藥理作用：雷奈酸鍶具有雙重藥理作用：一方面在成骨細(xì)胞富集的細(xì)胞中，雷奈酸鍶能增加膠原蛋白與非膠原蛋白的合成，通過增強(qiáng)前成骨細(xì)胞的增殖而促進(jìn)成骨細(xì)胞介導(dǎo)的骨形成。另一方面，能劑量依賴地抑制前破骨細(xì)胞的分化，從而抑制破骨細(xì)胞介導(dǎo)的骨吸收。體外研究發(fā)現(xiàn)，雷奈酸鍶在骨組織培養(yǎng)中增加骨生成，在骨細(xì)胞培養(yǎng)中提高成骨細(xì)胞前體的復(fù)制和膠原的合成；通過減少破骨細(xì)胞的分化和吸收活性來減少骨重吸收，從而導(dǎo)致骨轉(zhuǎn)化的平衡，有利于新骨生成。在大鼠模型中，雷奈酸鍶增加了小梁骨的質(zhì)量、數(shù)量和厚度，從而改善了骨強(qiáng)度。
毒理研究：臨床前安全性藥理學(xué)、遺傳毒性、致癌潛力研究未發(fā)現(xiàn)本品對(duì)人體有特殊危險(xiǎn)。嚙齒類動(dòng)物長(zhǎng)期服用大劑量的雷奈酸鍶導(dǎo)致骨和牙齒的異常，主要包括自發(fā)性骨折和礦化延遲。這些作用發(fā)生時(shí)，動(dòng)物骨中鍶的水平比臨床患者長(zhǎng)期服藥時(shí)高出2-3倍，且治療停止后可逆轉(zhuǎn)。在大鼠和家兔的發(fā)育毒理學(xué)研究中，雷奈酸鍶導(dǎo)致子代動(dòng)物骨和牙齒的異常(如彎曲的長(zhǎng)骨和波浪形的肋骨)。在大鼠中，停藥8周后這些作用可逆轉(zhuǎn)。

雷奈酸鍶是由2個(gè)穩(wěn)定的鍶原子和1個(gè)雷奈酸分子組成，有機(jī)組成部分使得在分子重量，藥代動(dòng)力學(xué)和藥品耐受性方面達(dá)到最佳折衷。鍶和雷奈酸的藥代動(dòng)力學(xué)已在健康年輕男性和健康絕經(jīng)后婦女中進(jìn)行了測(cè)定，而且在絕經(jīng)后骨質(zhì)疏松癥婦女包括老年婦女在長(zhǎng)期治療過程中進(jìn)行了測(cè)定。
由于雷奈酸的高極性，其吸收、分布和血漿蛋白結(jié)合率較低。在動(dòng)物和人體，無雷奈酸的累積，也未發(fā)現(xiàn)其代謝的證據(jù)。吸收的雷奈酸經(jīng)腎臟快速地以原形排出。
吸收：口服2克雷奈酸鍶后，鍶的絕對(duì)生物利用度大約是25％(范圍在19-27％)。在單一劑量口服后3-5小時(shí)達(dá)到最大血漿濃度。在治療2周后達(dá)到穩(wěn)態(tài)。與進(jìn)餐后3小時(shí)服用雷奈酸鍶相比，與鈣或食物同時(shí)服用雷奈酸鍶降低鍶的生物利用度大約60-70％。由于鍶吸收相對(duì)較慢，在服用鍶之前和之后應(yīng)當(dāng)避免食物和鈣。口服維生素D補(bǔ)充劑對(duì)鍶的吸收并無影響。
分布：鍶的分布容積大約是1L/公斤。鍶與人體血漿蛋白的結(jié)合率較低(25％)，而與骨組織有較高的親和力。雷奈酸鍶2g/日治療長(zhǎng)達(dá)60個(gè)月的病人，測(cè)定髂前上嵴骨活檢骨組織中的鍶濃度，結(jié)果顯示在治療大約3年后，骨中鍶濃度可能達(dá)到平臺(tái)期。尚無資料證明停止治療后，鍶從骨組織清除的動(dòng)力學(xué)。生物轉(zhuǎn)化：作為二價(jià)的陽離子，鍶不被代謝。雷奈酸鍶不抑制細(xì)胞色素P450酶。
清除：鍶的清除與時(shí)間和劑量無關(guān)，其有效半衰期大約是60小時(shí)，通過腎臟和胃腸道清除，血漿清除率大約是12小時(shí)(CV22％)，腎臟清除率大約是7mL/min(CV28％)。
