依托泊苷主要用于治療小細(xì)胞肺癌、惡性淋巴瘤、惡性生殖細(xì)胞瘤、白血病，對神經(jīng)母細(xì)胞瘤、橫紋肌肉瘤、卵巢癌、非小細(xì)胞肺癌、胃癌和食管癌等有一定療效。
依托泊苷是鬼臼毒的半和成衍化物，為周期特異性藥物，作用在細(xì)胞增殖S后期和G2早期。它在細(xì)胞內(nèi)與DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶I相結(jié)合，誘導(dǎo)短暫的DNA雙鏈斷裂，致使細(xì)胞周期停止在G2期。細(xì)胞周期停止在G2期是細(xì)胞死亡的決定性因素，但這種作用隨著依托泊苷的消失而逆轉(zhuǎn)，因此依托泊苷的抗腫瘤活性是時間依賴性的。
依托泊苷膠囊為主的聯(lián)合化療治療晚期惡性腫瘤，總有效率55.5%。對小細(xì)胞肺癌有效率70.4%，對非小細(xì)胞肺癌有效率29.5%，對惡性淋巴瘤有效率69.6%，對乳腺癌、食管癌和胃癌的有效率分別為4/7、3/5和2/4。依托泊苷膠囊單藥口服對SCLC、惡性淋巴瘤等均有較好療效，尤其拉司太特服用方便，適于門診病人和老年人是其突出優(yōu)點。因此，研究以依托泊苷膠囊為主藥組成的聯(lián)合化療對晚期惡性腫瘤的療效有其臨床和實用意義
動物實驗和臨床研究的結(jié)果也表明，在總計量相同的情況下，低劑量長時間分次給藥的抗腫瘤效果高于單次給藥，長時間低劑量持續(xù)口服給藥可明顯延長依托泊苷的血漿有效濃度及維持時間，增強抗腫瘤活性。
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