胞內(nèi)和細(xì)胞外的結(jié)核桿菌均具殺滅活性。細(xì)菌對(duì)利福平的抗藥性類似于其它利福霉素類。利福平對(duì)生長(zhǎng)緩慢和處于靜止期的結(jié)核桿菌均有殺滅作用。對(duì)分離的腦膜炎奈瑟球菌也具有顯著的殺菌活性。在對(duì)結(jié)核桿菌和腦膜炎球菌攜帶者的治療中，隨時(shí)產(chǎn)生的少數(shù)抗藥菌是治療的關(guān)鍵。另外，細(xì)菌對(duì)利福平產(chǎn)生抗藥已確定是由于DNA-依賴性的RNA聚合酶經(jīng)過(guò)一步突變引起的，由于抗藥性產(chǎn)生迅速，治療過(guò)程中如果出現(xiàn)持續(xù)培養(yǎng)陽(yáng)性，應(yīng)做藥敏試驗(yàn)。利福平對(duì)下列微生物的絕大部份菌株表現(xiàn)出抗菌活性： 需氧革蘭氏陰性菌，胸膜炎奈瑟球菌； 其它細(xì)菌；結(jié)核分枝桿菌。 利福平對(duì)以下細(xì)菌的絕大部份菌株有體外抗菌作用，但是其治療下述微生物所致感染疾病的安全性和有效性尚未通過(guò)充分和嚴(yán)格對(duì)照的臨床研究來(lái)證實(shí)； 需氧革蘭氏陽(yáng)性菌；葡萄球菌（包括對(duì)甲氧西林耐藥的葡萄球菌）、表皮葡萄球菌； 需氧革蘭氏陽(yáng)性菌；流感嗜血桿菌 其它細(xì)菌；麻風(fēng)分枝桿菌。β-內(nèi)酰胺酶對(duì)利福平的活性沒(méi)有影響。

遺傳毒性：在細(xì)菌、果蠅或小鼠的研究中，未發(fā)現(xiàn)本品有致突變作用；但進(jìn)行本品全血細(xì)胞培養(yǎng)時(shí)，發(fā)現(xiàn)染色體斷裂增多。在應(yīng)用鏈霉素、利福平、異煙肼及吡嗪酰胺聯(lián)合或利福平、異煙肼、吡嗪酰胺聯(lián)合治療的病人，發(fā)現(xiàn)淋巴細(xì)胞染色體異常率增高。生殖毒性：嚙齒動(dòng)物經(jīng)口給予人用劑量15～25倍的利福平時(shí)，產(chǎn)生致畸作用。據(jù)報(bào)道利福平可通過(guò)胎盤屏障，但臨床上注射用利福平單用或與其它抗結(jié)核藥合用，對(duì)胎兒的影響尚無(wú)足夠的研究來(lái)證實(shí)，雖然有個(gè)別畸胎的文獻(xiàn)報(bào)導(dǎo)，但還沒(méi)有在孕婦中進(jìn)行充分、嚴(yán)格對(duì)照的研究。口服利福平150～250mg/kg，對(duì)小鼠和大鼠有致畸作用，主要引起小鼠的腭裂和大鼠的脊柱裂，且與劑量有關(guān)，在懷孕家兔高至20倍人用劑量的利福平，可引起骨形成障礙和胚胎毒性。由于在動(dòng)物試驗(yàn)中發(fā)現(xiàn)利福平有潛在的致癌作用，考慮是停止哺乳或停藥要根據(jù)藥物治療對(duì)母體的重要程度而定。致癌性：目前尚無(wú)有關(guān)本品人長(zhǎng)期應(yīng)用具有潛在致癌、致突變及生殖毒性的報(bào)導(dǎo)，臨床報(bào)導(dǎo)有幾例患者服用本品后肺癌生長(zhǎng)加快，但是其與藥物的相關(guān)性尚未確定。以人日平均劑量的2～10倍給予小鼠60周，在第46周時(shí)可觀察到雌鼠（為一種肝癌易患小鼠）出現(xiàn)相關(guān)性肝癌。但在上述同種屬雄性小鼠，以及其它種屬小鼠或大鼠的類似試驗(yàn)中未發(fā)現(xiàn)利福平有致癌作用。多項(xiàng)研究提示，利福平對(duì)家兔、大鼠、小鼠、豚鼠和體外人體淋巴細(xì)胞有潛在的免疫抑制作用，但體外研究也顯示利福平具有抗腫瘤活性。

據(jù)文獻(xiàn)資料：健康男性志愿者靜脈滴注300或600mg利福平，血峰濃度分別為9.0±3.0和17.5±5.0μg/ml，血漿清除率分別為0.19±0.06和0.14±0.03L/hr/kg，穩(wěn)態(tài)分布容積分別為0.66±0.14和0.64±0.11L/kg，口服利福平血漿半衰期約為3小時(shí)，靜脈滴注300或600mg利福平后，其血漿濃度在給藥后8小時(shí)和12小時(shí)仍能檢測(cè)到。靜脈滴注600mg利福平，其血漿濃度并未較300mg給藥成比例上升，而是較理論值上升30％，顯示高劑量給藥清除減慢，連續(xù)靜脈滴注利福平600mg，血漿濃度從第1天給藥后8小時(shí)的5.81±3.38μg/ml下降至第7天給藥后8小時(shí)的2.6±1.88μg/ml。利福平在體內(nèi)分布廣泛，在許多器官和體液（包括腦脊液）都達(dá)到有效的濃度水平。血漿蛋白結(jié)合率為80％。未結(jié)合部分自由地?cái)U(kuò)散入組織。利福平主要在肝臟代謝，在膽汁中排泄，隨之進(jìn)入腸肝循環(huán)，經(jīng)脫乙酰化生成25-去乙酰利福平，該主要代謝物仍具有一定的抗菌活性。經(jīng)脫乙酰化后，小腸的重吸收減少，便于利福平的排泄。約30％的藥物經(jīng)尿排泄，其中一半為原藥。