在特殊臨床情況下的藥代動(dòng)力學(xué)：老年人-人群藥代動(dòng)力學(xué)資料顯示，在目標(biāo)人群中，年齡與鍶的表觀清除率并無關(guān)系。腎功能損害的病人-輕度至中度腎功能損害的病人(肌酐清除率30-70mL/min)，隨著肌酐清除率下降，鍶的清除率隨之下降(肌酐清除率范圍在30-70mL/min時(shí)，約下降30％)，從而導(dǎo)致血漿鍶濃度的升高。在III期臨床研究中，入選時(shí)85％的病人肌酐清除率介于30-70mL/min之間，6％病人低于30mL/min，而且平均肌酐清除率大約是50mL/min。因此輕度-中度腎功能損害的病人不需要調(diào)整劑量。沒有重度腎功能損害的病人在藥代動(dòng)力學(xué)方面的資料(肌酐清除率低于30mL/min)。肝功能損傷的病人-沒有肝功能損害的病人在藥代動(dòng)力學(xué)方面的資料。由于鍶的藥代動(dòng)力學(xué)特點(diǎn)，預(yù)計(jì)沒有影響。

有將近8000名受試者參加了關(guān)于本品臨床研究。在III期臨床研究中，絕經(jīng)后婦女接受雷奈酸鍶2g/日(n=3352)或安慰劑(n=3317)長(zhǎng)達(dá)60個(gè)月，長(zhǎng)期治療的安全性得到評(píng)估。病人入選時(shí)的平均年齡是75歲，23％的病人入選時(shí)的年齡在80-100歲。服用雷奈酸鍶的不良事件總體發(fā)生率與服用安慰劑并無差別。不良事件通常程度輕微并且短暫。最常見的不良事件包括惡心和腹瀉，一般發(fā)生在治療開始時(shí)，之后組間無明顯差別。停藥的主要原因是惡心(安慰劑組和雷奈酸鍶組分別是1.3％和2.2％)。
不良反應(yīng)是指認(rèn)為至少可能與雷奈酸鍶治療有關(guān)的不良事件，在III期臨床研究中發(fā)生的不良反應(yīng)采用下列方法表示(與安慰劑相比的發(fā)生頻率)并在下面列出：非常常見(>1/10)；常見(>1/100，<1/10)；不常見(>1/1000，<1/100)；罕見(>1/10000，<1/1000)；非常罕見(<1/10000)。
神經(jīng)系統(tǒng)疾病：常見頭痛(3.3％對(duì)2.7％)。胃腸道疾病：常見惡心(7.1％對(duì)4.6％)，腹瀉(7.0％對(duì)5.0％)，稀便1.0％對(duì)0.2％)。皮膚和皮下組織疾病：常見皮炎(2.3％對(duì)2.0％)，濕疹(1.8％對(duì)1.4％)。無論病人在入選時(shí)的年齡小于或大于80歲，在不良事件的性質(zhì)方面，治療組之間沒有差別。
在III期臨床研究中，使用雷奈酸鍶治療的病人與服用安慰劑的病人相比，5年中靜脈血栓的年發(fā)生率大約是0.7％，相對(duì)危險(xiǎn)性是1.4。在III期臨床研究中，使用雷奈酸鍶治療的病人5年中神經(jīng)系統(tǒng)疾病的發(fā)生頻率高于服用安慰劑的病人：意識(shí)障礙(2.6％對(duì)2.1％),記憶力喪失(2.5％對(duì)2.0％)和癲癇發(fā)作(0.4％對(duì)0.1％)。實(shí)驗(yàn)室檢查結(jié)果：有報(bào)道肌酸激酶（CK）活性(肌肉-骨骼方面)短暫性急性升高(正常值上限的3倍)，雷奈酸鍶組和安慰劑組分別是1.4％和0.6％。多數(shù)病例在未改變治療的情況下，這些參數(shù)自行轉(zhuǎn)為正常。
下述事件在上市后使用中有報(bào)道：胃腸道疾病-發(fā)生頻率未知：嘔吐、腹痛、口腔粘膜刺激包括口腔炎和/或口腔潰瘍。皮膚和皮下組織疾病-發(fā)生頻率未知：超敏性反應(yīng)包括皮疹、瘙癢、風(fēng)疹、水腫、Stevens-Johnson綜合征。嚴(yán)重的超敏反應(yīng)綜合征，包括伴有嗜酸粒細(xì)胞增多和全身癥狀的藥物疹(DRESS)（詳見注意事項(xiàng)）。肌肉骨骼和結(jié)締組織疾病-發(fā)生頻率未知：肌肉骨骼痛包括肌肉痙攣、肌痛、骨痛、關(guān)節(jié)痛和肢端痛。

由于缺乏關(guān)于雷奈酸鍶治療重度腎功能損害病人的骨安全性方面的資料，不建議本品用于肌酐清除率小于30mL/min的病人(詳見藥代動(dòng)力學(xué))。與臨床實(shí)踐管理規(guī)范相一致，建議慢性腎功能損害的病人定期監(jiān)測(cè)腎功能。可能進(jìn)展成重度腎功能損害的病人是否繼續(xù)使用本品,應(yīng)當(dāng)在個(gè)案的基礎(chǔ)上進(jìn)行考慮。
