本品為3-羥基-3-甲基戊二酰輔酶A（HMG-CoA）還原酶抑制劑。選擇性地作用于合成膽固醇的主要臟器肝臟和小腸，迅速且強力降低血清膽固醇值，改善血清脂質。
本品通過二方面發揮其降脂作用。第一為可逆性抑制HMG-CoA還原酶活性使細胞內膽固醇的量有一定程度的降低，導致細胞表面的低密度脂蛋白（LDL）受體數的增加，從而加強了由受體介導的低密度脂蛋白膽固醇（LDL-C）的分解代謝和血液中LDL-C的清除。第二，通過抑制LDL-C的前體----極低密度脂蛋白膽固醇（VLDL-C）在肝臟中的合成從而抑制LDL-C的生成。
研究表明，總膽固醇（TC）、LDL-C及載脂蛋白B（Apo B）的升高可促使人體動脈粥樣硬化的形成 ；同時，降低高密度脂蛋白膽固醇（HDL-C）與其轉運復合物載脂蛋白A（Apo A）的水平，也與動脈粥樣硬化形成相關。心血管患病率與死亡率隨總膽固醇水平的升高而升高，隨HDL水平的升高而降低。雖然甘油三酯水平的升高時常與低HDL水平伴隨出現，但不能作為冠心病的獨立風險因素。單純升高HDL或降低甘油三酯對冠狀動脈疾病與心血管疾病的發病或死亡率有何影響目前尚無定論，在健康志愿者與高膽固醇血癥患者中，用本品治療后可降低TC、LDL與Apo B，并降低VLDL和甘油三酯，升高HDL及Apo A，對其他諸如Lp(a)、纖維蛋白原等冠心病獨立患病因素的影響效果尚不明確。臨床研究表明，對伴有不同程度膽固醇升高的患者，本品能減少心血管疾病的發病率和死亡率。

總病例11,224例中，329例（2.93％，本項包括不能計算發生率的副作用）出現副作用（包括臨床檢驗值異常），主要有皮疹（0.11％）、腹瀉（0.08％）、胃部不適感（0.07％）等。
重大不良反應（發生率不詳） ：
橫紋肌溶解癥 ：出現肌肉痛、乏力感、CPK上升、血中及尿中肌紅蛋白上升為特征的橫紋肌溶解癥，隨之引起急性腎功能衰竭等嚴重腎損害，若出現此類癥狀應立即停藥。
肝功能不全 ：可能出現伴有黃疸、顯著AST及ALT上升等肝功能障礙，故應注意觀察，此種情況應立即停藥并給予適當處理。
血小板減少 ：可能出現血小板減少，故應注意觀察，并采取適當的處理準備。（有伴有紫癜和皮下出血癥狀的血小板減少報告）。
肌病 ：有出現肌病的報告。
周圍神經障礙 ：有出現周圍神經障礙的報告。
過敏癥狀 ：有出現狼瘡樣綜合征、血管炎等過敏癥狀的報告。
其他不良反應 ：
皮膚 ：發生率不詳 ：紅斑、脫發、光線過敏 ；發生率0.1-1％ ：皮疹 ；發生率<0.1％ ：濕疹、蕁麻疹、瘙癢。發現上述反應時應停藥。
消化系統 ：發生率<0.1％ ：惡心、嘔吐、便秘、腹瀉、腹痛、胃部不適感、口內炎、消化不良、腹部脹滿感、食欲不振、舌炎。
肝臟 ：發生率0.1-1％ ：AST上升、ALT上升、AL-P上升、LDH上升、γ-GTP上升等肝功能異常 ；發生率<0.1％ ：膽紅素上升。
腎臟 ：發生率<0.1％ ：BUN上升、血清肌酐上升。
肌肉 ：發生率不詳 ：肌無力 ；發生率0.1-1％ ：CPK上升 ；發生率<0.1％ ：肌肉痛。有可能為橫紋肌溶解癥的前驅癥狀，因此應注意觀察，必要時停藥。
精神神經系統 ：發生率不詳 ：眩暈 ；發生率<0.1％ ：頭痛、失眠。
血液系統 ：發生率不詳 ：血小板減少 ；發生率<0.1％ ：白細胞減少。發現上述反應時應停藥。
其他 ：發生率不詳 ：耳鳴、關節痛、味覺異常 ；發生率0.1-1％ ：血尿酸值上升 ；發生率<0.1％ ：尿潛血陽性、乏力感、浮腫、麻木、顏面潮紅。

