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雷帕鳴的作用機制是什么

  導讀:西羅莫司抑制由抗原和細胞因子(白介素IL-2、IL-4和IL-15)激發的T淋巴細胞的活化和增殖,它亦抑制抗體的產生。

  對于器官移植移植的人來說,選擇合適的抗排斥反應藥物很重要。雷帕鳴是一種口服的藥物,適用于接受腎移植的患者,預防器官排斥。建議與環孢素和皮質類固醇類聯合使用。那么,雷帕鳴的作用機制是什么?
 
  雷帕鳴的作用機制是什么?
 
  雷帕鳴作用機制:西羅莫司抑制由抗原和細胞因子(白介素IL-2、IL-4和IL-15)激發的T淋巴細胞的活化和增殖,它亦抑制抗體的產生。在細胞中,西羅莫司與免疫嗜素,即FK結合蛋白-12(FKBP-12)結合,生成FKBP-12免疫抑制復合物。此復合物與哺乳動物的西羅莫司BA分子(mTOR,一種關鍵的調節激酶)結合并抑制其活性,從而抑制細胞周期中G1期向S期的發展。
 
  患者用藥時要注意不良反應的發生。以下列出的不良反應頻率包括同時服用雷帕鳴、環孢素和皮質類固醇患者報告的不良反應。總的來說,與服用雷帕鳴?有關的不良事件是劑量/濃度依賴性的。 按CIOMS 不良反應發生率的分類,對不良反應列表如下: 很常見: ≥10% 常見: ≥1%而<10% 少見: ≥0.1%而<1% 罕見: ≥0.01%而<0.1% 非常罕見: <0.01% 肝毒性 有肝毒性的報道,包括西羅莫司谷濃度升高(即,超過治療濃度水平)導致的致命性肝壞死。 愈合不良 有移植手術后愈合不良的報道,包括筋膜開裂、切口疝和吻合部位(如傷口、血管、氣道、輸尿管、膽道等)破裂。 其它臨床經驗 在接受雷帕鳴® 治療的患者中還有發生精子缺乏的報道,大多數患者停用雷帕鳴®后會出現好轉。 在接受西羅莫司治療的患者中已有出現難辨梭菌小腸結腸炎的報道。
 
  康德樂大藥房藥師溫馨提醒:使用一種藥物之前要詳細閱讀藥品說明書,了解清楚藥品的信息,合理規范用藥是每個患者要做到的。關于雷帕鳴有什么疑問,歡迎致電咨詢康德樂大藥房藥師,我們會竭誠為您服務。

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