?糖尿病患者使用米格列醇或其它降糖藥都無固定的劑量。米格列醇的劑量必須參照其療效與病人耐受量具體而定，但不可超過最大推薦量（100mg，每日3次）。米格列醇每次于正餐開始時服用，每日3次，從25mg開始并按下述方法逐漸加量，以便獲得既能減輕胃腸道的不良反應又能控制高血糖癥狀的最小有效劑量。治療開始階段及劑量增加時，以餐后1小時血糖作為米格列醇療效指標來確定患者的最小有效量，其后，約3個月左右檢測一次糖化血紅蛋白。無論在米格列醇單獨使用還是與磺酰脲類藥物聯用情況下，治療目標都是通過米格列醇的最小有效使用量來達到恢復患者正常餐后血糖及糖化血紅蛋白水平為最終目的。
初始劑量：推薦的初始劑量為25mg，每日正餐開始時服用，每日3次。然而為了減輕胃腸道的不良反應，有的患者在開始時采用25mg，每日1次的用藥方法，此后逐漸增加給藥次數直到每日3次。
維持劑量：米格列醇的維持量是50mg，每日3次。為了改善使用米格列醇時患者胃腸道的不良反應，建議采用從25mg，每日3次，即最低有效量開始，然后逐漸加量的給藥方式。使用米格列醇25mg，每日3次4-8周后，劑量應增至50mg，每日3次，維持時間大約3個月，隨后應檢測糖化血紅蛋白水平。若此時糖化血紅蛋白水平未達到滿意程度，劑量增至100mg，每日3次，即最大推薦劑量。對照試驗匯總數據顯示了糖化血紅蛋白和餐后1小時血糖在推薦劑量范圍內的變化趨勢。然而，在上述試驗中未進行針對高血糖控制方面的量效研究。若服用米格列醇（100mg，每日3次）后，餐后血糖或糖化血紅蛋白水平未見進一步降低則要考慮減量。一旦找到了有效耐受量，就應維持此劑量。
最大劑量：米格列醇最大推薦劑量是100mg，每日3次。臨床試驗證明服用更大劑量米格列醇（200mg，每日3次）雖可增加高血糖癥狀的控制效果，但同時也會增加其胃腸道不良反應的發生率。
與磺酰脲類藥物合用：磺酰脲類藥物可引起低血糖癥。臨床驗證米格列醇聯用磺酰脲類藥物與單用磺酰脲類藥物相比，并不增高低血糖癥的發生率。然而二者聯用可引起血糖的進一步降低，并提高低血糖癥發生的風險性，其原因可能是二者產生的累加效應所致。若發生低血糖癥，應及時調整藥物的劑量。

?一般事項：低血糖癥：由于米格列醇本身的作用機理使得單獨用藥時不會引起餐后或快速低血糖癥，而磺酰脲類藥物可引起低血糖癥。由于米格列醇可以增強磺酰脲降血糖的效力，因此二者合用會進一步加重血糖的降低，但這一點還未得到臨床實驗的證實。由于口服葡萄糖，其吸收不受米格列醇抑制，故治療輕中度低血糖癥通常采用口服葡萄糖而非蔗糖。米格列醇可抑制蔗糖水解為葡萄糖或果糖，因此蔗糖不宜作為快速糾正低血糖癥的藥物來使用。嚴重的低血糖癥需要靜脈滴注葡萄糖或注射胰高血糖素來糾正。
血糖控制不佳：當糖尿病患者處于發熱、外傷、感染或手術等應激狀態時，會產生暫時性的血糖控制不佳，此刻必須暫時應用胰島素治療。
腎損害：在腎損害患者中，米格列醇血清濃度隨著腎損害和腎功能降低的程度成比例的上升。尚未進行針對伴有嚴重腎功能低下的糖尿病患者（血肌酐＞2.0mg/dl）的長期臨床試驗。因此，對于這些病人不推薦使用米格列醇。
患者知情情況：應向患者提供下列信息：米格列醇應在每頓正餐開始時服用，每日3次，口服。同時進行飲食控制，適當鍛煉以及定期血糖/尿糖的檢測是非常重要的。
米格列醇本身不引起低血糖癥，即使在空腹時服用也一樣。然而，磺酰脲類藥物和胰島素則可引起低血糖甚至出現危及生命的低血糖癥。由于米格列醇與磺酰脲或胰島素聯用時將加重血糖的降低。因此可能會加大這些藥物導致低血糖癥的風險性。低血糖癥風險及其癥狀、治療以及發展趨勢都應為醫生和患者家屬所了解。由于米格列醇能抑制食用糖分解，故而D-葡萄糖應常備以便及時治療因米格列醇與磺酰脲或胰島素聯用而導致的低血糖。 米格列醇如果產生副作用，通常是在治療開始幾周內。臨床癥狀多表現為輕中度的劑量依賴性的胃腸功能紊亂，如胃脹、稀便、腹瀉或腹部不適。但以上癥狀出現的頻率及強度常會隨著時間而逐漸減輕。停藥可立即緩解上述癥狀。 實驗室檢查：米格列醇的治療效應可由定期血糖檢測來監控。糖化血紅蛋白水平測定被作為長期控制高血糖癥狀的監控指標。

