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康士得比卡魯胺片屬于非甾體類抗雄激素藥物，沒有其它內分泌作用，它與雄激素受體結合而不激活基因表達，從而抑制了雄激素的刺激，導致前列腺腫瘤的萎縮。臨床上停用康士得比卡魯胺片可在部分患者中引起抗雄激素撤藥綜合癥。
康士得比卡魯胺片是消旋物，其抗雄激素作用僅僅出現在（R）-結構對映體上。 毒理研究 本品是一種強效的抗雄激素藥物，并且在動物中是一種混合功能氧化酶誘導劑。動物靶器官變化，包括動物中腫瘤誘發與這些作用相關。臨床前試驗的結果被認為與晚期前列腺癌病人治療無相關性。
康士得比卡魯胺片經口服吸收良好。沒有證據表明食物對其生物利用度方面存在任何臨床相關的影響。 （S）-對映體相對（R）-對映體消除較為迅速，后者的血漿清除半衰期為一周。 在本品的每日用量下，（R）-對映體因其半衰期長，在血漿中蓄積了約10倍。 當每日服用本品50mg時，（R）-對映體的穩態血漿濃度約9mg/ml，穩態時有效（R）-對映體占總循環內藥量的99%。 （R）-對映體的藥代動力學不受年齡、腎損害或輕、中度肝損害的影響。有證據表明在嚴重肝損害病例中，（R）-對映體血漿清除較慢。 本品與蛋白高度結合（消旋體96%，R-比卡魯胺99.6%））并被廣泛代謝（經氧化及葡萄糖醛酸化），其代謝產物以幾乎相同的比例經腎及膽消除。
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