不良反應發生率分級采用CIOMS標準：十分常見≥10％；常見≥1且＜10％；偶見≥0.1且＜1％；罕見≥0.01且＜0.1％；十分罕見＜0.01％，未知(不能從已知數據作出評估)。 血液和淋巴系統疾病： 偶見：白細胞減少癥、中性粒細胞減少癥(見[注意事項]部分)。 罕見：粒細胞缺乏癥(見[注意事項]部分)。 免疫系統疾病： 偶見：過敏反應。 內分泌系統疾病： 常見：氨磺必利導致血催乳素水平升高，可引起以下臨床癥狀：乳溢、閉經、男子乳腺發育、乳房腫脹、乳房疼痛、陽痿、女性的性冷淡。停止治療后可恢復。 罕見：良性垂體腫瘤，如泌乳素瘤(見[禁忌]和[注意事項])。 代謝和營養疾病： 偶見：高血糖(見[注意事項])、高甘油三酯血癥和高膽固醇血癥。 罕見：低鈉血癥、抗利尿激素分泌異常綜合征(SIADH)。 精神疾病： 常見：失眠癥、焦慮、激動、性高潮障礙。 偶見：意識模糊。 神經系統疾病： 十分常見：可出現錐體外系癥狀(震顫、肌張力亢進、流涎、靜坐不能、運動功能減退、運動障礙)。使用維持劑量時，這些癥狀通常為中等程度，無需停藥，使用抗膽堿能類抗震顫麻痹藥物治療即可部分緩解癥狀。在以50-300mg/天劑量治療以陰性癥狀為主的精神分裂癥患者時，與劑量有關的錐體外系癥狀發生率較低。 常見：可出現急性肌張力障礙(痙攣性斜頸、眼球轉動危象、牙關緊閉等)，無需停藥，服用抗膽堿能類抗震顫麻痹藥物即可恢復。嗜睡。 偶見：遲發性運動障礙。曾有報道，服用氨磺必利可引起遲發性運動障礙，尤其是長期服藥后，主要癥狀為不自主的舌或臉部運動。抗膽堿能類抗震顫麻痹藥物對此種癥狀無治療作用，還有可能加重癥狀。癲癇發作。 罕見：抗精神病藥的惡性綜合征(見[注意事項])，是一種潛在致命性并發癥。 眼部疾病： 常見：視物模糊。 心臟疾病： 常見：QT間期延長。 偶見：心動過緩。 罕見：室性心律失常，如尖端扭轉型室性心動過速、室性心動過速，可導致心室纖維性顫動或者心臟停搏、猝死(見[注意事項])。 血管與淋巴管類疾病： 常見：低血壓。 偶見：血壓升高。 罕見：靜脈血栓栓塞，包括肺栓塞，有時是致死的，以及深靜脈血栓(見[注意事項]部分)。 呼吸系統、胸和縱膈疾病： 偶見：鼻充血、吸入性肺炎(主要與其他抗精神病藥和中樞神經系統抑制劑聯合用藥)。 胃腸道疾病： 常見：便秘、惡心、嘔吐、口干。 皮膚和皮下組織疾病： 罕見：血管性水腫、蕁麻疹。 肌肉骨骼和結締組織疾病 偶見：骨質減少、骨質疏松癥。 腎臟和泌尿系統疾病： 偶見：尿潴留。 妊娠期、產褥期和圍產期疾病： 發生率未知：新生兒藥物戒斷綜合征(見[孕婦及哺乳期婦女用藥]部分)。 檢查： 常見：體重增加。 偶見：肝酶升高，主要是轉氨酶。

?惡性綜合征 與其它抗精神病藥物一樣，可能發生惡性綜合征(潛在致命性并發癥)，表現為高熱、肌強直、植物神經功能紊亂、意識障礙、磷酸肌酸激酶水平升高。高熱時，尤其對于那些服用高劑量藥物的病人，應停止包括本品在內的所有抗精神病治療。 ?延長QT間期 氨磺必利延長QT間期，與劑量相關。這種作用可增加發生嚴重室性心律失常的風險，例如尖端扭轉型室性心動過速，若有心動過緩，低鉀血癥，先天性或獲得性QT間期延長(合并用藥也可延長QT間期)，發生嚴重室性心律失常的危險性增加。 