?幾項研究發現米格列醇與格列本脲之間可能存在相互作用。6名健康受試者在經過6天米格列醇用藥后（先經過100mg，每日3次，連續2天，然后50mg，每日3次，連續4天）給予單一劑量的格列本脲5mg，格列本脲的血藥峰值濃度Cmax和24小時曲線下面積（AUC值）分別降低17％和25％。研究還發現對于服用格列本脲3.5mg/日的糖尿病患者，如果給予100mg米格列醇/安慰劑，每日3次，連續7天，米格列醇聯用組中格列本脲的AUC均值降低18％，但與安慰劑組相比無統計學意義。一項美國臨床試驗提供了米格列醇與格列本脲聯用具有潛在相互作用的進一步信息。此項試驗中，給予患者米格列醇/安慰劑，這些病人在此前后都在進行10mg格列本脲，2次/日的治療。在6個月及1年的隨訪中發現，聯用米格列醇（100mg，每日3次）的患者其格列本脲的Cmax均值比單用格列本脲患者分別降低16％和8％。然而，以上差異并無統計學意義。因此，雖然米格列醇與格列本脲聯用具有降低AUC和Cmax趨勢，但以上三項研究都無法證實二者具有肯定的相互作用。 在健康受試者中進行了米格列醇（100mg，每日3次，連續7天）對二甲雙胍（1000mg單劑量）藥代動力學影響的研究，結果表明米格列醇聯用組二甲雙胍的AUC和Cmax比安慰劑組降低了12％-13％，但結果無統計學意義。 在一項健康受試者的研究中還發現，當米格列醇（50mg或100mg，每日3次）與地高辛聯用時，分別使用地高辛血漿濃度下降19％和28％。然而在服用地高辛的糖尿病患者中，其血漿濃度不會因聯用米格列醇（100mg，每日3次，連續14天）而改變。 其它在健康受試者中進行的試驗證實了米格列醇可使雷尼替丁和普萘洛爾的生物利用度分別下降60％和40％。而對華法林和硝苯地平的藥動學或藥效學參數無明顯影響。 腸吸附劑（如炭粒）和消化酶制劑包括碳水化合物分解酶（如淀粉酶，胰液素）都可降低米格列醇的作用，因此不宜聯用。 在12名健康男性受試者中發現，制酸劑并不影響米格列醇的藥代動力學參數。

