恩替卡韋片有治療乙肝的效果嗎？慢性乙型肝炎患者都需要通過(guò)一定的治療手段來(lái)抑制體內(nèi)的HBV病毒復(fù)制。雖然治療過(guò)程很漫長(zhǎng)，但是至少能夠防止乙肝向肝硬化的發(fā)展。恩替卡韋片是05年上市的原研品，主要成分是恩替卡韋。那么，恩替卡韋片有治療乙肝的效果嗎？

 

　　恩替卡韋片具有治療乙肝的效果。恩替卡韋片的主要成分是恩替卡韋，適用于病毒復(fù)制活躍，血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶ALT持續(xù)升高或肝臟組織學(xué)顯示有活動(dòng)性病變的慢性成人乙肝的治療。

 

　　恩替卡韋片（博路定）為鳥(niǎo)嘌呤核苷類(lèi)似物，對(duì)乙肝病毒（HBV）多聚酶具有抑制作用。它能夠通過(guò)磷酸化成為具有活性的三磷酸鹽，三磷酸鹽在細(xì)胞內(nèi)的半衰期為15小時(shí)。

 

　　通過(guò)與HBV多聚酶的天然底物三磷酸脫氧鳥(niǎo)嘌呤核苷競(jìng)爭(zhēng)，恩替卡韋三磷酸鹽能抑制病毒多聚酶（逆轉(zhuǎn)錄酶）的所有三種活性（1）HBV多聚酶的啟動(dòng)；（2）前基因組mRNA逆轉(zhuǎn)錄負(fù)鏈的形成；（3）HBVDNA正鏈的合成。

 

　　恩替卡韋三磷酸鹽對(duì)HBVDNA多聚酶的抑制常數(shù)（Ki）為0.0012μM。恩替卡韋三磷酸鹽對(duì)細(xì)胞的α、β、δDNA多聚酶和線(xiàn)粒體γDNA多聚酶抑制作用較弱，Ki值為18至于160μM。

 

　　每天或每周一次使用博路定能降低北美土撥鼠的長(zhǎng)期研究表明，每周口服0.5mg/kg恩替卡韋（相當(dāng)于人體1.0mg的劑量）能將其中的3只土撥鼠的病毒DNA保持在不可測(cè)水平（病毒DNA水平<200拷貝/ml，pCR法）長(zhǎng)達(dá)3年之久。在任何使用該藥治療長(zhǎng)達(dá)3年的動(dòng)物中，未發(fā)現(xiàn)HBV多聚酶發(fā)生耐藥相關(guān)性的變化。

 

　　肝病科藥師溫馨提示：恩替卡韋片是有治療乙肝的效果的，并且相對(duì)于其他抗病毒口服藥物，它的不良反應(yīng)相對(duì)較低，并且耐藥風(fēng)險(xiǎn)也較低，患者可以根據(jù)醫(yī)生的指導(dǎo)放心服藥治療。恩替卡韋對(duì)妊娠婦女影響的研究尚不充分。只有當(dāng)對(duì)胎兒潛在的風(fēng)險(xiǎn)利益作出充分的權(quán)衡后，方可使用博路定。目前尚無(wú)資料提示博路定能影響HBV的母嬰傳播，因此，應(yīng)采取適當(dāng)?shù)母深A(yù)措施以防止新生兒感染HBV。

 

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