如果臨床情況允許，給藥前應先確定病人沒有以下可引起心律失常的因素存在： -心動過緩，心率＜55次/分； -電解質失衡，尤其是低鉀血癥； -先天性QT間期延長； -目前所進行的藥物治療可導致明顯的心動過緩(＜55次/分)，低鉀血癥，心內傳導減慢或QT間期延長。 對于準備接受長期精神鎮靜藥物治療的病人，心電圖(ECG)應作為早期評價的一部分。 ?中風 在患有癡呆和接受某些非典型抗精神病藥物治療的老年患者中進行的安慰劑對照、隨機化臨床試驗中，觀察到腦血管事件的風險提高3倍。這一風險升高的機制不明。不能排除與其他抗精神病藥物合用或者在其他患者人群中的提高風險的可能性。在有中風風險因素的患者中應慎用氨磺必利。 ?老年癡呆患者 接受抗精神病藥物治療的癡呆相關精神病老年患者死亡風險增加。盡管在非典型抗精神病藥物治療的臨床試驗中死亡原因各種各樣，但是大部分死亡看起來都是心血管(例如心衰、猝死)或感染(例如肺炎)性質的。觀察性研究表明與非典型抗精神病藥相似，常規的抗精神病藥物治療也可能引起死亡。由于一部分患者的特征不明，所以在觀察性研究中死亡率升高的結果歸因于抗精神病藥物的程度還不確定。 ?靜脈血栓栓塞 抗精神病藥治療曾經報告靜脈血栓栓塞病例，有時是致死的。因此，在有血栓栓塞風險因素的患者中應該慎用本品(見[不良反應])。 ?高血糖/代謝綜合征 患者接受某些非典型抗精神病藥物治療曾有報告高血糖，其中包括氨磺必利，因此明確診斷糖尿病或者有糖尿病風險因素的患者如果開始使用氨磺必利，應該適當監測血糖。 ?抽搐 精神鎮靜類藥物可降低癲癇發作的閾值。所以對于有癲癇史的病人，服用氨磺必利時應仔細監控。 ?特殊人群 由于藥物主要通過腎臟排泄，所以對于患有腎功能不全的病人，應減少服藥劑量(見[用法用量])。對于患有嚴重腎功能不全的病人，沒有相關的臨床數據(見[禁忌])。 由于老年人對藥物的高敏感性(可產生鎮靜或低血壓癥狀)，所以老年人服藥時應特別注意。 與其他抗多巴胺能藥物一樣，對帕金森病患者處方氨磺必利時也應該謹慎，因為可能引起該病惡化。只有在不能避免精神鎮靜劑治療時才可使用氨磺必利。 ?戒斷綜合征 曾經發生突然停用高劑量的抗精神病藥物時出現停藥癥狀。氨磺必利曾報告發生不自主運動異常(例如靜坐不能、肌張力障礙和運動障礙)。因此，建議對氨磺必利逐漸停藥。 ?乳腺癌 氨磺必利可能會提高泌乳素水平。因此，應謹慎使用氨磺必利，并在氨磺必利治療期間對有乳腺癌病史或家族史的患者進行密切監測。 ?良性垂體腫瘤 氨磺必利可能提高泌乳素的水平。良性垂體腫瘤比如泌乳素瘤已在氨磺必利治療中被觀測到(見[不良反應])。若泌乳素水平很高或者有良性垂體腫瘤的臨床表征(比如視野缺損和頭痛)，應進行垂體影像檢查。如果垂體瘤診斷被證實，應當停止氨磺必利治療(見[禁忌])。 ?其他 曾有報道，使用抗精神病藥(包括氨磺必利)出現白細胞減少癥、中性粒細胞減少癥和粒細胞缺乏癥。無法解釋的感染或發熱可能是發生血液病的征象(見[不良反應])，并需要立即進行血液學檢查。 ?與輔料相關 由于本品含有乳糖，本品禁用于先天性半乳糖血癥、葡萄糖或半乳糖吸收不良綜合征或乳糖酶缺乏的患者。 ?對司機和機器操作者的作用 即使是按照推薦方法使用，氨磺必利也可能引起嗜睡和視物模糊，從而影響駕駛機動車或操作機械的能力(見[不良反應])。