?米格列醇屬去氧化野尻霉素衍生物，它可延遲攝入的糖份的消化吸收，從而導致餐后血糖濃度只有輕微升高，因此能降低血糖。米格列醇可降低Ⅱ型糖尿病患者的糖化血紅蛋白水平。糖化血紅蛋白代表既往一段時間的平均血糖濃度，它反映了全身的非酶蛋白糖基化作用。
作用機制：與磺酰脲類藥不同，米格列醇不刺激胰島素分泌。米格列醇的抗高血糖作用機制為可逆性抑制腸粘膜上的α-葡萄糖苷酶。小腸刷狀緣的α-葡萄糖苷酶將低聚糖和二糖水解為葡萄糖和其它單糖類。對糖尿病患者，通過抑制此酶的作用延遲了糖的吸收，降低了餐后高血糖。 因為米格列醇作用機制不同于磺酰脲類，故二者合用時，可增強降低血糖的作用。此外，它可減輕磺酰脲類促胰島素分泌和增加體重的作用。米格列醇對乳糖分解酵素有較小的抑制作用。因此，在所推薦的劑量下，不會導致乳糖不耐受。
毒理研究：米格列醇500mg/kg飼養小鼠21個月（以AUC計相當于成人暴露量的5倍多），對大鼠則給以相當于人體最大暴露量的米格列醇飼養2年。以上二項試驗中都未發現口服米格列醇具有致癌作用。 體外實驗證明，米格列醇在埃姆斯（Ames）和真核正向回復突變試驗（CHO/HGPRT）中均無致突變作用，且在小鼠微核試驗中無任何斷裂作用，顯性致死試驗中也無遺傳性變化。 給予Wistar大鼠米格列醇300mg/kg（按體表面積計約為成人最大暴露劑量的8倍），結果表明雌性和雄性大鼠均無生殖能力異常表現。此外，其后代的存活、生長、發育及受精能力均未受影響。 致畸作用：米格列醇對孕婦的安全性評價尚未進行。已完成了小鼠50，150和450mg/kg（按體表面積計，分別相當于成人最大推薦劑量的1.5，4和12倍）三個劑量的長毒試驗；對兔進行了10，45和200mg/kg（分別相當于成人劑量的0.5，3和10倍）三個劑量的試驗。以上試驗均顯示出米格列醇無致畸作用。當對兔和大鼠使用米格列醇的劑量為成人劑量的4和3倍時，動物受精能力及胚胎未見受損。但在以上試驗中，當使用最大劑量即450mg/kg之于大鼠和200mg/kg之于兔時則對母體和（或）幼仔有毒性作用。胚胎毒性在大鼠試驗中通過輕微而非明顯的幼仔體重減輕表現出來。而在兔試驗中則表現為幼仔體重減輕，骨化延遲以及存活率降低。在對大鼠的圍產期試驗中，NOAEL（未出現毒理反應劑量）為100mg/kg（相當于成人量的4倍）。但在妊娠大鼠長毒試驗中，300mg/kg用量時則出現死胎率升高現象，而在450mg/kg用量時卻未見該現象；大鼠長毒及圍產期試驗中，幼仔在存活、出生、發育、行為及生殖方面未表現出不利反應。然而還沒有進行充分的人體妊娠試驗。由于動物生殖試驗結果并不能完全預測人體反應，因此只有在確實需要時方可使用該藥。

?吸收：米格列醇的吸收在高劑量下達到飽和，劑量為25mg時可完全吸收，而劑量為100mg時只能吸收50％-70％。無論何種劑量，它都是在服藥后2-3小時達到血藥濃度最高值。沒有證據表明米格列醇的全身吸收有助于提高它的治療作用。 分布：米格列醇的蛋白結合率很低（<4.0％），米格列醇的分布體積在0.18L/kg，主要在細胞外液。 代謝：米格列醇在人體內和所研究的任何一種動物體內不進行代謝。在血漿、尿液和糞便中檢測不出代謝物，這表明該物質無系統代謝和進入系統前代謝。 排泄：米格列醇以原形自腎臟排泄。因此，給予25mg劑量，大于95％的藥量在24小時內可以在尿中回收。而由于不完全的生物利用度，若給予大于25mg的劑量，從尿液中累積回收率稍微低一些。米格列醇的消除半衰期約為2小時。
特殊人群：腎臟損害的患者：由于米格列醇主要由腎臟排泄，故其在有腎臟損害的患者體內會出現蓄積，肌酐清除率小于25ml/min的患者服用25mg，每天3次，比肌酐清除率大于60ml/min的患者的米格列醇血藥濃度高兩倍多。因為米格列醇是局部起作用，所以通過調整劑量來糾正增高的血藥濃度是不可行的。對肌酐清除率小于25ml/min的患者的用藥安全性尚未確立。 肝臟損害的患者：與健康受試者相比，肝硬化患者的米格列醇的藥代動力學沒有變化。因為米格列醇不經肝臟代謝，肝臟的生物轉化功能沒有影響。 性別：在相同體重條件下，男性和女性的米格列醇藥代動力學相差不大。 種族：一些對日本和高加索人受試者的藥代動力學研究表明，兩者的結果相近。一項對黑人和高加索人健康受試者的研究提示，當服用相同劑量50mg時，比較其藥效學，結果他們的葡萄糖和胰島素效應相似。

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