益賽普具有怎么樣的藥理作用?益賽普是用于治療類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎的藥物，該藥物是可以用于改善患者因類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎出現(xiàn)的癥狀的。患者要注意平時(shí)用藥的方法，做好疾病的護(hù)理工作，平時(shí)可以多參加一些有益的體育鍛煉和體育活動(dòng)。

 

　　益賽普具有怎么樣的藥理作用?

 

　　已知TNF是類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎(RA)病理過(guò)程中的一個(gè)主要炎性介質(zhì)，其參與調(diào)控的炎癥反應(yīng)可導(dǎo)致關(guān)節(jié)的病理改變。益賽普的作用機(jī)制為競(jìng)爭(zhēng)性地與血中腫瘤壞死因子(TNF)-α結(jié)合，阻斷它和細(xì)胞表面TNF受體結(jié)合，降低其活性。毒理研究急性毒性試驗(yàn)結(jié)果顯示給予小鼠靜脈注射160mg/kg的益賽普，未見(jiàn)毒性反應(yīng);給予猴4周的長(zhǎng)期毒性試驗(yàn)結(jié)果顯示，15mg/kg劑量的益賽普，無(wú)明顯毒性反應(yīng)。

 

　　益賽普的吸收情況如何？

 

　　臨床研究表明，重組人Ⅱ型腫瘤壞死因子受體-抗體融合蛋白經(jīng)皮下注射后，在注射部位緩慢吸收。單次給藥后，約48小時(shí)后可達(dá)血藥濃度峰值。生物利用度約為76。每周給藥2次，達(dá)穩(wěn)態(tài)時(shí)的血藥濃度約為單次給藥峰度的2倍。11名活動(dòng)性類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎患者皮下注射25mg/次，每周2次，連續(xù)給藥6周后，rhTNFR:Fc達(dá)穩(wěn)態(tài)的時(shí)間為408±20h，達(dá)穩(wěn)態(tài)時(shí)峰濃度(Css)max為3.0±0.2μg/ml，達(dá)穩(wěn)態(tài)時(shí)谷濃度(Css)min為2.6±0.2μg/ml，平均穩(wěn)態(tài)濃度Css為2.8±0.3μg/ml，波動(dòng)系數(shù)FI為12.8±3.3。后一次給藥后rhTNFR:Fc的半衰期T1/2為74±4h，Tmax為53±6h，CL為102.8±10.4ml/h。在健康人和急性腎臟或肝臟功能異常的病人中觀察到的血藥濃度沒(méi)有十分顯著的差別，因此，對(duì)于腎臟功能受損的病人無(wú)需調(diào)整劑量。在研究中未觀察到甲氨蝶呤(MTX)對(duì)重組人Ⅱ型腫瘤壞死因子受體-抗體融合蛋白的藥動(dòng)學(xué)的影響。

 

　　類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎疾病是一種慢性疾病，其治療的過(guò)程也是比較漫長(zhǎng)的，患者要有耐心。康德樂(lè)藥師溫馨提示：患者在選擇藥品的時(shí)候，重要的是要選擇適合自己病情的藥品。需要詳細(xì)了解益賽普的患者請(qǐng)撥打康德樂(lè)大藥房全國(guó)熱線電話：400-168-0606。