精神鎮靜類藥物 能夠增強許多藥物或物質對中樞神經系統的抑制作用，并降低警覺性。例如嗎啡衍生物(鎮痛劑、止咳藥和替代治療)、安定藥、巴比妥類、苯二氮類(例如，氨甲丙二酯)、安眠藥等抗焦慮藥、鎮靜劑類抗抑郁藥(阿米替林、多塞平、米安色林、米氮平、三甲丙咪嗪)、鎮靜抗組胺藥H1、中樞抗高血壓藥、巴氯芬和沙利度胺。 可能引起尖端扭轉型室性心動過速的藥物 這種嚴重心律紊亂現象可能是由一些抗心律失常藥物引起的。低血鉀癥(參見鉀尿藥物)是一個非常重要的因素，以及心動過緩(參見心動過緩藥物)，或先天性或獲得性QT間期延長。Ⅰa類和Ⅲ類抗心律失常藥物，和某些精神鎮靜藥物。其他藥物。例如靜脈用多拉司瓊、紅霉素、螺旋霉素和長春胺。一般情況下，一種尖端扭轉型藥物與另外一種尖端扭轉型藥物是有使用禁忌的。當然，也會有一些例外，但是不建議尖端扭轉型藥物同時使用。例如美沙酮、羥氯喹、抗寄生蟲藥(氯喹、鹵方特瑞、本芴醇、潘他米丁)和精神鎮靜類藥物。然而以下這些藥物沒有例外，西酞普蘭、依地普侖、多潘立酮、羥嗪和哌喹與所有的尖端扭轉型藥物禁忌。 配伍禁忌 除用于治療帕金森氏病患者外，本品禁止與左旋多巴以外的多巴胺能激動劑(金剛烷胺，無水嗎啡，溴隱亭，卡麥角林，恩他卡朋，利蘇力特，培高利特，吡貝地爾，普拉克索，喹那高利，羅匹尼羅)聯合應用。 多巴胺能激動劑與精神鎮靜藥物具有相互拮抗作用。在出現精神鎮靜藥物誘發的錐體外系癥狀時，不要使用多巴胺能激動劑治療，應使用抗膽堿能藥物。 西酞普蘭、艾司西酞普蘭、多潘立酮、羥嗪、哌喹。 室性心律失常風險更高，特別是尖端扭轉型室性心動過速。 不推薦聯合用藥 抗寄生蟲類藥物(氯喹、鹵方特瑞、本芴醇、潘他米丁)可增加室性心律失常風險，特別是尖端扭轉型室性心動過速。 如可能，中斷其中一種治療藥物。如果無法避免，則應事先進行QT檢查和心電圖(ECG)監測。 抗帕金森氏病的多巴胺能激動劑(金剛烷胺、無水嗎啡、溴隱亭、恩他卡朋、麥角乙脲、培高利特、吡貝地爾、普拉克索、雷沙吉蘭、羅匹尼羅、羅替戈汀、司來吉蘭、托卡朋)。 多巴胺能激動劑可引起或加重精神障礙。在需要對使用多巴胺能激動劑治療帕金森氏病的情況下，應該逐漸減少其藥量直至完全停藥(可有效降低“抗精神病藥物惡性癥候群”的高風險)。 可能引起尖端扭轉型室性心動過速的藥物：Ⅰa類抗心律失常藥物，例如奎寧丁、氫化奎尼丁、丙吡胺；和Ⅲ類抗心律失常藥物，例如胺碘酮、決奈達隆、索他洛爾、多菲利特、伊布利特；和其他藥物，如砷化物、芐普地爾、西沙必利、舒托必利、硫利達嗪、美沙酮、二苯馬尼、多拉司瓊Ⅳ、紅霉素Ⅳ、左氧氟沙星、美喹他嗪、咪唑斯汀、普魯卡必利、長春胺Ⅳ、鹵泛群、噴他咪丁、司氟沙星、莫西沙星、螺旋霉素Ⅳ、托瑞米芬、凡德他尼。 室性心律失常風險更高，特別是尖端扭轉型室性心動過速。 其他能夠導致尖端扭轉型室性心動過速的精神鎮靜藥物，例如氯丙嗪、氰美馬嗪、氟哌利多、氟比西克醇、氟奮乃靜、氟哌啶醇、左美丙嗪、匹莫齊特、哌帕哌丁、哌泊塞嗪、舒必利、舒托普利、泰必利、珠氯噻醇。 室性心律失常風險更高，特別是尖端扭轉型室性心動過速。 酒精(飲品或輔料) 氨磺必利可能增強酒精對中樞的作用。警惕性降低會對駕駛和機械操作造成危險。避免服用含酒精的飲品和藥物。 左旋多巴 左旋多巴和精神鎮靜藥物之間有相互拮抗作用。對于治療帕金森氏病患者，使用兩種藥物的最低有效劑量。 