常見的不良反應為面部潮紅、多汗、陰道出血、白帶、疲勞、惡心、皮疹、瘙癢、頭暈及抑郁。這些不良反應通常很輕微，主要因為托瑞米芬的激素樣作用。
不良反應按組織系統分組：
組織系統 非常普遍 普遍 不普遍 罕見 非常罕見
女性生殖系統不適 / 陰道出血、白帶 子宮肥大 子宮息肉 子宮肉膜增生、子宮內膜癌
一般不適 面部潮紅、多汗 疲勞、水腫 體重增加、頭痛 / /
胃腸道不適 / 惡心、嘔吐 食欲不振、便秘 / /
皮膚及附屬物不適 / 皮疹、瘙癢 / / 脫發
中央及外周神經系統不適 / 頭暈 失眠 / 眩暈
精神不適 / 抑郁 / / /
呼吸系統不適 / / 呼吸困難 / /
視力不適 / / / / 一過性角膜不透明
血小板、出血及凝血因子異常 / / 血栓栓塞事件 /
肝及膽管系統不適 / / / 轉氨酶升高 /
*不良反應按以下標準列入不同的頻率窗口：
非常普遍（>1/10），普遍（>1/100，<1/10），不普遍（>1/1000，<1/100），罕有（>1/10000，<1/1000），非常罕有（<1/10000 包括零散個別報告）
血栓栓塞事件包括深靜脈栓塞及肺栓塞（詳見注意事項）
用本品治療有肝酶水平改變（轉氨酶升高）及在非常罕見情形下出現較嚴重肝功能異常（黃疸）。
有幾例報告在骨轉移患者用本品治療初期有高血鈣癥。
由于本品的部分類雌激素作用，子宮內膜增厚可能在治療期間發生。子宮內膜的改變包括增生、息肉及腫瘤的風險增加。這可能是由于潛在的機制/類雌激素刺激有關(詳見注意事項)。

1.骨轉移患者在治療開始時可能出現高鈣血鈣，對此類患者需密切監測；
2.有嚴重的血栓栓塞史患者一般不服用本品進行治療；
3.目前臨床上尚無系統性數據用于不穩定糖尿病、嚴重的體力狀況改變或心衰患者；
4.對非代償性心功能不全患者及嚴重心絞痛患者服用本品后需密切監測；
5.治療前應嚴格檢查是否與預先患有子宮內膜異常。之后最少每年進行一次婦科檢查。附加子宮內膜癌風險患者，例如高血壓或糖尿病患者，或肥胖體重指數（>30）患者，或有用雌激素替代治療史的患者應嚴密監測（參見不良反應） 。
6.運動員慎用。

藥理作用
本品為他莫昔芬衍生物?？膳c雌激素受體結合，產生雌激素樣作用、抗激素作用或同時產生兩種作用，這主要依賴療程長短、動物種類、性別和靶器官的不同而定。一般來說，非類固醇類三苯乙烯衍生物在人和大鼠中主要表現為抗雌激素作用，在小鼠身上表現為雌激素樣作用。
絕經后乳癌患者應用枸櫞酸托瑞米芬后引致血清總膽固醇和低密度脂蛋白（LDL）中度下降。
枸櫞酸托瑞米芬與雌激素競爭性地與乳腺癌細胞漿內雌激素受體相結合，阻止雌激素誘導的癌細胞DNA的合成及增殖。一些試驗性腫瘤應用大劑量枸櫞酸托瑞米芬，顯示出枸櫞酸托瑞米芬有非雌激素依賴的抗腫瘤作用。枸櫞酸托瑞米芬的抗乳腺癌作用主要是抗雌激素作用，還可能有其它抗癌機制（改變腫瘤基因表達、分泌生長因子、誘導細胞凋亡及影響細胞動力學周期）。
毒理研究
本品的急性毒性低，小鼠和大鼠的LD50超過2000毫克/公斤。重復的毒性研究表明引起大鼠死亡的原因是胃擴張。在急性和慢性的毒性研究中，大多數的發現是與枸櫞酸托瑞米芬的激素樣作用有關。而其它的發現無毒理學意義。枸櫞酸托瑞米芬在大鼠身上未表現出任何致基因毒性，也未發現致癌作用。而雌激素可誘發小鼠卵巢和睪丸腫瘤，以及骨肥大和骨肉瘤。枸櫞酸托瑞米芬在小鼠具有動物種類特殊的雌激素樣作用并且引起同樣的腫瘤。這些發現對枸櫞酸托瑞米芬應用在人的安全性意義不大，因為枸櫞酸托瑞米芬在人主要作用是抗雌激素。

吸收：本品口服給藥后吸收迅速，藥后3小時左右(2～5小時)血清濃度達峰。食物對本品的吸收程度無影響，但使血藥濃度達峰時間延遲1.5～2小時。本品的分布半衰期平均為4小時(2～12小時)、消除半衰期平均為5天(2～10天)。每日口服本品11～680mg時的血清動力學呈線性，如服用本品60mg/天，達穩態時的平均濃度為0.9μg/ml(0.6～1.3μg/ml)。
代謝：本品可經細胞色素P450依賴的多功能肝氧化酶在人體中廣泛代謝，主要代謝途徑為N-去甲基，主要通過CYP3A形成N-去甲基代謝物，本品在人血清中的主要代謝物N-去甲基代謝物的平均半衰期為11天(4～20天)，它達穩態時的濃度約為原形藥的2倍，在人血清檢測到的其他代謝物有脫氨基羥化代謝物、4-羥化代謝物和N，N-去甲基代謝物。
排泄：本品主要以代謝物的形式經糞便消除，可觀察到肝腸循環，約10％的劑量以代謝物的形式經尿排泄。
血清蛋白結合率：本品主要與白蛋白結合，血清蛋白結合率﹥99.5％，N-去甲基代謝物的蛋白結合率﹥99.9％。
特殊人群的藥動學：腎功能損傷患者服用本品后的藥動學與健康受試者無顯著差異，肝功能活化患者排泄顯著增加，肝功能損傷患者排泄降低。