與其他HMG-CoA還原酶抑制劑類似，本品可能升高堿性磷酸酶及轉氨酶的水平。建議在治療前調整劑量前或其他需要時，應測定肝功能。伴有活動性肝臟疾病或不明原因的持續性轉氨酶升高的患者，禁用本品。對近期患過肝臟疾病、提示有肝臟疾病（例如不明原因的持續性轉氨酶升高，黃疸）、酗酒的患者，需謹慎使用。對于這些患者，宜從最小推薦劑量開始，逐步調整到有效治療劑量，并需密切觀察。治療期間，患者若出現轉氨酶升高或者肝臟疾病的癥狀或體征，需肝功能復檢，直到肝功能恢復正常。若AST或ALT持續超出正常值上限3倍或3倍以上，則停用本品。
本品罕見引起橫紋肌溶解伴繼發于肌紅蛋白尿的急性腎功能衰竭，可引起無并發癥的肌痛。肌病表現為肌肉壓痛或者關節附近肌無力，并有肌酸磷酸激酶（CPK）升高達正常上限的10倍以上。有彌散性肌痛、肌肉壓痛或者肌無力，和/或CPK顯著升高的患者，需考慮肌病的可能性。若出現肌肉疼痛、壓痛或肌肉無力，特別是伴有乏力或發熱，需立即詳細檢查和適當處理。如果出現CPK明顯升高，懷疑有肌病或者確診有肌病，停用本品。若患者出現急性或嚴重的會導致發生繼發于橫紋肌溶解的急性腎功能衰竭，如敗血癥、低血壓、大手術、創傷；重癥代謝性、內分泌疾病，電解質紊亂 ；未控制的癲癇等情況，暫停使用本品。當本品與氯貝特類藥物合用時，臨床上可能有腎功能異常，因此僅在臨床確有必要時方可應用。
下述患者應慎重用藥 ：有嚴重肝損害或既往史患者 ；有嚴重腎損害或既往史患者 ；正在服用貝特類藥物（苯扎貝特等）、免疫抑制劑（環孢霉素等）、煙酸的患者。

經體內和體外實驗證實，本品不經細胞色素P450 3A4代謝，因此不會與其他由細胞色素P450系統代謝的藥物（如苯妥英鈉、奎尼丁等）產生明顯的相互作用，也不會與細胞色素P450 3A4抑制劑（如地爾硫卓、伊曲康唑、酮康唑、紅霉素等）產生明顯的相互作用。
華法令 ：華法令與普伐他汀鈉40 mg同時服用對凝血酶原時間不會產生影響。
西米替丁 ：普伐他汀鈉單用或與西米替丁合用時的普伐他汀0-l2小時的AUC之間沒有區別。單用普伐他汀鈉或普伐他汀鈉與西米替汀合用的AUC與普伐他汀鈉與抗酸藥合用時的AUC具顯著差異。
地高辛 ：0.2 mg地高辛與20 mg普伐他汀鈉合用9天，地高辛的生物利用度未發生改變 ；普伐他汀的AUC有增高趨勢，但普伐他汀與其代謝產物合并生物利用度沒有發生改變。
環孢霉素 ：至今為止，已有一些環孢霉素與普伐他汀鈉（劑量高至20 mg）合用的臨床資料，這些資料沒有顯示環孢霉素的濃度會受到普伐他汀的影響。
吉非貝齊 ：臨床試驗發現，普伐他汀鈉與吉非貝齊合用，CPK水平升高和因骨骼肌肉癥狀而停藥的發生率，與安慰劑對照組、單用吉非貝齊組、單用普伐他汀鈉組相比，有升高的趨勢，普伐他汀的尿排泄量及其蛋白結合均減少。建議普伐他汀鈉不要和吉非貝齊聯合使用。
其他 ：與阿斯匹林、抗酸劑（服用本品1小時后）、西米替丁、煙酸合用藥代動力學無明顯差異。與利尿劑、抗高血壓藥、洋地黃、血管緊張素轉換酶抑制劑、鈣通道阻斷劑、β-受體阻斷劑及硝酸甘油合用無明顯藥物相互作用。