在III期安慰劑對(duì)照研究中，雷奈酸鍶的治療與靜脈血栓(VTE)包括肺栓塞的年發(fā)生率升高有關(guān)(詳見不良反應(yīng))。尚不清楚其中的原因。具有高VTE危險(xiǎn)性的病人包括有VTE既往史的病人，應(yīng)當(dāng)謹(jǐn)慎使用本品。當(dāng)治療高危險(xiǎn)性的病人，或VTE危險(xiǎn)性增高的病人，應(yīng)當(dāng)特別注意VTE的可能癥狀和體征，并采取適當(dāng)?shù)念A(yù)防措施。
鍶干擾對(duì)血和尿鈣濃度的比色法測(cè)定，因此在醫(yī)療工作中應(yīng)當(dāng)使用誘導(dǎo)耦合等離子體原子發(fā)射光譜法或原子吸收光譜法，以確保精確地測(cè)定血和尿鈣濃度。
本品含有苯丙氨酸的原料，可能對(duì)高苯丙氨酸血癥的人群有害。出現(xiàn)嚴(yán)重過敏反應(yīng)時(shí)應(yīng)停止使用本品治療。
在本品使用中報(bào)道有嚴(yán)重的超敏反應(yīng)綜合征，特別是伴有嗜酸粒細(xì)胞增多和全身癥狀的藥物疹(DRESS)，偶有致命性（詳見不良反應(yīng)）。DRESS綜合征典型表現(xiàn)為：皮疹、發(fā)熱、嗜酸粒細(xì)胞增多和全身癥狀（如腺體疾病、肝炎、間質(zhì)性腎炎、間質(zhì)性肺病）。發(fā)病時(shí)間一般為3-6周，大多數(shù)情況下停止使用本品和開始皮質(zhì)激素治療后結(jié)果良好，但恢復(fù)緩慢，已有報(bào)道，一些病例在停止皮質(zhì)激素治療后癥狀復(fù)發(fā)。
應(yīng)告知患者，當(dāng)出現(xiàn)皮疹時(shí)應(yīng)立即停止使用本品并告知醫(yī)生。因出現(xiàn)過敏反應(yīng)而停藥的患者不應(yīng)再使用本品。雷奈酸鍶對(duì)駕駛機(jī)動(dòng)車和操作機(jī)器能力沒有影響或影響可以忽略不計(jì)。

食物、牛奶和牛奶制品，以及含有鈣的藥品降低雷奈酸鍶生物利用度達(dá)60-70％。因此，服用本品和上述食品或藥品時(shí)應(yīng)當(dāng)至少間隔2小時(shí)(詳見藥代動(dòng)力學(xué))。
藥物相互作用的體內(nèi)臨床研究顯示，氫氧化鋁和氫氧化鎂在服用雷奈酸鍶之前2小時(shí)服用或與雷奈酸鍶同時(shí)服用，雷奈酸鍶的吸收稍有降低(AUC降低20-25％)，但是當(dāng)在服用雷奈酸鍶之后2小時(shí)服用抗酸劑，吸收幾乎未受影響，因此最好在服用雷奈酸鍶2小時(shí)后再服用抗酸劑。但是，由于建議雷奈酸鍶睡前服用而使得所推薦服藥方法不能實(shí)行時(shí)，同時(shí)服用仍然可以接受。
由于二價(jià)陽離子能夠與口服的四環(huán)素和喹諾酮抗生素在胃腸道形成復(fù)合物，從而減少它們的吸收，因此不推薦雷奈酸鍶與這些藥品同時(shí)服用。為謹(jǐn)慎起見，在服用四環(huán)素或喹諾酮抗生素時(shí)，應(yīng)當(dāng)暫時(shí)停用雷奈酸鍶。
未觀察到與口服維生素D的藥物相互作用。在臨床研究中服用雷奈酸鍶的目標(biāo)人群在同時(shí)服用其他常用藥物時(shí)，未發(fā)現(xiàn)臨床藥物相互作用的證據(jù)或血鍶水平相應(yīng)升高的證據(jù)。包括：非甾體類抗炎藥物(包括乙酰水楊酸)，苯胺類(如撲熱息痛)，H2阻滯劑和質(zhì)子泵抑制劑，利尿劑，地高辛和強(qiáng)心甙類，治療心臟疾病的硝酸酯和其他血管擴(kuò)張劑，鈣通道阻滯劑，β-阻斷劑，ACE抑制劑，血管緊張素II拮抗劑，選擇性β-2腎上腺素能受體激動(dòng)劑，口服抗凝劑，血小板聚集抑制劑，他汀類藥物，氯貝丁酯和苯二氮卓類衍生物。