美沙酮 室性心律失常風險更高，特別是尖端扭轉型室性心動過速。 羥丁酸鈉 增加中樞神經的抑郁。警惕性降低會對駕駛和機器操作造成危險。 羥氯喹 室性心律失常風險更高，特別是尖端扭轉型室性心動過速。 與其他藥物合用使用注意事項 阿那格雷 室性心律失常風險更高，特別是尖端扭轉型室性心動過速。使用期間注意臨床和心電圖監測。 阿奇霉素，環丙沙星，克拉霉素，左氧氟沙星，諾氟沙星，羅紅霉素 室性心律失常風險更高，特別是尖端扭轉型室性心動過速。使用期間注意臨床和心電圖監測。 心力衰竭的β受體阻滯劑(比索洛爾、卡維地洛、美托洛爾、奈比洛爾) 室性心律失常風險更高，特別是尖端扭轉型室性心動過速。此外，有血管擴張效應和低血壓的風險，尤其是直立性(加性效應)。臨床和心電圖監測。 引起心動過緩的藥物，例如β-阻滯劑，引起心動過緩的鈣通道阻滯劑，例如地爾硫卓和維拉帕米、可樂定、胍法辛、洋地黃、抗膽堿酯酶)。 室性心律失常風險更高，特別是尖端扭轉型室性心動過速。臨床和心電圖監測。 引起低血鉀的藥物：降血鉀利尿劑、刺激性瀉藥、靜脈用兩性霉素B、糖皮質激素、替可克肽。應糾正低血鉀、二十四烷酸和兩性霉素B Ⅳ。 室性心律失常風險更高，特別是尖端扭轉型室性心動過速。使用本產品之前需要治療低鉀血癥，并且需要進行臨床監測，電解質和心電圖監測。 鋰 神經精神癥狀患者具有神經安定藥惡性綜合征或鋰中毒的風險。定期進行臨床和生物監測，特別是在聯合用藥開始階段。 昂丹司瓊 室性心律失常風險更高，特別是尖端扭轉型室性心動過速。聯合用藥期間進行臨床和心電圖監測。需要考慮的聯合作用。 能夠增強鎮靜藥物對中樞神經系統的抑制作用。 警惕性降低會對駕駛和機械操作造成危險。 奧利司他 與奧利司他合用有治療失效的風險。

在人體中，氨磺必利有兩個吸收峰：第一個吸收峰到達較快，于服藥后1小時到達，第二個吸收峰于服藥后3至4小時到達。 服藥50mg后，相對兩個吸收峰的血藥濃度分別為39±3和54±4ng/ml。 分布容積為5.8L/kg。血漿蛋白結合率低(16％)，在與蛋白結合方面無藥物相互作用。絕對生物利用度為48％。 氨磺必利代謝較少：可檢測到兩個無活性的代謝物，占排泄物的4％。 重復給藥，氨磺必利在體內不蓄積，各藥代動力學參數不改變。 口服消除半衰期約為12小時。 氨磺必利多以原形從尿中排泄。經靜脈注射給藥，50％藥物以原形從尿中排泄，大部分是在服藥后24小時內(尿中排泄量的90％)。 腎臟清除率約為330ml/min。 高碳水化合物飲食可明顯降低氨磺必利的AUC、Tmax和Cmax值，高脂飲食不改變這些參數。在治療期間，這些參數的改變所產生的影響還不清楚。 肝功能不全 由于氨磺必利的代謝量很小，所以對于肝功能不全的病人不需調整劑量。 腎功能不全 雖然總清除率降低2.5到3倍，但對于腎功能不全的病人，消除半衰期并不改變。 對于患有輕度腎功能不全的病人，氨磺必利的AUC提高一倍，對于患有中度腎功能不全的病人，氨磺必利的AUC可提高約10倍。 我們現有的數據僅限于此，對于高于50mg以上劑量的研究還沒有相關的數據。 氨磺必利極少能通過透析排除。 老年患者 藥代動力學研究數據顯示，對于年齡高于65歲的老年人，單次給藥50mg，其Cmax、T1/2和AUC的值可升高10-30％。